Алопуринол табл. Алопуринол при подагрі - курс лікування і тривалість, дозування і протипоказання

Алопуринол-ЕГИС: інструкція із застосування і відгуки

Алопуринол-ЕГИС - противоподагрической препарат, надає Гіпоурікеміческіе дію.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток: сірувато-білого або білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, незначним запахом або без нього, розділової рискою на одному боці та гравіруванням «Е 351» (дозування 100 мг) або «Е 352» (дозування 300 мг) на інший (дозування 100 мг: по 50 шт. в скляному флаконі коричневого кольору, в картонній пачці 1 флакон; дозування 300 мг: по 30 шт. в скляному флаконі коричневого кольору, в картонній пачці 1 флакон; в кожній пачці також міститься інструкція із застосування Алопуринолу-ЕГИС).

В 1 таблетці міститься:

активний компонент: алопуринол - 100 або 300 мг;
допоміжні компоненти: дозування 100 мг - повідон К25, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль картопляний, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), тальк; дозування 300 мг - желатин, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Алопуринол-ЕГИС - препарат з противоподагрической і Гіпоурікеміческіе дією. Його активний компонент є структурним аналогом гіпоксантину. Механізм дії препарату обумовлений властивістю алопуринолу і оксипуринолу, його основного активного метаболіту, пригнічувати ксантиноксидазу. Ксантиноксидаза - це фермент, який необхідний для перетворення гіпоксантину в ксантин, а ксантину в сечову кислоту.

Сприяючи зменшенню концентрації сечової кислоти в сироватці крові та сечі, алопуринол попереджає відкладення кристалів сечової кислоти в тканинах, в тому числі потенціює їх розчинення. Поряд з придушенням катаболізму пуринів, у пацієнтів з гіперурикемією (не у всіх, тільки у деяких) велика кількість гипоксантина і ксантину бере участь в повторному освіті пуринових підстав. Це викликає пригнічення біосинтезу пуринів de novo за механізмом зворотного зв'язку, що опосередковано пригніченням ферменту гіпоксантин-гуанінфосфорібозілтрансферази.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо алопуринол швидко всмоктується з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Його активність при пероральному застосуванні підтверджена результатами фармакокінетичних досліджень. У крові аллопуринол визначається через 0,5-1 годину, а максимальної концентрації (C max) досягає через 1,5 години після прийому. Біодоступність алопуринолу коливається від 67 до 90%. Після досягнення C max рівні алопуринолу швидко знижується, через 6 годин з моменту прийому в плазмі крові він виявляється лише в невеликій концентраціях.

З білками плазми крові аллопуринол практично не зв'язується.

Уявний V d (обсяг розподілу) становить приблизно 1,6 л / кг. Це вказує на досить виражене поглинання препарату тканинами. Передбачається, що найбільш високе накопичення алопуринолу та його основного активного метаболіту (оксипуринол) відбувається в слизовій оболонці кишечника і печінки, саме тут фіксується висока активність ксантиноксидази.

Біотрансформація алопуринолу протікає під дією ксантиноксидази і альдегідоксидази з утворенням метаболіту оксипуринолу, який пригнічує активність ксантиноксидази. C max оксипуринолу в плазмі крові досягається через 3-5 годин. Для нього характерна менш виражена інгібуюча активність щодо ксантиноксидази, але більш повільне зниження рівня концентрації в крові і більш тривалий період напіввиведення (T 1/2) у порівнянні з алопуринолом. Ці властивості оксипуринолу зумовлюють затягування ефективного придушення активності ксантиноксидази протягом 24 годин після прийому Алопуринолу-ЕГИС в разової добової дози. При нормальній функції нирок рівень оксипуринолу в плазмі крові збільшується повільно аж до досягнення рівноважної концентрації. Після прийому 300 мг алопуринолу в день його концентрація в плазмі крові зазвичай знаходиться на рівні від 5 до 10 мг / л.

Крім оксипуринолу метаболітами алопуринолу є алопуринол-рібозід і оксипуринол-7-рібозід.

Через нирки виводиться 70% добової дози алопуринолу в формі оксипуринолу і близько 10% в незміненому вигляді. Інша частина (~ 20%) виводиться через кишечник в незміненому вигляді. T 1/2 алопуринолу становить 1-2 години, оксипуринолу - від 13 до 30 годин.

При порушенні функції нирок значно сповільнюється виведення препарату, при тривалій терапії це може привести до збільшення концентрації алопуринолу і оксипуринолу в плазмі крові. Тому у пацієнтів з порушеною функцією нирок для лікування слід застосовувати знижену дозу алопуринолу. Слід враховувати, що алопуринол і його похідні при проведенні гемодіалізу видаляються з організму.

Пацієнтам в літньому віці корекція дози не потрібна за умови відсутності супутньої патології нирок.

Показання до застосування

Застосування Алопуринолу-ЕГИС показано для придушення утворення сечової кислоти і її солей при наступних станах, які можуть супроводжуватися накопиченням сечової кислоти і її солей:

ідіопатична подагра;
сечокам'яна хвороба, що супроводжується утворенням 2,8-дігідроксіаденінових (2,8-ДГА) конкрементів з сечової кислоти в зв'язку зі зниженою активністю аденін-фосфорібозілтрансферази;
гостра сечокисла нефропатія;
гіперурикемія, спонтанне виникнення якої обумовлено пухлинними захворюваннями і МІЄЛОПРОЛІФЕРАТИВНІ синдромом з високою швидкістю оновлення клітинної популяції, або після проведення цитотоксичної терапії;
ферментативні порушення, які супроводжуються гіперпродукцією солей сечової кислоти, включаючи синдром Леша - Ніхена, знижену активність гипоксантин-гуанінфосфорібозілтрансферази, глюкозо-6-фосфатази (в тому числі глікогенози), аденін-фосфорібозілтрансферази, підвищену активність фосфорібозілпірофосфат синтетази або фосфорібозілпірофосфат амідо-трансферази.

Крім цього, Аллопуринол-ЕГИС призначають хворим з гіперурикозурії для профілактики і лікування сечокам'яної хвороби, яка супроводжується утворенням змішаних кальцій-оксалатних конкрементів, у яких дієта і підвищене споживання рідини не дали бажаного результату.

Протипоказання

абсолютні:

гострий напад подагри;
печінкова недостатність;
стадія азотемії хронічної ниркової недостатності;
первинний гемохроматоз;
бессимптомная гіперурикемія;
період вагітності;
грудне годування;
вік до 3 років;
підвищена чутливість до компонентів препарату.

Крім цього, таблетки Аллопуринол-ЕГИС 100 мг протипоказано застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю рекомендується призначати Аллопуринол-ЕГИС при порушеннях функції печінки, гіпотиреозі, цукровому діабеті, артеріальній гіпертензії, супутньої терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), діуретиками, в літньому віці.

Дітям у віці до 15 років застосування препарату показано тільки для симптоматичного лікування ферментних порушень або в період цитостатичної терапії лейкозів та інших злоякісних новоутворень.

Алопуринол-ЕГИС, інструкція із застосування: спосіб і дозування

Таблетки Аллопуринол-ЕГИС приймають всередину, після їжі і запивають великою кількістю води.

Залежно від режиму дозування слід використовувати таблетки Аллопуринол-ЕГИС 100 мг або 300 мг.

Призначену дозу приймають 1 раз в день. У випадках, коли добова доза вище 300 мг або у пацієнта виникають симптоми непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту, призначену дозу слід приймати в кілька прийомів.

дорослі: початкова доза - 100 мг 1 раз на день. При відсутності достатнього клінічного дії (якщо рівень концентрації сечової кислоти в сироватці крові залишається підвищеним) показано поступове збільшення добової дози препарату до досягнення бажаного ефекту. При легкому перебігу захворювання добова доза Алопуринолу-ЕГИС зазвичай становить 100-200 мг, при середньотяжкому перебігу - 300-600 мг, при тяжкому перебігу - 700-900 мг. При визначенні індивідуальної дози можна враховувати вагу тіла пацієнта. В цьому випадку добова доза алопуринолу повинна знаходитися в межах від 2 до 10 мг на 1 кг ваги пацієнта;
діти від 3 до 10 років: з розрахунку по 5-10 мг на 1 кг ваги тіла дитини в день;
діти від 10 до 15 років: по 10-20 мг на 1 кг ваги в день. Максимальна добова доза - 400 мг.

Якщо призначена доза менше 100 мг, то за допомогою розділової ризики на таблетці можна отримати дві дози по 50 мг.

Для лікування пацієнтів в літньому віці слід використовувати мінімальні ефективні дози Алопуринолу-ЕГИС.

Слід проявляти обережність при підборі дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок, особливо в літньому віці. Підвищення дози алопуринолу слід супроводжувати регулярним контролем концентрації сечової кислоти в сироватці крові з інтервалом в 7-21 день.

При тяжкій нирковій недостатності та інших ниркових патологіях, включаючи порушення функції нирок, обумовлене розвитком гострої сечокислий нефропатії, доза алопуринолу не повинна перевищувати 100 мг 1 раз на день або з інтервалом більше одного дня. Бажано, щоб доза Алопуринолу-ЕГИС забезпечувала підтримку рівня концентрації оксипуринолу в плазмі крові в межах нижче 100 мкмоль / л (15,2 мг / л).

Якщо хворий знаходиться на гемодіалізі з інтервалом між сеансами 1-3 дні, то доцільно розглянути питання про перехід на альтернативний режим терапії, який передбачає прийом алопуринолу в дозі 300-400 мг відразу після сеансу гемодіалізу. Між сеансами гемодіалізу в цьому випадку прийом Алопуринолу-ЕГИС не проводиться.

При порушенні функції нирок особливу обережність слід дотримуватися при необхідності комбінованої терапії з тіазиднимидіуретиками. Слід використовувати найнижчі ефективні дози алопуринолу і проводити ретельний моніторинг функції нирок.

Для лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки слід застосовувати зменшену дозу препарату і проводити моніторинг лабораторних показників функції печінки на ранньому етапі терапії.

У пацієнтів з пухлинними захворюваннями, синдромом Леша - Ніхена і іншими станами, що супроводжуються посиленням обміну солей сечової кислоти, до початку терапії цитотоксичними засобами за допомогою алопуринолу проводять корекцію існуючої гіперурикемії і (або) гіперурикозурії. Доза Алопуринолу-ЕГИС повинна знаходитися в діапазоні нижньої межі рекомендованого дозування. Рекомендується проводити адекватну гідратацію, що сприяє підтримці оптимального діурезу, і залуження сечі, збільшує розчинність сечової кислоти і її солей.

Для корекції дози Алопуринолу-ЕГИС слід регулярно, дотримуючись оптимальний інтервал між дослідженнями, проводити оцінку рівня вмісту солей сечової кислоти в сироватці крові, концентрації сечової кислоти і уратів в сечі.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея. Значне передозування алопуринолу може викликати виражене пригнічення активності ксантиноксидази, яке, не маючи явних проявів, може впливати на супутню терапію 6-меркаптопурин, азатіоприном та іншими лікарськими засобами.

Лікування: для виведення алопуринолу та його похідних з сечею необхідно проведення відповідних заходів з підтримки оптимального діурезу, в тому числі призначення гемодіалізу при наявності клінічних показань. Специфічний антидот алопуринолу відсутня.

особливі вказівки

Частота побічних ефектів при монотерапії відрізняється від такої при застосуванні Алопуринолу-ЕГИС в комбінації з іншими лікарськими засобами, крім цього вона залежить від дози препарату і стану функції нирок і печінки у хворого.

Лікування алопуринолом слід негайно припинити при розвитку реакцій відстроченої мультиорганной гіперчутливості (або синдрому лікарської гіперчутливості) і ніколи більше його не відновлювати. Проявом синдрому може стати різна комбінація наступних симптомів: шкірний висип, лихоманка, васкуліт, біль у суглобах, лімфаденопатія, псевдолімфома, лейкопенія, гепатоспленомегалія, еозинофілія, порушення результатів печінкових функціональних тестів, синдром зникаючих жовчних проток.

Слід враховувати, що у хворих з порушенням функції нирок і / або печінки розвиток генералізованих реакцій гіперчутливості може мати летальні наслідки.

Розвиток порушень функції печінки може протікати без явних ознак генералізованої гіперчутливості.

Найбільш часто на тлі застосування алопуринолу виникають небажані реакції з боку шкіри, які зазвичай проявляються свербінням, макулопапулезной або лускатим висипом, пурпурой, в рідкісних випадках - ексфоліатівним ураженням шкіри (токсичний епідермальний некроліз або синдром Стівенса - Джонсона). При появі шкірних реакцій терапію алопуринолом необхідно негайно припинити. Якщо вони носили легкий характер, то після зникнення ознак лікування відновлюють у меншій дозі алопуринолу, яку при необхідності можна поступово збільшувати. При рецидиві шкірних реакцій хворому протипоказано подальше застосування алопуринолу.

Маніфестація будь-яких реакцій індивідуальної непереносимості алопуринолу є клінічним діагнозом, що потребують прийняття відповідних рішень.

Ангіоіммунобластная лімфаденопатія після відміни терапії алопуринолом регресує.

Встановлено зв'язок між присутністю у хворого алелі НГА-В * 5801 і розвитком реакцій гіперчутливості до алопуринолу. Тому якщо відомо, що пацієнт є носієм алеля НГА-В * 5801, то призначати Аллопуринол-ЕГИС слід тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект від лікування переважає потенційний ризик. При цьому пацієнт повинен бути проінформований про симптоми розвитку синдрому гіперчутливості, токсичного епідермального некролізу і синдрому Стівенса - Джонсона і про необхідність негайного припинення прийому таблеток при перших ознаках їх появи.

Для поліпшення стану пацієнтів з безсимптомною гіперурикемією, поряд з усуненням основної причини гіперурикемії, слід провести зміни в дієті і споживанні рідини.

Гострий напад подагри може виникнути на початку застосування алопуринолу. Щоб уникнути цього ускладнення, рекомендується протягом не менше 30 днів до призначення Алопуринолу-ЕГИС провести профілактичну терапію колхіцином або нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). При розвитку гострого нападу подагри на тлі терапії алопуринолом його прийом слід продовжити в колишній дозі і додатково призначити відповідне НПЗЗ.

При злоякісних новоутвореннях і відповідної протипухлинної терапії, синдромі Леша - Ніхена утворення сечової кислоти посилено, в рідкісних випадках це викликає значне збільшення абсолютної концентрації ксантина в сечі і відкладення ксантина в тканинах сечових шляхів. Для профілактики або зведення до мінімуму можливості появи цього ускладнення хворому слід забезпечити адекватну гідратацію для оптимального розведення сечі.

На тлі адекватної терапії алопуринолом можливо розчинення великих конкрементів з сечової кислоти, що знаходяться в нирках, але їх вклинення в сечоводи малоймовірно.

У зв'язку з тим, що ефект алопуринолу може впливати на зміст і виведення заліза, депонованого в печінці, хворим з гемохроматозом (включаючи їх кровних родичів) препарат рекомендується призначати з обережністю.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

В період прийому Алопуринолу-ЕГИС пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами та складними механізмами на період, достатній для того, щоб переконатися у відсутності таких небажаних реакцій препарату, як сонливість, запаморочення (вертиго), атаксія.

Застосування при вагітності та лактації

Не рекомендують Алопуринолу-ЕГИС в період виношування і годування груддю.

Винятком в період вагітності є випадки, коли прийом препарату несе меншу загрозу для матері та плоду, ніж саме захворювання, і відсутні менш небезпечні альтернативні методи лікування.

Застосування в дитячому віці

Застосування Алопуринолу-ЕГИС у дітей у віці до 15 років показано тільки для симптоматичного лікування ферментних порушень або в період цитостатичної терапії лейкозів та інших злоякісних новоутворень.

Не рекомендують таблеток для лікування дітей віком до трьох років.

При порушеннях функції нирок

Не рекомендують Алопуринолу-ЕГИС для лікування пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю в стадії азотемии.

При тяжкій нирковій недостатності та інших ниркових патологіях, включаючи порушення функції нирок, обумовлене розвитком гострої сечокислий нефропатії, доза алопуринолу не повинна перевищувати 100 мг 1 раз на день або з інтервалом більше одного дня. Бажано, щоб доза препарату забезпечувала підтримку рівня концентрації оксипуринолу в плазмі крові в межах нижче 100 мкмоль / л (15,2 мг / л).

Якщо хворий знаходиться на гемодіалізі, інтервал між сеансами становить 1-3 дні, то слід розглянути питання про перехід на режим терапії, при якому аллопуринол приймають в дозі 300-400 мг відразу після сеансу гемодіалізу, а між сеансами гемодіалізу препарат не приймають.

При порушенні функції нирок особливу обережність слід дотримуватися при необхідності комбінованої терапії з тіазиднимидіуретиками. Слід використовувати найнижчі ефективні дози Алопуринолу-ЕГИС і проводити ретельний моніторинг функції нирок.

При порушеннях функції печінки

Протипоказано призначення Алопуринолу-ЕГИС для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю.

З обережністю слід застосовувати при порушеннях функції печінки.

Застосування в похилому віці

З обережністю необхідно застосовувати Аллопуринол-ЕГИС пацієнтам в літньому віці.

Для лікування слід використовувати мінімальні ефективні дози препарату.

лікарська взаємодія

азатіоприн, 6-меркаптопурин: при необхідності поєднаної терапії з алопуринолом-ЕГИС доза 6-меркаптопурин або азатіоприну повинна становити не менше ¼ від звичайної дози. Це пов'язано з тим, що 6-меркаптопурин інактивується ферментом ксантиноксидазу, інгібування активності ксантиноксидази сприяє значному продовженню дії цих сполук;
відарабін (аденін арабінозід): збільшується T 1/2 відарабін, підвищується ризик розвитку посилених токсичних ефектів, тому рекомендується дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при комбінованої терапії;
пробенецид і інші урикозурические кошти, великі дози саліцилатів: можуть сприяти посиленому виведенню оксипуринолу і зниження терапевтичної активності Алопуринолу-ЕГИС;
хлорпропамид: збільшує ризик розвитку тривалої гіпоглікемії у пацієнтів з порушенням функції нирок;
варфарин та інші антикоагулянти - похідні кумарину: посилюють свою активність;
фенітоїн: можливо придушення алопуринолом процесів окислення фенітоїну в печінці;
теофілін: відбувається пригнічення метаболізму теофіліну, тому контроль його концентрації в сироватці крові слід проводити як на початку супутньої терапії, так і при збільшенні дози алопуринолу;
ампіцилін, амоксицилін: сприяють збільшенню ризику розвитку небажаних реакцій з боку шкіри, тому рекомендується використовувати інші антибіотики;
блеомицин, циклофосфамід, доксорубіцин, прокарбазин, мехлоретамін (цитотоксичні засоби): у пацієнтів з пухлинними захворюваннями (крім лейкозів) спостерігається посилене придушення діяльності кісткового мозку цитотоксическими засобами, але їх токсичну дію при поєднанні з алопуринолом не підсилюється;
циклоспорин: необхідно враховувати ризик посилення токсичності циклоспорину, пов'язаного зі збільшенням його концентрації в плазмі крові;
діданозин: добова доза алопуринолу 300 мг викликає збільшення C max в плазмі крові диданозину приблизно в 2 рази, при цьому T 1/2 диданозину не змінюється. Рекомендується уникати поєднання цих лікарських препаратів, але якщо супутня терапія клінічно обгрунтована, дозу диданозину слід знизити і ретельно контролювати стан пацієнта;
інгібітори АПФ: призначають з обережністю, так як це пов'язано з підвищенням ризику виникнення лейкопенії;
тіазидні діуретики, в тому числі гідрохлоротіазид: сприяють збільшенню ймовірності розвитку реакцій гіперчутливості, пов'язаних з алопуринолом, особливо при порушеній функції нирок.

аналоги

Аналогами Алопуринолу-ЕГИС є: Аллопуринол, Аденурік, Азурікс, Аллупол, Алопрон, пурінола, Санфіпурол і ін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.

алопуринол рідко сприяє появі побічних ефектів. Переважно на початку лікування у пацієнтів можливий розвиток нападів подагри.
При прийомі препарату алопуринол не можна виключати можливість розвитку такого небажаного впливу:
На систему крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, ангіоіммунобластная лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія.
На гепатобіліарну систему: підвищення активності печінкових ферментів, гострих холангіт, ксантіновие камені, гранулематозний гепатит, некроз печінки.

На обмін речовин: гіперглікемія, гіперліпідемія.
На нервову систему: депресивні стани, периферичний неврит, атаксія, головний біль, параліч, нейропатія. Крім того, можливий розвиток коми, сонливості і парестезій.
На органи чуття: зниження гостроти зору, дегенерація сітківки, катаракта, зміна смакових відчуттів.
На серце і судини: зниження артеріального тиску, брадикардія.
На репродуктивну систему: еректильна дисфункція, безпліддя, гінекомастія.
Алергічні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка, пурпура, ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла, васкуліт, епідермальнийнекроліз, біль в суглобах, озноб, анафілактичний шок, набряк Квінке.

Інші: ангіна, блювота з кров'ю, стоматит, стеаторея, порушення стільця, нудота, алопеція, знебарвлення волосся, фурункульоз, міалгія, уремія, гематурія, набряки і астенія.
Ризик розвитку побічних ефектів вище у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, а також у пацієнтів, які отримують ампіцилін або амоксицилін.
Слід враховувати, що при наявності в нирках великих уратних каменів при прийомі алопуринолу вони можуть частково розчинитися і потрапити в сечовід або сечовий міхур.
При розвитку побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату Аллопуринол і звернутися до лікаря.

Алопуринол не виводить МК! Він блокує виробництво нової в організмі. А МК і так виводиться нирками, у кого нормально, у кого погано. Тофуси розсмоктує сам організм з часом, у багатьох людей, якщо нирки встигають виводити МК. Від такої принцип даних таблеток. Та й чоловікам молодим не раджу ... Б'є по потенції ... На собі перевірив ... Ну і нирки, самі повинні розуміти ... Є європейські аналоги сучасні, менше побочек, але вони і коштують під 6000 за 28 таблеток .. . Якщо організм не зовсім встигли заср @ ть - краще дотримуватися дієти і бухати ну ООООчень рідко, від слова зовсім. Коротше хрінова ця хвороба. Йде під ручку з АГ і СД і т.д. Про хвороби суглобів-мовчу, і так понятно.Високая МК б'є по всьому організму. Та й почитайте профільні форуми по подагрі, там люди по 10-15 років приймають алопуринол, багато цікавого пишуть. Ось так пані та панове ...

Неправда! Ще як виводить МК! У мене місця скупчення МК видно було неозброєним оком і проходила я з цим лихом більше 20 років, такі "лікарі" траплялися ... Зараз менше, ніж за 20 днів я спостерігаю відмінні результати навіть поки без аналізів, видно як було і як стало!

Чесно скажу, прекрасний лікар Вам попався. Головне з УВТ не поспішайте інакше шпору потім не вгамувати нічим ... я вже 8 місяців мучуся ..
10 років тому шпору лікували всім в тому числі УВТ. Заспокоїлася до цього моменту, а тепер біль не вгамувати

Від шпор ефективно допомагає тільки рентгенотерапія, тобто промінь, який лікує. Зробила 6 сеансів на дві п'яти і все пройшло вже 5 років про це не думаю. Перепробувала море всяких засобів, але допомогло тільки вищевказане. Робила платно, в лікарні амбулаторно.

Я приймаю препарат при нападах подагри.Уже після кількох прийомів помітний позитивний результат.Препарат побічних дій особливо не проявляє, лише в окремих випадках може з'явитися головний біль або ж депресивний состояніе.Мне він допомагає, так що препарат дуже хорошій.У кого проблеми з цим захворюванням, рекомендую, але після відвідування лікарського кабінету.

Препарат дійсно дуже хороший, допомагає мені конкретно при нападах подагри.Но щоб не допускати нападів, потрібно дотримуватися ще й сувору дієту: повністю відмовитися від спиртного жирного, а втім, що я вам розповідаю, хто страждає від цієї хвороби і так самі прекрасно все знають .Ще раз повторюся, що препарат дійсно надає ефективну дію.

Блемарен дорожче, але краще, мені за півтора місяці нирки почистив, а інакше - уролог на стіл визначав

Не тільки препарат Аллопуринол не можна пити в період загострення подагри, все. Лікуватися потрібно правильно. І не на форумах шукати відповіді, а радитися з лікарем. Але у нас народ же починає лікуватися, коли припече, ось і потім бігають і в підсумку пишуть якісь погані ліки. Ні щоб піти до лікаря, пройти обстеження, якщо потрібно здати аналізи. Я особисто алопуринол дуже задоволена. Мені, принаймні допомагає.

Знаєте чому у нас народ лікується на форумах - бо лікарів тлумачних немає. І поки такого знайдеш доводиться штук 5-10 тупоголових прослухати і кожному по пару тисяч за прийом і у кожного свої аналізи ...
А якщо ще сімома свою годувати треба. Нікому не хочеться дармоїдів годувати ...

Я 100% з Вами согласна.Только в цьому році виїхало 66000 врачей.А хто залишився?

Боже, про яких лікарів ви говорите, до нашої прийдеш, а вона на тебе і дивитися не хоче. І одна відповідь; у вас вік. Я більше дізнаюся через соц. мережі. А ходити треба до своїх лікарів, а не до двієчникам у яких дипломи куплені, хоча зараз в основному лікарів хороших раз два і все, хороші давно в Америці чи Ізраїлі, а у нас в Росії дуже важко знайти хорошого лікаря, хоча я і живу в МЕГАПОЛЮС

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату алопуринол. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання Алопуринолу в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Алопуринолу при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування і профілактики подагри у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад і взаємодія препарату з алкоголем.

алопуринол - засіб, що порушує синтез сечової кислоти. Є структурним аналогом гіпоксантину. Пригнічує фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту. Цим обумовлено зменшення концентрації сечової кислоти і її солей в рідких середовищах організму і сечі, що сприяє розчиненню наявних уратних відкладень і запобігає їх утворення в тканинах і нирках. При прийомі алопуринолу підвищується виділення з сечею гипоксантина і ксантину.

склад

Алопуринол + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після прийому всередину майже повністю (на 90%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Метаболізується з утворенням алоксантину, який зберігає здатність досить довго пригнічувати ксантиноксидазу. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, інша частина - нирками.

показання

Захворювання, що супроводжуються гіперурикемією (лікування і профілактика):

подагра (первинна та вторинна);
сечокам'яна хвороба (з утворенням уратів).

Гіперурикемія (первинна і вторинна), що виникає при захворюваннях, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти в крові, в т.ч. при різних гематобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі та ін.), при цитостатичної та променевої терапії пухлин (в т.ч. у дітей), псоріазі, обширних травматичних ушкодженнях, внаслідок ферментних порушень (синдром Леша-Ніхена), а також при масивної терапії глюкокортикостероїдами, коли внаслідок інтенсивного розпаду тканин значно підвищується кількість пуринів в крові.

Сечокисла нефропатія з порушенням функції нирок (ниркова недостатність).

Рецидивуючі змішані оксалатно-кальцієві ниркові камені (при наявності урикозурії).

форми випуску

Таблетки 100 мг і 300 мг (Егіс).

Інструкція по застосуванню та схема прийому

Всередину. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води. Добовий об'єм сечі повинен бути більше 2 л, а реакція сечі нейтральна або слаболужна. Добову дозу більше 300 мг необхідно ділити на декілька прийомів.

дорослим

Для зниження ризику можливого побічної дії рекомендується починати курс з прийому по 100 мг один раз на день. При необхідності добову дозу можна поступово підвищувати (при контролі рівня сечової кислоти в сироватці крові з інтервалом 1-3 тижні) ступенями по 100 мг до досягнення необхідного ефекту.

Звичайна підтримуюча доза 200-600 мг в день. У деяких випадках може виникнути необхідність підвищення добової дози до 800 мг.

У перерахунку на вагу тіла можна давати по 2-10 мг / кг на добу.

Онкологічним хворим прийом алопуринолу слід починати за 1-2 дні до початку протипухлинної терапії Препарат слід давати щодня в дозі 600-800 мг протягом 2-3 днів, після чого продовжувати прийом підтримуючої дози, призначеної на підставі рівня моченої кислоти сироватки крові.

дітям

При вторинної гіперурикемії, пов'язаної із злоякісними захворюваннями системи крові та інших органів, а також при деяких порушеннях функцій ферментів, звичайна добова доза становить 10-20 мг / кг ваги тіла, в залежності від розміру пухлини, кількості периферичних бластних клітин або ступеня інфільтрації кісткового мозку .

Літнім пацієнтам, а також при порушенні функції нирок і печінки

Залежно від ступеня порушення функцій нирок і печінки дозу слід знижувати, оскільки при цих станах зростає ризик токсичних ефектів препарату.

Побічна дія

макулопапулярний висип;
лущення;
лихоманка;
лімфаденопатія;
артралгія;
еозинофілія;
васкуліт;
епілептичні судоми;
анафілактичний шок;
гострий напад подагри;
нудота, блювота (їх можна уникнути, приймаючи препарат після їжі);
біль в животі;
діарея;
гепатит;
тромбоцитопенія, агранулоцитоз і апластична анемія;
алопеція;
головний біль;
сонливість;
астенія;
запаморочення;
нейропатія;
катаракта;
порушення зору.

Протипоказання

гіперчутливість;
тяжка печінкова недостатність;
тяжка ниркова недостатність;
первинний (ідіопатичний) гемохроматоз (навіть при наявності в сімейному анамнезі);
бессимптомная гіперурикемія;
гострий напад подагри;
вагітність;
період лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Властивість алопуринолу викликати патологію плоду людини не виявлено. Однак, достатніх достовірних досліджень про застосування препарату під час вагітності та лактації у людини проведено не було. Тому вагітним жінкам приймати цей препарат можна тільки за призначенням лікаря і тільки за відсутності терапевтичної альтернативи, коли захворювання являє більший ризик для плоду і матері, ніж алопуринол. Так як алопуринол і оксипуринол виділяються в грудне молоко, в період лактації слід утриматися від призначення препарату, або вирішити питання про припинення грудного вигодовування під час лікування.

Застосування у літніх пацієнтів

Літнім пацієнтам слід завжди призначати найменшу можливу клінічно ефективну дозу; завжди слід враховувати можливість зниженій функції нирок і / або печінки.

У літньому віці застосування Алопуринолу вимагає ретельного медичного спостереження.

Застосування у дітей

Дітям до 14 років не можна призначати Аллопуринол, за винятком випадків цитостатичної терапії лейкозів та інших злоякісних захворювань, а також лікування ферментних порушень.

особливі вказівки

Прийом Алопуринолу слід негайно припинити при появі будь-яких ознак реакції гіперчутливості.

Алопуринол показаний не в усіх випадках гіперурикемії, що протікає без клінічних проявів.

Дітям не можна призначати Аллопуринол, за винятком випадків вторинної гіперурикемії, пов'язаної із злоякісними пухлинами системи крові та іншої локалізації, а також деяких порушень функцій ферментів.

Протягом курсу лікування слід забезпечити рясний прийом рідини. Добовий об'єм сечі повинен становити не менше 2 літрів з нейтральним або слабколужних рН.

При наявності факторів, що привертають до зниження ниркової функції (похилий вік, введення діуретиків, лікування гіпертензії або серцевої недостатності інгібіторами АПФ) застосування Алопуринолу вимагає ретельного медичного спостереження.

Початок прийому Алопуринолу може спровокувати гострий напад подагри. Для попередження цього нападу рекомендується поєднувати Аллопуринол з нестероїдних протизапальних препаратом або щоденним прийомом колхіцину в дозі 0.5-1 мг на протязі не менше 1 місяця початкового періоду терапії.

Якщо під час прийому Алопуринолу виникне напад подагри, прийом препарату слід продовжувати в тих же дозах, а для лікування нападу слід застосовувати нестероїдний протизапальний препарат або колхіцин.

При дуже високому рівні сечової кислоти (злоякісні новоутворення та їх лікування, синдром Леша-Найхена) введення Алопуринолу може викликати відкладення ксантина в тканинах. Ризик цього ефекту можна знизити прийомом достатньої кількості рідини. При порушеннях кровотворення рекомендується регулярний контроль формули крові. Кожна таблетка 100 мг містить 5% мг лактози, яку слід враховувати при складанні дієти пацієнту з непереносимістю лактози. Таблетки по 300 мг не містять лактози.

В період прийому алопуринолу не допускається вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В окремих випадках препарат може викликати побічні ефекти у вигляді сонливості, запаморочення і зниження здатності концентрувати увагу. Тому ступінь обмеження або заборони на водіння транспорту і роботу з механізмами лікар повинен визначати для кожного пацієнта індивідуально.

лікарська взаємодія

Слід дотримуватися обережності при комбінації з наступними засобами:

6-меркаптопурин або азатіоприн - пригнічуючи метаболізм цих препаратів, алопуринол підвищує їх токсичність; тому дози 6-меркаптопурин і азатіоприну слід зменшувати до 1 / 4-1 / 3 нормального рівня;
відарабін (арабінозід аденіну) - подовжується період напіввиведення цього препарату;
цитостатичні препарати (циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазін, мехлоретамін) - підвищується ризик ураження кровотворних органів;
хлорпропамид - при порушенні функції нирок підвищується ризик тривалої гіпоглікемії;
препарати, які посилюють виділення сечової кислоти з сечею, сульфінпіразон, пробенецид або високі дози саліцилатів, тому що вони підвищують екскрецію оксипуринолу і, таким чином, можуть знизити терапевтичний ефект алопуринолу;
теофілін та амінофілін, оскільки виявлено придушення їх метаболізму алопуринолом, імовірно опосередковане пригніченням ферменту ксантиноксидази;
циклоспорин - можливе підвищення його концентрації в плазмі крові і токсичності;
похідні кумарину - в деяких випадках можливе зниження їх антикоагулянтного ефекту;
ампіцилін і амоксицилін - можливе підвищення ризику шкірних реакцій.

При нирковій недостатності дозу слід знижувати, вона не повинна перевищувати 100 мг в яких кліренс нижче 20 мл / хв. Можна також давати чергові дози по 100 мг препарату не щодня, а з більш тривалим інтервалом. Настійно рекомендується стежити за рівнем алопуринолу плазми крові. Цей рівень не повинен перевищувати 100 мкмоль / л (15.2 мг / л).

Алопуринол і його метаболіти виводяться при гемодіалізі. У разі проведення гемодіалізу 2-3 рази в тиждень рекомендується одноразове введення 300-400 мг препарату відразу після гемодіалізу, а в дні, коли гемодіаліз не проводиться, препарат вводити не слід.

Аналоги лікарського препарату Аллопуринол

Структурні аналоги за діючою речовиною:

Алопуринол Егіс;
Аллупол;
Алопрон;
пурінола;
Санфіпурол.

При відсутності аналогів ліки за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, і подивитися наявні аналоги по лікувальній дії.

Найменування:

Алопуринол (Allopurinolum)

Фармакологічна дія:

Протиподагричних засіб.

Фармакодинаміка.

Алопуринол-ЕГИС є інгібітором ксантиноксидази - ферменту каталізує перетворення гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту, яка є кінцевим продуктом пуринового обміну у людини.

Алопуринол інгібує окислення ендогенних пуринів ксантиноксидази, в результаті чого концентрація сечової кислоти в сироватці та сечі знижуються, а екскреція ксантину і гіпоксантину з сечею збільшується. Препарат знижує вміст уратів в сироватці крові і запобігає відкладенню їх в тканинах і нирках. Завдяки цьому препарат ефективний як при первинній (подагра), так і вторинної (пов'язаної з пухлинами) гіперурикемії. Зниження продукції сечової кислоти залежить від величини доз алопуринолу.

Фармакокінетика.

Після пріeма внутрішньо алопуринол добре і швидко всмоктується в кров. Пікові значення його концентрації в плазмі у людини відзначаються зазвичай через 1-1,5 години після пріeма. Приблизно 20% від прийнятої дози виділяється з фекаліями. Алопуринол виводиться з організму головним чином з сечею. Він має дуже короткий період напіввиведення (близько 2 годин), оскільки має високий нирковий кліренс за рахунок клубочкової фільтрації і, крім того, швидко перетворюється в оксипуринол, активний метаболіт з більш тривалим періодом напіввиведення (~ 15 годин). Метаболічний перетворення алопуринолу під впливом ксантиноксидази відбувається з високою швидкістю, і ставлення алопуринолу до оксипуринолу в плазмі швидко змінюється.

Ні аллопуринол, ні оксипуринол не зв'язується з білками плазми і розподіляються в тканинної рідини.

У хворих з нирковою недостатністю сечова кислота і оксипуринол виділяються погано. При подагричної нефропатії дози алопуринолу слід знижувати з тим, щоб підтримувати адекватний рівень оксипуринолу для інгібування ксантиноксидази. Є номограми для розрахунку адекватних доз алопуринолу при порушенні кліренсу оксипуринолу.

Після 5-7-денного перорального застосування алопуринолу 60-70% від прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді оксипуринолу, 6-12% виводиться з сечею у вигляді незміненого алопуринолу. Тільки дуже мала частина (близько 3% від дози) виділяється у вигляді аллопуринол-1-рибонуклеозид або оксипуринол-7-рибонуклеозид.

Показання до застосування:

Захворювання, що супроводжуються гіперурикемією (лікування і профілактика): подагра (первинна і вторинна), нирковокам'яна хвороба (з утворенням уратів). Гіперурикемія (первинна і вторинна), що виникає при захворюваннях, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти в крові, в т.ч. при різних гематобластомах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі та ін.), при цитостатичної та променевої терапії пухлин (в т.ч. у дітей), псоріазі, обширних травматичних ушкодженнях, внаслідок ферментних порушень (синдром Леша-Ніхена), а також при масивної терапії ГКС, коли внаслідок інтенсивного розпаду тканин значно підвищується кількість пуринів в крові. Порушення пуринового обміну у дітей. Сечокисла нефропатія з дисфункцією нирок (ниркова недостатність). Рецидивуючі змішані оксалатно-кальцієві ниркові камені (при наявності урикозурії).

Методика застосування:

Приймають аллопуринол всередину (після їжі). Дози встановлюють залежно від вмісту сечової кислоти в крові. Мінімальна терапевтична доза 0,1 г на добу, максимальна - 0,8 г. Звичайно при помірній (до 10 мг%) гиперурикемии приймають по 0,2 - 0,4 г на добу протягом 2 - 3 тижнів, потім переходять на підтримуючу дозу 0,2 - 0,3 г на добу (в 2 - 3 прийоми).

У важких випадках подагри, при значних відкладеннях уратів в тканинах і високою гіперурикемії (понад 7 мг%) призначають до 0,6 - 0,8 г дрібно (не більше 0,2 г на прийом) протягом 2 - 4 тижнів, потім переходять на підтримуючі дози (О, 1 - 0,3 г в день), які дають тривалий час (протягом декількох місяців).

При припиненні прийому алопуринолу урикемия і урикозурия повертаються на 3 - 4-й день до вихідного рівня, тому лікування повинно бути тривалим. Пропуски в прийомі препарату понад 2 - 3 днів небажані.

Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин призначають в середньому по 0,4 г на добу, препарат приймають за 2 - 3 дні до початку лікування або одночасно і продовжують протягом декількох днів після закінчення специфічної терапії.

Є дані про ефективність алопуринолу в комплексній терапії дітей, хворих на епілепсію. Вважають, що ефект обумовлений інгібуючим впливом препарату на тріптофанпірролазу і збільшенням біосинтезу серотоніну. Застосовували аллопуринол (на додаток до протиепілептичною засобів) в дозі 4 - 5 мг / кг 2 рази на день 10-денними курсами з перервою 1,5 -2 місяці.

Небажані явища:

З боку травної системи: диспепсія, діарея, нудота, блювота, біль у животі, стоматит, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, рідко - гепатонекроз, гепатомегалія, гранулематозний гепатит. З боку серцево-судинної системи: перикардит, підвищення артеріального тиску, брадикардія, васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, артралгія. З боку нервової системи: головний біль, периферична невропатія, неврит, парестезії, парез, депресія, сонливість. З боку органів чуття: збочення смаку, втрата смакових відчуттів, порушення зору, катаракта, кон'юнктивіт, амбліопія. З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, підвищення концентрації сечовини (у пацієнтів з початково зниженою функцією нирок), периферичні набряки, гематурія, протеїнурія, зниження потенції, безпліддя, гінекомастія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура, бульозний дерматит, екзематозний дерматит, ексфоліативний дерматит, рідко - бронхоспазм. Інші: фурункульоз, алопеція, цукровий діабет, зневоднення, носові кровотечі, некротична ангіна, лімфаденопатія, гіпертермія, гіперліпідемія. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія. Лікування: форсований діурез, гемо- та перитонеальний діаліз.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до алопуринолу.

Виражені порушення функції печінки та нирок (азотемія).

Вагітність і період лактації.

Первинний (ідіопатичний) гемохроматоз (або його наявність в сімейному анамнезі).

Лікування алопуринолом абсолютно не показано при безсимптомній гіперурикемії.

Лікування алопуринолом не можна починати під час гострого нападу подагри.

Лікарська взаємодія.

Препарат слід з обережністю призначати спільно з:

6-меркаптопурин і азатіоприном (алопуринол пригнічує їх метаболізм і за рахунок цього підсилює токсичність)

метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямої дії, антипірином, діфекіном, теофіліном (через можливість посилення їх ефектів [в тому числі небажаних] в зв'язку з уповільненням їх інактивації в печінці),

протипухлинними засобами (підвищення ризику ураження системи кровотворення),

хлорпропамідом (підвищення ризику перманентної гіпоглікемії в разі зниження функції нирок),

сульфінпіразоном (знижується ефективність алопуринолу),

препаратами ампіциліну (через підвищення ризику появи шкірного висипу),

препаратами заліза (в зв'язку з можливим накопиченням заліза в печінці),

Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислоти, а також тіофосфаміду антігіперурікеміческое дію алопуринолу зменшується, так як ці препарати підвищують рівень сечової кислоти в сироватці крові.

Передозування.

Більшість симптомів передозування, такі як - нудота, блювота і пронос, можуть послаблюватися за рахунок підвищення ниркової екскреції алопуринолу та його метаболітів при рясному споживанні рідини і відповідному посиленні діурезу. У клінічних умовах може використовуватися діаліз.

Форма випуску препарату:

Таблетки в упаковці по 30 і 50 штук.

Умови зберігання:

Препарат зі списку Б. У темному місці.

Термін придатності: 5 років.

Не можна користуватися препаратом після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

Синоніми:

Мілуріт, Апурін, Зілорік, Аллопур, Атізуріл, Фоліган, Готікур, Лізурін, Петразін, Прінол, бенкету, пурінола, Урідозід, Уріпрім, Ксантурат, Алопуринолу-ЕГИС, Колхицин.

склад:

1-Н-піразоло- (3,4-d) -піримідин-4-ол.

Білий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді і спирті.

1 таблетка містить 100 мг або 300 мг алопуринолу (активна речовина), а також допоміжні речовини: лактозу, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію амілопектину гліколят.

додатково:

З обережністю слід застосовувати алопуринол при порушеннях функції печінки і / або нирок (у обох випадках необхідне зниження дози), гіпофункції щитовидної залози. У початковий період курсу терапії алопуринолом необхідно систематичне проведення оцінки показників функції печінки.

В період лікування алопуринолом добова кількість споживаної рідини повинна бути не менше 2 л (під контролем діурезу).

На початку курсу лікування подагри може виникнути загострення захворювання. Для профілактики можна застосовувати НПЗЗ або колхіцин (по 0.5 мг 3 рази / добу). Слід враховувати, що при адекватної терапії алопуринолом можливо розчинення великих уратних каменів в нирковій балії і подальше їх потрапляння в сечовід.

Асимптоматична гіперурикемія не є показанням до застосування алопуринолу.

У дітей застосовують тільки при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозі), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Леша-Ніана).

Для корекції гіперурикемії у пацієнтів з пухлинними захворюваннями аллопуринол рекомендується застосовувати перед початком лікування цитостатиками. У таких випадках слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Крім того, з метою зменшення ризику відкладення ксантинів в сечовивідних шляхах необхідно вжити заходів для підтримки оптимального діурезу і ощелачивания сечі. При одночасному застосуванні алопуринолу і цитостатиків необхідний більш частий контроль картини периферичної крові.

В період прийому алопуринолу не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Препарати аналогічної дії:

Уронефрон (Uronephron) Пол-пала (Pol-Pala) Фітоліт (Phytolyt) Горця пташиного трава (Herba Polygon! Avicularis) Пінабін (Pinabinum)

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залиште коментар)! Чи допомогло це ліки пацієнту, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавий як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи було воно ефективним (чи допомогло), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося / не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернет відгуки до різних ліків. Але тільки одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Велике дякую!

Лікарська форма

Таблетки 100 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина - алопуринол 100 мг в перерахунку на 100% суху речовину,

допоміжні речовини: лактоза (гранулак 200), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний.

опис

Таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою

Фармакотерапевтична група

Протиподагричних препарати. Інгібітори синтезу сечової кислоти. Алопуринол.

Код АТС М04АА01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньому застосуванні близько 90% дози препарату абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація Алопуринолу в плазмі крові досягається в середньому через 1,5 години. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням активного метаболіту алоксантину. Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, алоксантину - близько 15 годин, тому інгібування ксантиноксидази може тривати протягом 24 годин після одноразового прийому препарату. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, інша частина препарату і його метаболіти - нирками.

Фармакодинаміка

Алопуринол - противоподагрической препарат, який пригнічує синтез сечової кислоти і її солей в організмі. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту. Внаслідок цього знижується вміст уратів в сироватці крові і запобігає відкладення останніх у тканинах і нирках.

На тлі дії препарату зменшується виділення з сечею сечової кислоти і підвищується виділення більш легкорозчинних гіпоксантину і ксантину.

Алопуринол в організмі перетворюється в алоксантину, який також перешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступається алопуринолу.

Показання до застосування

Первинна і вторинна подагра

Нирковокам'яна хвороба з утворенням уратів

Первинна і вторинна гіперурикемії, що мають місце при патологічних процесах, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти в крові

Різні гемобластоми (гострий лейкоз, лімфосаркома і т.д.)

Цитостатична і променева терапія пухлин, псоріаз, масивна терапія кортикостероїдними препаратами.

Спосіб застосування та дози

Приймати після їжі, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.

дорослі

Добова доза визначається індивідуально в залежності від рівня сечової кислоти в сироватці крові. Зазвичай добова доза становить 100-300 мг. Для зменшення ризику побічних реакцій лікування слід починати з прийому 100 мг алопуринолу один раз на добу.

При необхідності початкову дозу поступово підвищувати на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200-600 мг / добу.

Якщо добова доза перевищує 300 мг, її слід розділити на 2-4 рівних прийому.

При підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг / мл (100 мкмоль).

Застосування у дітей, в основному, при проведенні цитотоксичної терапії злоякісних новоутворень, особливо лейкемії і лікування ферментних порушень (наприклад, синдром Леша-Нієна). Дітям від 6 років призначати в добовій дозі 10 мг / кг маси тіла.

Ниркова недостатність

Лікування слід починати з добової дози 100 мг, яку підвищують тільки в разі недостатньої ефективності препарату. При підборі дози слід керуватися показником кліренсу креатиніну:

Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Пацієнти похилого віку

При відсутності конкретних даних слід застосовувати мінімальні ефективні дози.

При порушенні функції печінки дозу слід знижувати до мінімальної ефективної.

Побічні дії

Найбільш поширеними побічними реакціями алопуринолу є шкірні висипання. Частота побічних реакцій зростає при розладах з боку нирок і / або печінки.

Побічні реакції можуть відрізнятися в залежності від захворювання, від отриманої дози, а також при призначенні в поєднанні з іншими лікарськими засобами.

На початку лікування алопуринолом можуть виникати реактивні напади подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо.

сверблячка; висип, в т.ч. висівкоподібний, пурпуроподобная, макулопапульозний

Реакції гіперчутливості, в тому числі шкірні реакції

Нудота, блювота (можна уникнути, приймаючи аллопуринол після їжі)

Безсимптомне підвищення рівня печінкових тестів

Ексфоліативнийдерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Шкірні реакції є найбільш поширеними реакціями і можуть виникнути в будь-який період лікування, при їх виникненні прийом алопуринолу слід негайно припинити. Після зменшення симптомів можна призначати препарат в низьких дозах (наприклад, 50 мг / добу), при необхідності поступово підвищуючи. При повторному прояві шкірної висипки прийом препарату слід припинити назавжди, оскільки можуть з'явитися важкі генералізовані реакції гіперчутливості.

Серйозні генералізовані реакції гіперчутливості, в тому числі шкірні реакції, асоційовані з ексфоліацією, лихоманкою, лімфаденопатією, болем у суглобах і / або еозинофілією виникають рідко. Асоційовані з реакціями гіперчутливості васкуліти і реакція тканин можуть мати різні прояви, в т.ч. гепатити, ураження нирок (інтерстиціальний нефрит) і дуже рідко судоми. Ці реакції можуть виникнути в будь-який момент лікування, при їх виникненні аллопуринол слід негайно скасувати.

Гепатит (включаючи гепатонекроз і гранулематозний гепатит), гострий холангіт.

Дисфункція печінки (зазвичай оборотна при відміні препарату) може виникати без явних ознак генералізованих реакцій гіперчутливості.

Дуже рідко

Лімфаденопатія, в т.ч. ангіоіммунобластная лімфаденопатія (зазвичай оборотна при відміні препарату); анафілаксія, в тому числі анафілактичний шок

Алопеція, ангіоедема, знебарвлення волосся, фіксована медикаментозна еритема

фурункульоз

Важке пошкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія)

Цукровий діабет, гіперліпідемія

депресія

Атаксія, кома, головний біль, нейропатії, судоми, периферичні неврити, парестезії, паралічі, сонливість, спотворення смакових відчуттів

Катаракта (особливо у пацієнтів похилого віку, при тривалому застосуванні високих доз), макулярні зміни, порушення зору

вертиго

Стенокардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія

Зміна ритму дефекації, стоматит, стеаторея, гематомезіс

Інтерстиціальнийнефрит, гематурія, уремія

Гінекомастія, імпотенція, чоловіче безпліддя

Астенія, лихоманка, відчуття нездужання, набряки, міопатія / міалгія, ксантіновие відкладення в тканинах, в тому числі в м'язах

Лихоманка може виникати з / без симптомів генералізованих реакцій гіперчутливості.

частота невідома

Шкірні реакції, асоційовані з еозинофілією, кропив'янка

артралгія

Лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія, гемолітична анемія, порушення згортання крові. Повідомлялося про випадок гострої чистої еритроцитарної аплазії, пов'язаної з терапією алопуринолом

На початку лікування можливі реактивні напади подагри

запаморочення

васкуліти

Діарея, абдомінальний біль

нефролітіаз

нічна полюція

Протипоказання

Підвищена чутливість до алопуринолу та до інших компонентів препарату

Важкі порушення функцій печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 2 мл / хв)

Гострий напад подагри

Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції

Вагітність і період лактації

Дитячий вік до 6 років.

лікарські взаємодії

Антикоагулянти кумаринового типу - посилення ефекту варфарину та інших кумаринів, тому потрібно більш частий контроль показників коагуляції, а також можливе зниження дози антикоагулянтів.

Азатіоприн, меркаптопурин - оскільки алопуринол інгібує ксантиноксидазу, метаболізм цих похідних пурину сповільнюється, ефекти пролонгируются, токсичність підвищується, тому їх звичайну дозу слід знизити на 50-75% (до ¼ звичайної дози).

Відарабін (аденіну арабінозід) - подовжується період напіввиведення останнього з ризиком підвищення його токсичності. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Саліцилати (великі дози), урикозурические препарати (наприклад, сульфінпіразон, пробенецид, бензбромарон) - можливе зниження ефективності алопуринолу через прискорення виведення його основного метаболіту оксипуринолу. Також аллопуринол уповільнює виведення пробеніциду. Слід скоригувати дози алопуринолу.

Хлорпропамід - при порушенні функції нирок підвищується ризик тривалої гіпоглікемії, що може потребувати зниження дози хлорпропаміду.

Фенітоїн - можливе порушення метаболізму фенітоїну в печінці; клінічна значимість цього невідома.

Теофілін, кофеїн - алопуринол у високих дозах пригнічує метаболізм і підвищує плазмову концентрацію теофіліну, кофеїну. Слід на початку лікування алопуринолом або при підвищенні його дози контролювати рівень теофіліну в плазмі крові.

Ампіцилін, амоксицилін - підвищується ризик виникнення алергічних реакцій, в т.ч. шкірних висипань, тому пацієнтам, які приймають алопуринол, слід застосовувати інші антибіотики.

Циклоспорин - можливе підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові і, відповідно, збільшення ризику розвитку побічних реакцій, особливо нефротоксичности.

Цитостатики (наприклад, циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазін, мехлоретамін) - підвищено ризик супрессии кісткового мозку у пацієнтів з неопластичними захворюваннями (крім лейкемії), ніж при окремому застосуванні цих лікарських засобів, тому показники крові слід контролювати через короткі інтервали часу.

Діданозін - алопуринол підвищує концентрацію в плазмі крові диданозину, підвищуючи ризик його токсичності, слід уникати їх сумісного застосування.

Діуретики, в т.ч. тіазидні, і пов'язані з ними препарати - підвищується ризик розвитку реакцій гіперчутливості, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Інгібітори АПФ, в т.ч. каптоприл - підвищений ризик розвитку гематотоксичних реакцій, таких як лейкопенія, і реакцій гіперчутливості, особливо при порушеннях функції нирок.

Антациди - алопуринол бажано приймати за 3 години до прийому гідроксиду алюмінію.

особливі вказівки

Препарат не рекомендується застосовувати при рівні сечової кислоти нижче 500 мкмоль / л (відповідає 8,5 мг / 100 мл) при дотриманні рекомендацій по дієті і відсутності тяжкого ураження нирок. Не вживати продукти з високим вмістом пуринів (наприклад, субпродукти: нирки, мозок, печінка, серце і мову; м'ясні навари і алкоголь, особливо пиво).

При лікуванні алопуринолом необхідно підтримувати діурез на рівні не менше 2 л / добу, при цьому реакція сечі повинна бути нейтральною або слаболужною, оскільки це запобігає преципитацию уратів, утворення конкрементів. З цією метою аллопуринол можна призначати в поєднанні з препаратами, олужнюють сечу.

При перших проявах шкірного висипу або будь-яких інших ознаках гіперчутливості прийом препарату слід негайно припинити, щоб запобігти розвитку більш серйозних реакцій гіперчутливості (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Слід з особливою обережністю застосовувати алопуринол:

При порушенні функції нирок і печінки - необхідно постійне спостереження лікаря, дози алопуринолу слід знижувати, враховуючи відповідні рекомендації

При раніше встановлених порушеннях гемопоезу

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ і / або діуретики, через можливе супутнього порушення функції нирок.

Безсимптомна гіперурикемія, як правило, не вважається показанням для застосування алопуринолу, оскільки зазвичай досить дотримання відповідної дієти і адекватного питного режиму.

Гострий напад подагри: лікування алопуринолом не слід починати до його повного усунення, оскільки можуть бути спровоковані подальші напади.

На початку лікування алопуринолом, як і іншими урикозуричними препаратами, можливі гострі напади подагри через мобілізацію великої кількості сечової кислоти. Тому бажано протягом перших 4 тижнів з метою профілактики одночасно застосовувати нестероїдні протизапальні засоби (крім аспірину або саліцилатів) або колхіцин.

Якщо гострий напад подагри виникає у пацієнтів, які вже приймають алопуринол, лікування слід продовжувати в тій же дозі, а гострий напад лікувати відповідними протизапальними засобами.

При адекватної терапії можливо розчинення великих уратних каменів в нирках, потрапляння їх в сечовивідні шляхи (ниркова колька) з можливою їх закупоркою.

Для запобігання гіперурикемії пацієнтам з неопластичними захворюваннями, синдромом Леша-Нієна рекомендується призначати алопуринол до початку радіотерапії або хіміотерапії. У таких випадках слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Для мінімізації ризику відкладення ксантинів в сечовивідних шляхах необхідна адекватна гідратація для підтримки оптимального діурезу, залуження сечі.

Таблетки Алопуринолу містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування Алопуринолу в період вагітності протипоказано.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами