вибір читачів
Популярні статті
Опис презентації по окремим слайдів:
1 слайд
Опис слайда:
2 слайд
Опис слайда:
ПЛАН лекції 1. Загальна схема розвитку алергічної реакції 2.Тіпи алергічних реакцій 3. Засоби для лікування алергічних реакцій негайного типу 4.Средства для лікування алергічних реакцій уповільненого типу
3 слайд
Опис слайда:
Алергія - патологічно підвищена, збочена імунна реакція на потрапляння в сенсибілізований організм алергену.
4 слайд
Опис слайда:
Типи алергічних реакцій: 1. Негайного типу (АРНТ) Розвивається через кілька хвилин (тривалість - години, дні). Беруть участь медіатори алергії (гуморальний імунітет). Приклади: кропив'янка, екзема, набряк Квінке, поліноз, риніти, кон'юнктивіти, висипу, бронхіальна астма, дерматити, анафілактичний шок. 2. Уповільненого типу (АРЗТ) Розвивається через кілька годин і пізніше (тривалість - тижні, місяці). Провідна роль в розвитку у Т-лімфоцитів (клітинний імунітет) Приклади: бактеріальні та вірусні інфекції, контактний дерматит, відторгнення трансплантата, аутоімунні захворювання (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит, гіпертиреоз
5 слайд
Опис слайда:
При лікуванні АРНТ впливають на II і III, при АРЗТ на I стадію. Для корекції імунних реакцій застосовують такі групи препаратів: I. Засоби для лікування алергічних реакцій негайного типу II. Засоби для лікування алергічних реакцій уповільненого типу
6 слайд
Опис слайда:
Протиалергічні препарати -ЛС, які застосовуються для профілактики і лікування алергічних захворювань (АЗ).
7 слайд
Опис слайда:
I. Засоби для лікування алергічних реакцій негайного типу (АРНТ) 1. Засоби, які гальмують вивільнення медіаторів алергії Медіатори алергії знаходяться в огрядних клітках і виділяються під впливом комплексу антиген-антитіло. Препарати стабілізують мембрани тучних клітин і перешкоджають вивільненню з них гістаміну та інших речовин, що викликають алергічні явища і запалення. Ефект препаратів профілактичний, тобто до контакту з алергеном. Дія розвивається поступово. Кромогліціевой КИСЛОТА (МНН) Погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Під торговою назвою ІНТАЛ застосовується для профілактики нападів бронхіальної астми у вигляді аерозолю. Лікувальний ефект через 2 тижні. Зазвичай добре переноситься. Побічні дії: седативний ефект, можливі сухість у роті, подразнення горла, кашель.
8 слайд
Опис слайда:
Очні і назальні краплі (Іфірал) для лікування алергічних ринітів (очні краплі лекролін) і кон'юнктивітів. Кромогексал - спрей назальний, очні краплі, розчин для інгаляцій. Задитен (МНН: кетотифен) Гальмує вихід медіаторів алергії, має помірну антигістамінну дію. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Стійкий ефект через 10 днів. Форма випуску: таблетки, сироп, очні краплі.
9 слайд
Опис слайда:
2. Кошти, що перешкоджають взаємодії медіаторів алергії з тканинами (Антигістамінні засоби) Гістамін - є біогенним аміном і знаходиться в різних тканинах. Біосинтез гістаміну йде безперервно, а надлишок інактивується. Весь гістамін знаходиться в зв'язаному вигляді у внутрішньоклітинних депо. Гістамін бере участь у розвитку запального процесу будь-якої етіології. В ЦНС - бере участь в: вестибулярних рефлексах, роботі критичної зони блювотного центру, різних реакціях при стресі. Гістамін - сильний подразник нервових закінчень, що передають біль і свербіж.
10 слайд
Опис слайда:
В організмі існують: Н1-гістамінові рецептори Ефекти активації: 1. Скорочення гладких м'язів бронхів, кишечника, матки; 2. Розширення судин, зниження артеріального тиску; 3. Підвищення проникності капілярів, набряк тканин; 4. Участь в роботі центральної нервової системи; 5. Пригнічення внутрішньосерцевоїпровідності. Н2-гістамінові рецептори Ефекти активації: 1. Секреція шлункового соку; 2. Розширення судин; 3. Тахікардія; 4. Зниження вивільнення гістаміну з опасистих клітин лімфоцитів. У медичній практиці використовуються речовини, що блокують Н1-і Н2-гістамінові рецептори. Виділяють: Блокатори Н1-гістамінових рецепторів - протиалергічні засоби, блокатори Н2-гістамінових рецепторів - лікування захворювань шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки).
11 слайд
Опис слайда:
2.1. Блокатори Н1-гістамінових рецепторів (Антигістамінні засоби) 1-е покоління Препарати цієї групи мають седативну і атропіноподобним діями, протиблювотну (дифенгидрамин, прометазин), деякі препарати (дифенгидрамин) мають протикашльову, місцевоанестезуючу дію, спостерігається звикання, яке підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2 3 тижні. ДИМЕДРОЛ (МНН: Дифенгидрамин) - таблетки, ампули Активність помірна, тривалість дії 3-5 годин, виражену седативну та М-ХЛ дію. В даний час широко застосовується в вигляді гелю: Псило-БАЛЬЗАМ - при сонячних опіках, укусах комах, кропивниці, шкірній сверблячці різного походження, що зудить екземі, вітряної віспи, алергічних подразненнях шкіри,
12 слайд
Опис слайда:
13 слайд
Опис слайда:
Пипольфен (МНН: прометазином) - Похідна фенотиазина (сильне седативну і М-ХЛ дію, снодійне, антипсихотичний, протиблювотну і гіпотермічну дії, попереджає і заспокоює гикавку). Висока активність, тривалість д-я 6-8 годин ,. СУПРАСТИН (МНН: Хлоропирамин) - таблетки, ампули Виражена активність, тривалість дії 4-6 годин, помірне М-ХЛ дію, протиблювотну дію. сонливість. ТАВЕГИЛ (МНН: клемастин) - таблетки, ампули Надає седативний і М-ХЛ ефект, не володіє снодійним дією. Дія зберігається до 12-ї години хіфенадину (МНН: хіфенадін) - таблетки, ампули Помірна активність, тривалість дії 4-6 годин, слабку седативну і М-ХЛ дію. Діазолін (МНН: мебгідролін) - таблетки, драже Помірна активність, тривалість дії до 24 годин, слабко седативну, снодійну і М-ХЛ дію.
14 слайд
Опис слайда:
15 слайд
Опис слайда:
Побічні дії препаратів 1-го покоління: 1. Сонливість, погіршення уваги, працездатності, слабкість, запаморочення; 2. За рахунок М-ХЛ дії: сухість у роті, запори, тахікардія, затримка сечовипускання, порушення зору - загострення глаукоми; 3. Диспепсія; 4. Гіпотензія (при ін'єкційному введенні); 5. Алергічні реакції; 6. Звикання
16 слайд
Опис слайда:
2-е покоління Семпрекс (МНН: акрівастін) - капсули Феніст (МНН: Диметинден) - капсули (пролонгованої дії до 24 годин), краплі, гель і емульсія кестин (МНН: ебастину) - таблетки, сироп Зиртека, ЦЕТРИН (МНН: цетиризин ) - таблетки, краплі, сироп, розчин для прийому всередину СУПРАСТІНЕКС (МНН: левоцетиризин) - таблетки, краплі для прийому всередину, сироп Відсутня М-холінолітичну дію і незначно виражений седативний ефект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) - таблетки, сироп, суспензія Не володіє М-холінолітичну дію і седативний ефект. Аллергодил (МНН: азеластин) - спрей в ніс, очні краплі Препарат аллергодил З відрізняється наявністю сукралоза - допоміжної речовини, що маскує неприємний смак у роті
17 слайд
Опис слайда:
18 слайд
Опис слайда:
3-е покоління Препарати 3-го покоління є метаболітами препаратів 2-го покоління, позбавлені кардіотоксичного ефекту (не викликають шлуночкову тахікардію). Мають високу спорідненість до гістамінових рецепторів. Телфаста, Алегро (МНН: фексофенадин) - таблетки, капсули еріус (МНН: дезлоратадин) - таблетки, сироп, розчин для прийому всередину РУПАФІН (МНН: РУПАТАДІНА ФУМАРАТ) - таблетки Велика активність, велика тривалість дії, немає холинолитического і седативного дій. 2.2. Антигістамінні засоби з антисеротонінового ефекту перитол (МНН: Ципрогептадин) - таблетки, сироп ГІСТАФЕН (МНН: сехіфенадин) - таблетки Блокують Н1-гістамінові рецептори і 5HT-серотонінові рецептори (серотонін або 5-гідрокси, звідси 5HT). Мають протівозудним, слабким седативним і М-ХЛ дією. Перитол стимулює апетит. Показання: кропив'янка, риніти, набряк Квінке, поліноз, сироваткова хвороба, алергія на ліки, контактні дерматити, екземи. Побічні ефекти: сонливість, нудота, сухість у роті.
19 слайд
алергічні реакції є наслідком підвищеної чутливості (сенсибілізації) до різних речовин, що мають антигенні властивості. В основному природа алергену залишається невизначеною, тому лікування хворих з алергічними реакціями проводять методом неспецифічної гіпосенсибілізації - тобто за допомогою препаратів, що впливають на процеси алергії незалежно від природи антигену.
Розрізняють 3 стадії розвитку алергічних реакцій:
1) імунологічну - утворення антитіл
2) вивільнення медіаторів алергії
3) реакція органів і систем на ці медіатори.
Лікарські препарати різних фармакологічних груп впливають на всі стадії розвитку алергічних реакцій.
Класифікація протиалергічних препаратів
Антигістамінні препарати (блокатори рецепторів) |
Анти мед Іаторні препарати і мембраностабілізатори |
Препарати, що усувають прояви алергічних реакцій |
І покоління Димедрол (діфенінгідрамін, кальмабен) Супрастин (су прагістім, хлоропирамин, Супростилін) тавегіл (клемастин) Д іазол ін (мебгі дролін) Пипольфен (дипразин, прометазин) Хіфенадія (фенкарол) II покоління Лоратадин (кларитин, ломіран, еролін, Агістам, Лорана, лорізан, лорфаст) Терфенадин (трексил) Астемізол (гісманал) Азеластин (алергоділ) Фенистил Ббастін (кестин, Елерт) Прімалан Цетиризин (зіртек, Аллертек, аналергін, зодак, цетрин) III покоління фексофенадин (телфаст, алтіва, Летізі, Фексофаст) Еріус (дезлоратадин) |
Кромолин-натрій (интал) Кетотифен (задитен) |
Адреноміметики Бронхолитики Препарати кальцію |
Антигістамінні препарати I покоління пригнічують центральну нервову систему і виявляють седативну і снодійну дію.
Антигістамінні препарати II покоління мало впливають на центральну нервову систему і тому відрізняються незначною седативну дію і значно довше фармакологічним ефектом.
Антигістамінні засоби III покоління є активними метаболітами препаратів II покоління, забезпечує їх найбільшу вибіркову дію на гістамінові рецептори (вони найбільш активні).
Антимедіаторна препарати і мембраностабілізатори перешкоджають виділенню медіаторів алергії.
Препарати, що усувають прояви алергічних реакцій, - адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид), бронхолітики (див. Главу 5), препарати кальцію (див. Главу 13), зменшують проникність судин, звужують судини і підвищують артеріальний тиск, проявляють бронхорасширяющего дію.
антигістамінні препарати - кошти, що блокують гістамінові рецептори і запобігають дії на них гістаміну.
димедрол (Діфенінгідрамін) - антигістамінний препарат, має виражену протиалергічну, седативну, снодійну, проти-блювотних, місцевоанестезійну дію; підсилює дію засобів, що пригнічують ЦНС. Тривалість дії - 4-6 ч.
Показання до застосування: анафілактичний шок, кропив'янка, алергічний дерматит, риніт, поліноз (сінна лихоманка), для посилення дії снодійних, аналгетичних та засобів для наркозу і ін.
Побічні ефекти: сухість у роті, порушення координації, запаморочення, головний біль, сонливість, зниження працездатності.
супрастин (Хлоропирамин) - високоактивний антигістамінний препарат, надає менш виражену протиалергічну дію, ніж димедрол, в меншій мірі пригнічує ЦНС. Запобігає проявам алергічних реакцій і полегшує їх, чинить протиалергічну, заспокійливе та снодійне дії.
Тривалість дії - 8-12 ч.
Показання до застосування: анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив'янка, свербіж, шкірні хвороби (нейродерміт, контактний дерматит і т.п.), алергічний дерматит, риніт, у складі комплексного лікування хворих на бронхіальну астму та ін.
Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, порушення координації, сухість у роті, нудота.
діазолін (Мебгідролін) - антигістамінний препарат для прийому всередину. Виявляє слабку протиалергічну, спазмолітичну дію, не проявляє заспокійливого ефекту.
Показання до застосування: при алергії на ліки, продукти (кропив'янка, свербіж, алергічний дерматит).
Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка, нудота, блювота, сонливість, уповільнення реакції.
Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту.
лоратадин (Кларитин, кларотадін, ломіран, еролін) - антигістамінний засіб II покоління, вибірково діє на периферичні гістамінові Н, рецептори. Протиалергічну дію починається через 1-3 год, максимум - через 8-12 год, тривалість дії становить більше 24 годин.
Виводиться у вигляді метаболітів з сечею та калом у рівних співвідношеннях.
Показання до застосування: сезонний і цілорічний риніт, шкірні хвороби алергічного походження, набряк Квінке, алергічні реакції на укуси комах.
Побічні ефекти: сонливість, втомлюваність, сухість у роті, нудота.
Фексофенадин (Телфаст, фексадін) - антигістамінний засіб III покоління, є високоактивним метаболітом терфенадину і проявляє високу селективність (вибірковість) до рецепторів. Препарат не пригнічує ЦНС. Початок дії спостерігається через 1 год, максимум дії - через 6 год, тривалість дії становить 24 год. Чи не метаболізується в печінці, виводиться переважно з жовчю.
Показання до застосування: сезонний алергічний риніт, хронічна ідіопатична кропив'янка.
Побічні ефекти: проявляються дуже рідко.
глюкокортикостероїди (Див. Главу 12) - гормони кори надниркових залоз, надають виражену протиалергічну дію, впливають на всі стадії розвитку алергічних реакцій. Препарати застосовують при будь-яких алергічних реакціях тяжкого та середнього ступеня тяжкості (анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба), прогресуючих важких захворюваннях алергічної природи - бронхіальній астмі, колагенозах, поліартриті, ревматизмі. При застосуванні ГКС слід пам'ятати про їх виражені побічні ефекти.
Кромолин-натрій (Інтал) - стабілізатор лаброцитів, який запобігає їх руйнування і виділенню медіаторів алергії. Застосовують інгаляційно за допомогою спеціального турбоингалятора. Системне введення - профілактика нападів бронхіальної астми. Під час нападу неефективний.
Протипоказання: вік до 5 років; I триместр вагітності.
Невідкладна допомога при анафілактичному шоці Анафілактичний шок - важкий прояв алергії:
У дошоковій період необхідно вводити антигістамінні препарати - супрастин, дипразин (піпольфен), димедрол, тавегіл;
При зниженні артеріального тиску і бронхоспазме призначити адреналіну гідрохлорид (підшкірно по 0,5 мл 0,1% розчину через кожні 5-10 хв, при відсутності ефекту - внутрішньовенно, розвівши в 10 разів), ефедрину гідрохлорид. Ефективно внутрішньовенне крапельне (40-50 в 1 хв) введення протишокової суміші - 5 мл 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду і 0,06 г преднізолону (2 ампули), розчинених в 500 мл ізотонічного натрію хлориду
При бронхоспазмі слід вводити і інші бронхолітики (див. Главу 6);
У разі пригнічення дихання - застосовувати оксигенотерапію, вводити стимулятори дихання (аналептики - см. Главу 5);
При гострому набряку легенів - вводити сечогінні засоби - фуросемід, маніт;
Корекція гемодинамічних розладів (сольові розчини, плазмозамінники і т.д.).
Фармакобезпека: антигістамінні препарати не сумісні з промедолом, стрептоміцином, канаміцином, неоміцином, трициклічнимиантидепресантами;
- Димедрол і дипразин (піпольфен) при підшкірному введенні викликають роздратування, тому їх слід вводити парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно;
- Димедрол не сумісний з аскорбіновою кислотою, натрію бромідом, гентаміцином;
- Все антигістамінні препарати, що пригнічують ЦНС (димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл), не слід призначати хворим, робота яких вимагає точної психічної реакції (водіям, операторам і т.д.);
- Диазолин доцільно призначати всередину після їжі
- Кромолин-натрій не можна вводити інгаляційно разом з бромгексином і амброксолом.
З метою профілактики безпосередньо перед можливим виникненням анафілактичної реакції або реакції у відповідь на застосування гістаміну препарат вводять в / в струйно в дозі 2 мг (2 мл). Розчин для ін'єкцій в ампулі може бути додатково розлучений фізіологічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози в співвідношенні 1: 5. В / в ін'єкції тавегілу слід проводити повільно, протягом більше 2-3 хв.
Антагонізм з гістаміном виявляється більшою мірою стосовно місцевих судинних реакцій при запаленні й алергії, ніж до системних, тобто зниження артеріального тиску. Однак, при парентеральному введенні пацієнтам з дефіцитом об'єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії, внаслідок гангліоблокірующімдією. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на електроенцефалограмі і може провокувати епілептичний напад.
слайд 2
Під терміном "антигістамінні препарати» розуміють кошти, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранітидин, фамотидин та ін.), Називають Н2-гистаминоблокаторами. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються в якості антисекреторних засобів.
слайд 3
Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних і патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований в 1907 році. Згодом його виділили з тканин тварин і людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедиаторная функція в ЦНС, алергічні реакції, запалення і ін. Через майже 20 років, в 1936 році, були створені перші речовини, що володіють антигістамінної активністю (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-і роки доведена гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну і виділені три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що розрізняються за будовою, локалізації та фізіологічним ефектам, що виникають при їх активації і блокаді.
слайд 4
слайд 5
Численні дослідження показали що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей та шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати і лікувати.
слайд 6
Згідно з однією з найбільш популярних класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення підрозділяють на препарати першого і другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (по домінуючому побічного ефекту) на відміну від неседативних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти і третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби - активні метаболіти, які виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту і характерного для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії.
слайд 7
Антигістамінні препарати 1-го покоління Дифенгидрамин (димедрол) Клемастин (тавегіл) Хлоропирамин (супрастин) Мебгідролін (діазолін) квіфенадін (фенкарол) Прометазин (дипразин, піпольфен) Гидроксизин (атаракс) Ципрогептадин (перитол) Трімепразін (терален)
слайд 8
Атігістамсінние препарати 2-го покоління Акривастин (семпрекс) Астемізол (гісманал) Диметинден (фенистил) Оксатомід (Тінсет) Терфенадин (БРОНАЛ, гістадін) Азеластин (аллергодил) левокабастін (гистимет) мізоластин Лоратадин (кларитин) Епінастін (алезіон) Ебастін (кестин) Баміпін (совентол
слайд 9
Антигістамінні препарати 3-го покоління Цетиризин (зіртек) Фексофенадин (телфаст)
слайд 10
Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові і серотонінові рецептори. Будучи конкурентними блокаторами, вони зворотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Для них найбільш характерні наступні фармакологічні властивості.
слайд 11
Седативну дію, визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись в ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їх седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових і ацетилхолінових рецепторів. Деякі з них використовуються як снодійні (доксиламіну). Рідко замість седатации виникає психомоторне збудження (частіше в среднетерапевтических дозах у дітей і у високих токсичних у дорослих). Через седативного ефекту більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Всі препарати першого покоління потенціюють дію седативних і снодійних ліків, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, алкоголю.
слайд 12
Анксіолітичну дію, властиве гідроксизину, може бути обумовлено придушенням активності в певних ділянках підкіркової області ЦНС.
слайд 13
Протиблювотний і Протизахитувальна еффекттакже, ймовірно, пов'язані з центральним холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгидрамин, прометазин, ціклізін, меклізін) кошти зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів і пригнічують функцію лабіринту, в зв'язку з чим можуть використовуватися при хворобах руху.
слайд 14
Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів і етилендіаміном. Виявляються сухістю в роті й носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність обговорюваних засобів при неалергічних риніті. У той же час вони можуть підсилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми і привести до інфравезікальной обструкції при аденомі передміхурової залози та ін.
слайд 15
Ряд Н1-гистаминоблокаторов зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним інгібуванням ефектів ацетилхоліну.
слайд 16
Протикашльовий действіенаіболее характерно для дифенгидрамина, воно реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр в довгастому мозку.
слайд 17
Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадину, обумовлює його застосування при мігрені.
слайд 18
α1-блокуючий еффектс периферичної вазодилатацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазинового ряду, може приводити до транзиторному зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
слайд 19
Місцевоанестезуючий (кокаіноподобное) действіехарактерно для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгидрамин і прометазин є більш сильними місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системними хинидиноподобное ефектами, що проявляються подовженням рефрактерної фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
слайд 20
Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні. Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу при відносно швидкому настанні клінічного ефекту. Багато з них випускаються в парентеральних формах. Все вищесказане, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.
слайд 21
Багато якості, про які йшла мова, дозволили зайняти "старим" антигістамінні засоби свою нішу в області лікування деяких патологій (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування і ін.), Які не пов'язані з алергією. Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді, як заспокійливі, снодійні та інші компоненти. Найбільш часто використовуються хлоропирамин, діфенгідрамін, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол і гидроксизин.
слайд 22
слайд 23
Хлоропирамин (супрастин) - один з найбільш широко застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Має значну антигістамінну активність, периферичних антихолінергічною і помірним спазмолітичну дію. Ефективний в більшості випадків для лікування сезонного і цілорічного алергічного рінокон'юнктівіта, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, свербежу різної етіології; впарентеральної формі - для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон використовуваних терапевтичних доз. Чи не накопичується в сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні.
слайд 24
Для супрастину характерно швидке настання ефекту і короткочасність (в тому числі і побічного) дії. При цьому хлоропирамин може комбінуватися з неседативні Н1-блокаторами з метою збільшення тривалості протиалергічну дію. Супрастин в даний час є одним з найбільш продаваних антигістамінних препаратів в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, в тому числі і ін'єкційних, і невисокою вартістю.
слайд 25
Клемастин (тавегіл) - високоефективний антигістамінний препарат, подібний за дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте в меншій мірі проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк, для профілактики і лікування алергічних і псевдоаллергических реакцій. Однак відома гіперчутливість до клемастину і іншим антигістамінні засоби, які мають подібну до них хімічною структурою.
слайд 26
слайд 27
Дифенгидрамин, найбільш відомий в нашій країні під назвою димедрол, - один з перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність та знижує вираженість алергічних і псевдоаллергических реакцій. За рахунок істотного холинолитического ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і в той же час викликає сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатации і може використовуватися як снодійне. Надає значний місцевоанестезуючий ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при непереносимості новокаїну і лідокаїну.
слайд 28
Ципрогептадин (перитол) поряд з антигістамінним володіє значним антісеротоніновим дією. У зв'язку з цим він в основному використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексії різного генезу. Є препаратом вибору при холодової кропивниці.
слайд 29
Прометазин (піпольфен) - виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської і повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовується як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.
слайд 30
Квіфенадін (фенкарол) - має меншу антигістамінної активністю, ніж дифенгидрамин, однак характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає більш низьку вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не тільки блокує гістамінові Н1-рецептори, але і знижує вміст гістаміну в тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативним антигістамінних препаратів.
слайд 31
Гидроксизин (атаракс) - незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксиолитическое, седативну, міорелаксуючу та протисвербіжну засіб.
слайд 32
слайд 33
Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні і периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефектами, що визначило їх застосування при безлічі станів. Але вираженість побічних дій не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованого дії - друге покоління антигістамінних засобів
слайд 34
На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативну і холинолитическим ефектами, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них у різному ступені відзначений кардіотоксичного ефекту. Найбільш загальними для них є такі властивості.
слайд 35
Висока специфічність і висока спорідненість до Н1-рецепторів при відсутності впливу на холінового і серотонінові рецептори. Швидке настання клінічного ефекту і тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату і його метаболітів в організмі і уповільнене виведення.
слайд 36
Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
слайд 37
Мінімальний седативний ефект при використанні препаратів в терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру внаслідок особливостей структури цих коштів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатися помірна сонливість, яка рідко буває причиною скасування препарату.
слайд 38
Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT і порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом і интраконазолом), макролідами (еритроміцином і кларитроміцином), антидепресантами (флуоксетином, сертраліном і пароксетином), при вживанні грейпфрутового соку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки.
слайд 39
Відсутність парентеральних форм, однак деякі з них (азеластин, левокабастин, баміпін) є у вигляді форм для місцевого застосування.
слайд 40
Терфенадин - перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії наявних Н1-блокаторів, і поклало початок розробці нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадин використовується все рідше, що пов'язано з виявленою у нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes).
слайд 41
Астемізол - один з найбільш довготривалих препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве необоротне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не має седативної дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол надає відстрочене вплив на перебіг захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, однак може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Так як препарат має властивість кумулироваться в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США і деяких інших країнах припинена.
слайд 42
Акривастин (семпрекс) - препарат з високою антигістамінну активність при мінімально вираженому седативном і антихолінергічної дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму і відсутність кумуляції. Акривастин кращий в тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічну лікування зважаючи швидкого досягнення ефекту і короткострокового дії, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування.
слайд 43
Діметенден (фенистил) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, однак відрізняється від них значно меншою виразністю седативного і мускаринового ефекту, більш високою протиалергічною активністю і тривалістю дії.
слайд 44
Лоратадин (кларитин) - один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком обьяснимо і логічно. Його антигістамінна активність вище, ніж у астемизола і терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту і не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами та не володіє кардіотоксичної дії. Перелічені нижче антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для купірування локальних проявів алергії.
слайд 45
слайд 46
Левокабастін (гистимет) використовується у вигляді очних крапель для лікування гістамінозавісімую алергічного кон'юнктивіту або у вигляді спрею при алергічного риніту. При місцевому застосуванні в системний кровотік потрапляє в незначній кількості і не надає небажаних впливів на центральну нервову і серцево-судинну системи.
слайд 47
Азеластин (аллергодил) - високоефективний засіб для лікування алергічного риніту і коньюнктивита. Застосовуваний у вигляді назального спрею і очних крапель, азеластин практично позбавлений системного дії. Інша топическое антигістамінний засіб - баміпін (совентол) у вигляді гелю призначений для використання при алергічних ураженнях шкіри, що супроводжуються сверблячкою, при укусах комах, опіках медуз, обмороженнях, сонячних опіках, а також термічних опіках легкого ступеня.
слайд 48
Їх принципова відмінність у тому що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їх головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. В даний час представлені двома препаратами - цетиризином і фексофенадину.
слайд 49
Цетиризин (зіртек) - високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є активним метаболітом гідроксизину, що володіє набагато менш вираженим седативну дію. Цетиризин майже не метаболізується в організмі, і швидкість його виведення залежить від функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення в шкіру і, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клінікене показав будь-якого аритмогенного впливу на серце.
слайд 50
слайд 51
Фексофенадин (телфаст) являє собою активний метаболіт терфенадину. Фексофенадин не береться в організмі перетворенням і його кінетика не змінюється при порушенні функції печінки і нирок. Він не вступає в жодні лікарські взаємодії, не робить седативного дії і не впливає на психомоторну діяльність. У зв'язку з цим препарат дозволений до застосування особам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги. Дослідження впливу фексофенадину на величину QT показало як в експерименті, так і в клініці повна відсутність кардиотропного дії при використанні високих доз і при тривалому прийомі. Поряд з максимальною безпекою дане засіб демонструє здатність купірувати симптоми при лікуванні сезонного алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.
слайд 52
слайд 53
Отже, в арсеналі лікаря є достатня кількість антигістамінних препаратів з різними властивостями. При цьому необхідно пам'ятати, що вони забезпечують лише симптоматичне полегшення при алергії. Крім того, в залежності від конкретної ситуації можна використовувати як різні препарати, так і різноманітні їх форми. Для лікаря також важливо пам'ятати про безпеку антигістамінних засобів.
Подивитися всі слайди
Статті по темі: | |
Чому лікарі просять себе не відкачувати і помирають вдома, а не в лікарні Що робити, якщо лікар мені не подобається
Навесні моя мама звернулася в підмосковну районну поліклініку з ... Що робити якщо пропала кішка або кіт?
На жаль, випадки пропажі домашнього улюбленця - зовсім не рідкість. А ... Депресія. Випробування зневірою. Депресія - у чому її причина? Від пристріту може початися депресія
Негативний програми- перші ознаки і симптоми Небесна: Перші ... |