Лозартан: інструкція із застосування. Лозартан: інструкція із застосування і для чого він потрібен, ціна, відгуки, аналоги Таблетки лозартан інструкція із застосування

Назва:

лозартан

Форма випуску:

таблетки 50мг

МНН:

Лозартан \ Losartan.

аналоги

Козаар, Лоріста, Сентор, Лозартан-НАН

Код АТС C09CA01
склад

Кожна таблетка містить: активна речовина: лозартану калієва сіль (в перерахунку на 100% речовину) - 50 мг.

Фармакотерапевтична група
Антигіпертензивні засоби. Антагоністи ангіотензину II.
Фармакологічна дія

Гіпотензивний препарат. Знижує загальний периферичний опір судин, концентрацію в крові норадреналіну і альдостерону, артеріальний тиск, тиск у «малому» колі ровообращенія; зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зменшення систолічного і діастолічного артеріального тиску) Досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 год поступово знижується. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія.
Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка;
цукровий діабет 2 типу з протеїнурією (зниження ризику розвитку гіперкреатинінемії терапією);
хронічна серцева недостатність (при неефективності лікування інгібіторами АПФ).

Спосіб застосування та дози

Препарат приймаю всередину незалежно від прийому їжі; кратність прийому - 1 раз на добу.

При артеріальній гіпертензії середня добова дозастановить 50 мг. При необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (за 1-2 прийоми). При призначенні пацієнтам, які отримують високі дози діуретиків, початкову дозу слід знизити до 25 мг / сут. Хворим з порушеннями функції печінки слід призначати нижчі дози препарату. У пацієнтів похилого віку, а також з порушенням функції нирок (в т.ч. що знаходяться на діалізі) немає необхідності в корекції дози. Лозартан можна призначати спільно з іншими гіпотензивними лікарськими засобами. Початкова доза для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза збільшується в 2 рази з тижневим інтервалом (тобто 12,5; 25; 50 мг / сут.).

Зниження ризику серцево-судинних захворювань і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка: початкова доза - 50 мг 1 раз в день, в подальшому рекомендується додатково призначити гидрохлортиазид або збільшити дозу до 100 мг 1 раз на день (з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску).

При цукровому діабеті 2 типу з протеїнурією: початкова доза - 50 мг 1 раз на день з подальшим підвищенням дози до 100 мг / добу (з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску).
особливі вказівки

У пацієнтів із сольовим (наприклад, у які отримують лікування високими дозами діуретиків) на початку лікування лозартаном може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія (необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення лозартану або починати лікування з нижчої дози). У хворих з цирозом печінки концентрація лозартану в плазмі значно збільшується, у зв'язку з чим при наявності захворювань печінки в анамнезі його слід призначати в більш низьких дозах. Лікарські засоби, які надають вплив на систему кинин-ангіотензин, можуть збільшити концентрацію сечовини в крові і сироваткового креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені. Клінічні випробування не виявили будь-яких відмінностей щодо безпеки та ефективності лозартану у пацієнтів літнього віку.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:в 1% і більше випадків можливі запаморочення, астенія, підвищена стомлюваність, головний біль, безсоння; менше ніж в 1% випадків - занепокоєння, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична нейропатія, парестезія, гіперстезія, мігрень, тремор, атаксія, депресія, втрата свідомості, дзвін у вухах, порушення смаку, зміни зору, кон'юнктивіт.

З боку дихальної системи: 1% і більше випадків - закладеність носа, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температуратіла, біль у горлі, сінусопатія, синусит, фарингіт); менше 1% випадків - диспное, бронхіт, риніт.

Зі сторони травної системи: 1% і більше - нудота, діарея, диспепсичні явища, біль в животі; менше 1% - зниження апетиту, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запори.

З боку опорно-рухового апарату: 1% і більше - судоми, біль у м'язах, біль у спині, грудній клітці, Ногах; менше 1% - арталгіі, біль в плечі, коліні, артрит, фіброміалгія.

Зі сторони серцево-судинної системи: менше 1% - ортостатична гіпотензія (дозозалежні), серцебиття, тахі- або брадикардія, аритмії, стенокардія, анемія.

Зі сторони сечостатевої системи: менше 1% випадків - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, зниження потенції.

З боку шкірних покривів:менше 1% - сухість, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.

Алергічні реакції:менше 1% - кропив'янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика.

Інші:більше 1% - гіперкаіемія; менше 1% - лихоманка, подагра, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і гіпербілірубінемія.

Застосування під час вагітності та лактації

Застосування під час вагітності та в період лактації протипоказано. У разі настання вагітності під час лікування лозартаном, прийом препарату необхідно негайно припинити.

Протипоказання

гіперчутливість,
вагітність,
період лактації, дитячий вік (до 18 років).

C обережністю:артеріальна гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, гіперкаліємія, дегідратація.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

Підсилює (взаємно) ефект ін. Гіпотензивних лікарських засобів (діуретиків, бета-блокаторів, спазмалітіков). Підвищує ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами К +. У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія. Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом. Можливо одночасне призначення з іншими гіпотензивними ЛЗ.
Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг в упаковці №30.

Умови зберігання:

Зберігати в захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище + 25 0 С.

Термін придатності - 2 роки

Виробник:

РУП "Белмедпрепарати"

На сторінці представлена інструкція із застосування лозартану. Він випускається в різних лікарських формах препарату (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг і 100 мг Тева, Ріхтер, Н з сечогінним), а також має ряд аналогів. Дана інструкція перевірена фахівцями. Залишайте ваші відгуки з приводу використання лозартану, які допоможуть іншим відвідувачам сайту. Препарат застосовується при різних захворюваннях (артеріальна гіпертензія або зниження тиску, хронічна серцева недостатність). Засіб має ряд побічних ефектіві особливостей взаємодії з іншими речовинами. Дози препарату розрізняються для дорослих і у дітей. Є обмеження із застосування ліків при вагітності і в період годування грудьми. Лікування лозартаном може бути призначено лише кваліфікованим лікарем. Тривалість терапії може відрізнятися і залежить від конкретного захворювання. Склад препарату.

Інструкція по застосуванню та дозування

Препарат Лозартан приймають всередину незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи водою. Кратність прийому - 1 раз на добу.

Артеріальна гіпертензія

При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Для досягнення більшого терапевтичного ефектудозу збільшують до 100 мг на добу.

Хронічна серцева недостатність

Початкова доза для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза збільшується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу і 50 мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Зниження ризику розвитку серцево-судинних захворювань (в т.ч. інсульту) і смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка

Початкова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. В подальшому може бути доданий гидрохлоротіазід в низьких дозах або збільшена доза препарату Лозартан до 100 мг в 1 або 2 прийоми з урахуванням зниження артеріального тиску.

Пацієнтам з супутнім на цукровий діабет 2 типу з протеїнурією

Препарат призначають в початковій дозі 50 мг 1 раз на добу з подальшим підвищенням дози до 100 мг на добу (з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску) в один або в два прийоми.

У пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, при прийомі діуретиків у високих дозах) рекомендована початкова доза препарату Лозартан становить 25 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з печінковою недостатністю (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), при проведенні процедури гемодіалізу, а також пацієнтам старше 75 років рекомендується нижча початкова доза препарату - 25 мг 1 раз на добу.

Недостатньо досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, тому препарат не рекомендований у даної категорії хворих.

Препарат не має особливостями дії при першому прийомі або при його скасування, але необхідний контроль артеріального тиску як при прийомі будь-якого гіпотензивного препарату.

Прийом гіпотензивних препаратів слід проводити в один і той же встановлений час за рекомендацією лікаря для збільшення терапевтичного ефекту. При пропуску прийому - однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату під час найбільш близьке до часу звичайного прийому препарату або в той час, коли згадали про те, що пропустили прийом, пересунувши час прийому наступної дози. Не слід приймати подвоєну дозу препарату.

склад

Лозартан калію + допоміжні речовини.

форми випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 12,5 мг, 25 мг, 50 мг і 100 мг (виробництва фірм Ріхтер, Тева, Н форма з сечогінним гідрохлортіазидом).

лозартан- антигіпертензивний засіб. Є непептидним блокатором рецепторів ангіотензину 2. Має високу селективність і аффинитетом до рецепторів типу AT1 (за участю яких реалізуються основні ефекти ангіотензину 2). Блокуючи зазначені рецептори, лозартан попереджає і усуває судинозвужувальну дію ангіотензину 2, його стимулюючий вплив на секрецію альдостерону наднирковими і деякі інші ефекти ангіотензину 2. Характеризується тривалою дією (24 год і більше), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо лозартан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 33%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіти, який володіє більш вираженою фармакологічною активністю, ніж лозартан, і ряду неактивних метаболітів. Зв'язування з білками плазми лозартану і активного метаболіту високе - понад 98%. Лозартан виводиться з сечею і з калом (з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.

показання

артеріальна гіпертензія;
зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що виявляється зниженням сукупно частоти серцево-судинної смертності, частоти інсульту і інфаркту міокарда;
захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що виявляється зниженням частоти гіперкреатинінемії, частоти розвитку термінальної стадії ХНН, що вимагає проведення гемодіалізу або трансплантації нирок, показників смертності, а також зниження протеїнурії;
хронічна серцева недостатність при неефективності лікування інгібіторами АПФ.

Протипоказання

вагітність;
період лактації;
вік до 18 років;
тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
підвищена чутливість до компонентів препарату.

особливі вказівки

Для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, у яких стабільний ефект був досягнутий в результаті застосування інгібіторів АПФ, не рекомендується перехід на прийом антагоністів рецепторів ангіотензину 2, в т.ч. препарату Лозартан.

Хворим з патологією печінки (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, і особливо при цирозі), в т.ч. в анамнезі, необхідно призначати менші дози.

У пацієнтів із сольовим (наприклад, які отримують лікування високими дозами діуретиків) на початку лікування лозартаном може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія (необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення лозартану або починати лікування з нижчої дози).

У пацієнтів з порушенням функції нирок, як з цукровим діабетом, так і без нього, часто розвиваються електролітні порушення (гіперкаліємія), на які слід звертати увагу. При наявності гострої або хронічної ниркової недостатності лозартан може призвести до погіршення функції нирок з гіперкаліємією або без неї.

В період лікування лозартаном слід регулярно контролювати вміст калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок. Слід уникати одночасного застосування лозартану з калійзберігаючимидіуретиками.

У пацієнтів похилого віку, які застосовують нестероїдні протизапальні препарати, з одночасним прийомом діуретиків, або з порушеннями функції нирок, застосування лозартану може призвести до погіршення функції нирок, включаючи можливість гострою нирковою недостатністю. Ці ефекти зазвичай оборотні. Необхідно періодично контролювати функцію нирок у пацієнтів, що приймають лозартан і нестероїдні протизапальні препарати.

Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату у дітей не достатні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Здатність препарату впливати на швидкість реакції і на здатність керувати транспортними або іншими технічними засобами не вивчена. Слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

Побічна дія

запаморочення;
астенія / втома;
головний біль;
безсоння;
занепокоєння;
порушення сну;
сонливість;
розлади пам'яті;
периферичні нейропатії;
парестезії;
мігрень;
тремор;
депресія;
дзвін у вухах;
порушення смаку;
зміна зору;
кон'юнктивіт;
закладеність носа;
кашель;
інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі);
синусит;
фарингіт;
риніт;
нудота блювота;
діарея;
диспепсичні явища;
біль в животі;
сухість слизової оболонки порожнини рота;
анорексія;
судоми;
міалгія;
біль в спині, грудній клітці, ногах;
артралгія;
тахи- або брадикардія;
аритмії;
стенокардія;
анемія;
інфаркт міокарда;
імперативні позиви на сечовипускання;
ослаблення лібідо;
імпотенція;
сухість шкіри;
прилив крові;
фотосенсибілізація;
підвищене потовиділення;
алопеція;
кропив'янка;
шкірний висип;
ангіоневротичнийнабряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика;
лихоманка;
подагра;
васкуліт;
еозинофілія;
пурпура Шенлейна-Геноха.

лікарська взаємодія

Препарат Лозартан може застосовуватися одночасно з іншими гіпотензивними засобами.

Взаємно підсилює ефект бета-блокаторів та симпатолітиків.

Спільне застосування лозартану з діуретиками викликає адитивний ефект.

Не відмічено фармакокінетичних взаємодій лозартану з гідрохлоротіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином.

За повідомленнями, рифампіцин і флуконазол знижують концентрацію активного метаболіту в плазмі крові. Клінічне значення цих взаємодій поки невідомо.

Як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують ангіотензин чи його дію, спільне застосування лозартану з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад, спіронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами калію, солями, що містять калій, підвищує ризик гіперкаліємії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів.

При спільному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину 2 і літію можливе збільшення концентрації літію в плазмі крові. З огляду на це, необхідно зважувати користь і ризик спільного застосування, лозартану з солями літію. У разі необхідності спільного застосування препаратів, треба регулярно контролювати концентрацію літію в плазмі крові.

Аналоги лікарського препарату Лозартан

Структурні аналоги за діючою речовиною:

Блоктран;
Брозаар;
Вазотенз;
Веро Лозартан;
Зісакар;
Кардомін Сановель;
Карзартан;
козаар;
лакеїв;
Лозап;
Лозарел;
Лозартан Маклеодз;
Лозартан Ріхтер;
Лозартан Тева;
Лоріста;
Лосакор;
Лотор;
Презартан;
Ренікард.

Застосування у літніх пацієнтів

Не потрібно коригувати дозу препарату у пацієнтів похилого віку.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям і підліткам у віці до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Лозартан при вагітності протипоказано. Відомо, що препарати, які впливають безпосередньо на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), при застосуванні у 2 і 3 триместрах вагітності, можуть викликати дефекти розвитку або навіть смерть плоду, що розвивається. Тому при діагностуванні вагітності, прийом препарату Лозартан слід негайно припинити.

Невідомо, чи виділяється лозартан з грудним молоком. Не рекомендується приймати препарат Лозартан в період лактації. Якщо прийом препарату Лозартан необхідний в період лактації, то годування груддю необхідно припинити.

При призначенні лікарського препарату Лозартан, інструкція із застосування важлива для вивчення, щоб виявити наявність або відсутність протипоказань щодо його застосування і можливі побічні реакції.

Склад і форма випуску

До складу лікарського засобу Лозартан входить активна фармацевтична субстанція - лозартан калію.

Дозування: 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг.

Додаткові компоненти: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, полісорб, повідон, магнієва сіль стеаринової кислоти.

Компоненти оболонки: полівініловий спирт, оксид титану, макрогол, тальк, активоване диметикон, барвники та ін.

Лозартан виготовляється у вигляді таблеток вкритих оболонкою круглої форми, можлива шорсткість поверхні оболонки. Залежно від дозування активного компонента, Лозартан таблетки мають різне забарвлення, завдяки чому зручно визначати їх дозування при відсутності оригінальної упаковки.

12,5 мг, 25 мг - білі таблетки з можливим відтінком сірого.
50 мг - рожеві таблетки.
100 мг - жовті таблетки.

Випускається Лозартан у контурних чарункових упаковках по 10/1 шт в кожній. У коробці міститься 1-6 таких упаковок. Також Лозартан таблетки можуть продаватися в баночках 10-100 шт. в кожній.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. мед. препарат Лозартан має приналежність до групи блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ, які діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. завдяки впливу активної речовинина АТ-I рецептори певних тканин відбуваються значящіе процеси: вазоконстрикція, вивільнення альдостерону і ін. Лозартан і його активний метаболіт сприяють блокуванню дії ангіотензину II. Також Лозартан не пригнічує АПФ і не попереджає руйнування брадикініну. Лозартан має властивість збільшувати активність реніну в крові, що в свою чергу збільшує кількість ангіотензину II.

Одноразове вживання препарату має антигіпертензивну дію, яке досягає граничного значення через 6 годин і йде на спад протягом 24 годин. Стабільне антигіпертензивнудію настає через 3-6 тижнів після початку лікування лозартаном.

Мед. препарат приводить в норму кількість сечовини в крові, що не впливає на вегетативні рефлекси і зміст норадреналіну в плазмі крові. Прийом за день 150 мг активної речовини лозартан не впливає на рівень холестерину, глюкози в крові.

Фармакокінетика.Мед. препарат Лозартан застосовується перорально, має хорошу абсорбцію в шлунково-кишковому тракті. розщеплюється в печінці з подальшим формуванням активного метаболіту. Приблизно 33% лікарського засобу сягає системного кровотоку і не залежить від прийому їжі. Граничне значення в крові досягається через 1-4 години після використання лозартану. Препарат не переходить напівпроникний бар'єр між кров'ю і нервової тканиною. Близько 14% спожитого мед. препарату утворює активний метаболіт.

Період напіврозпаду лозартану 1,5-2 години, активного метаболіту - 6-9 годин. Лікарський засіб Лозартан не має накопичувального ефекту при вживанні 100 мг і більше. Виводиться через нирки та кишечник разом з жовчю. Гемодіаліз для виведення лозартану і його активного метаболіту не ефективний.

Хворі, які перебувають на гемодіалізі, мають перевищення показника AUC в два рази при порівнянні із звичайною людиною.

Хворі з алкогольним цирозом печінки в початковій або середній стадії мають перевищення вмісту лозартану і активного метаболіту в 5 і 1,7 рз відповідно.

Відео

При артеріальній гіпертензії:чоловіки похилого віку мають однакову з чоловіками молодшого віку показники кількості лозартану і метаболіти в крові; жінки і чоловіки мають різні показники вмісту цих елементів в крові. Ця відмінність не представляє важливості при лікуванні.

Що кажуть лікарі про гіпертонії

Доктор медичних наук, професор Ємельянов Г.В .:

Займаюся лікуванням гіпертонії вже багато років. За статистикою в 89% випадків гіпертонія завершується інфарктом або інсультом і смертю людини. Зараз приблизно дві третини пацієнтів помирає протягом перших 5 років розвитку хвороби.

Наступний факт - збивати тиск можна і потрібно, але це не лікує саму хворобу. Єдині ліки, яке офіційно рекомендується МОЗ для лікування гіпертонії і воно ж використовується кардіологами в їх роботі - це. Препарат впливає на причину захворювання, завдяки чому з'являється можливість повністю позбутися від гіпертонії. До того ж в рамках федеральної програми кожен житель РФ може отримати його БЕЗКОШТОВНО.

Показання до застосування

Важливо!Агроном з Барнаула з 8-річним стажем гіпертонії знайшов старовинний рецепт, Налагодив виробництво і випустив засіб, яке раз і назавжди позбавить вас від проблем з тиском ...

Спосіб застосування

Лікарський препарат Лозартан потрібно вживати перорально незалежно від прийому їжі. Лозартан використовується як монотерапія, так і в комплексі з антигіпертензивними препаратами. Коли немає конкретних призначень дозування, зазвичай приймається денна доза активної речовини за один прийом.

Для лікування артеріальної гіпертензії первинна доза становить 50 мг лозартану. Аналогічну дозування має денна норма. Стійкий антигіпертензивний ефект настає через 3-6 тижнів після початку курсу лікування. В окремих випадках можливе збільшення дозування до 100 мг лозартану (гранична доза), коли необхідний ефект не досягнуто.

У випадках, коли обсяг крові в організмі знижений через застосування АПФ, використання лозартану починають з мінімальної дози в 25 мг на добу.

Люди старшого віку, пацієнти з нирковою недостатністю і знаходяться на діалізі не вимагають індивідуального підбору дозування препарату Лозартан.

При недостатності печінки до 9 балів (шкала Чайлд-П'ю), пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, у віці старше 75 років препарат Лозартан призначається 25 мг активної речовини в день.

Для зменшення шансу прояви схожих за такими чинниками перебігу захворювань серцево-судинної системи і летального результату у людей, які страждають на гіпертонічну хворобу і гіпертрофією лівого шлуночка рекомендоване дозування лозартану становить 50 мг в день. Подальше лікування передбачає підвищення дози в два рази (залежно від якості зниження артеріального тиску 1-2 прийоми) або комплексне застосування з гідрохлоротіазидом.

Для протекції нирок при цукровому діабеті другого типу з протеїнурією призначається дозування лозартану 50 мг.Подальше лікування передбачає збільшення дозування в два рази (залежно від якості зниження артеріального тиску). Також ліки Лозартан можна використовувати в комплексі з іншими групами антигіпертензивних препаратів, інсуліном, протидіабетичними препаратами.

При хронічній недостатності серця первинна дозування препарату Лозартан становить 12,5 мг активної речовини. Шляхом поступового ступеневої зміни дози (тижневий інтервал) визначається безпечна доза лозартану і підвищується до 50 мг за один прийом.

Протипоказання

Як і більшість антигіпертензивних препаратів, Лозартан має ряд протипоказань для застосування. Тільки комплексне обстеження пацієнта може виявити не розраховані моменти використання лікарського засобу.

Основними ж для лозартану є такі протипоказання:

Вагітність і лактація

Категорично протипоказано використання лозартану в період вагітності і грудного вигодовування. мед. препарати, що мають вплив на РААС при їх використання в другому і третьому триместрах вагітності можуть спровокувати дефекти у розвитку дитини, внутрішньоутробну смерть. Коли стало відомо про вагітність, слід негайно припинити застосування лозартану.

У разі, коли існує необхідність терапії лозартаном в період грудного вигодовування, на час лікування слід перевести дитину на штучне вигодовування.

Безпека і дієвість препарату для використання його у віці молодше 18 років не доведені.

Передозування

У випадках, коли максимальна добова доза препарату Лозартан була перевищена, можуть проявитися такі симптоми:

Тахікардія.
Зниження АТ.
Брадикардія.

Передозування лозартаном лікується за допомогою збільшення обсягу утворюється сечі (введення великої кількості рідини і застосування діуретиків). Також застосовується симптоматична терапія.

Побічна дія

Медичний препарат Лозартан має хорошу переносимість. Побічні реакції організму слабо виражені і проходять швидко, Лозартан не потребує відміни при їх виникненні.

Лікарський засіб може мати такі негативні ефекти:

Серцево-судинна система:тахікардія, стенокардія, брадикардія, інфаркт міокарда (дуже рідко), аритмія, васкуліт.
Нервова система:болю в голові, нудота, асомнія, погіршення якості сну, пам'яті, сонливість, млявість, розлади чутливості шкіри, депресивний стан, непритомність.
Травний тракт:болю в животі, діарея, напади нудоти і блювоти, запор, дисфункція печінки, метеоризм та ін.
Система сечовиділення:інфекції шляхів, спонтанні позиви до сечовипускання, дисфункція нирок.
Органи дихання:кашель, набряк слизової носа, бронхіт, фарингіт, інфекції.
мускулатура:судоми в м'язах, біль у ногах і спині, артрит, фіброміалгія і ін.
алергія:висипання шкірних покривів різного характеру, ангіоневротичний набряк.
Інше:анемія, зменшення кількості тромбоцитів, порушення чоловічої функції, зниження лібідо, астенія, кровотеча з носа.
Лабораторні показники:підвищення вмісту азоту, сечовини, креатиніну в крові.

Взаємодія з іншими препаратами

Можливо комплексне використання засобу Лозартан з іншими антигіпертензивними препаратами.

Бета-адреноблокатори, Симпатолітичні кошти - паралельне застосування взаємно підсилює вплив кожного лікарського засобу.

Діуретики - спільне використання взаємодоповнюють вплив кожного.

Гідрохлортіазид, дігоксин, варфарин, циметидин, фенобарбітал, кетоконазол, еритроміцин - не визначене вплив лозартану на зміну кількості в крові даних препаратів.

Рифампіцин, флуконазол - знижують вміст активного метаболіту в крові.

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію - паралельне використання збільшує шанс розвитку гіперкаліємії.

Нестероїдні протизапальні засоби - знижують дієвість сечогінних та антигіпертензивних препаратів.

Літій - паралельний прийом може збільшити кількість літію в крові. При необхідності одночасного використання рекомендується постійно відстежувати показник літію в крові.

особливі вказівки

Рідко використання лозартану може спровокувати ангіоневротичнийнабряк, який може викликати блокування дихальних шляхів, анафілактичні реакції організму. Тому потрібно бути особливо обережним у прийомі лозартану, коли існують подібні фактори ризику.

Пацієнти, які мають зменшений об'єм циркулюючої крові, можуть використанням лозартану спровокувати вторинну гіпотонію. Тому до початку терапії лозартаном слід привести в норму всі показники і почати терапію з мінімальної дозування.

Лозартан Канон.

Лозартан Ріхтер.

Карзартан.

Лозартан Тева.

Перш ніж поміняти Лозартан на аналогічний препарат, слід звернутися за консультацією до лікаря для можливого коректування призначеної дозування активної речовини і з урахуванням існуючих протипоказань щодо застосування.

Ціна

Ціна на Лозартан може варіюватися в залежності від країни-виробника, постачальника, регіону, де продано тощо.

У Росії ціна препарату:

Лозартан таблетки №30 по 12,5 мг стартує від 70 руб.
Лозартан таблетки №30 по 25 мг коштує від 120 руб.
Лозартан таблетки №30 по 50 мг - від 130 руб.
Лозартан таблетки №30 по 100 мг - від 190 руб.

Результати лікування будь-якої хвороби залежать від правильного вибору лікарських препаратів. Іноді їх кількість величезна, але ефективності немає. Пацієнти з проблемами в області серцево-судинної системи теж губляться в списках, які фігурують в рецепті лікаря.

Лозартан - це лікарський засіб, яке можна зустріти в аптечці людей, які страждають на артеріальну гіпертензію, нирковою або серцевою недостатністю та іншими захворюваннями, які виникли через збій в кровоносній системі. Про специфіку застосування, правила дозування, аналоги та відгуках людей, які брали лозартан, піде мова в статті.

Перед застосуванням препарату

Лозартан - це селективний (виборчий) препарат, який впливає тільки на проблему з судинною системою. Є протиставленням рецепторів ангіотензину 2, блокуючи його прояв. Лозартан запобігає звуження судин, яке виникає саме під впливом гормону ангіотензин. Рецептори цього гормону впливають на процес утворення залозами речовини альдостерон, який теж бере участь в звуження гладкої мускулатури судинної системи.

При надходженні лозартану в організм знижується загальна периферичний опір і серцево венозний повернення, які виникають при підвищеному артеріальному тиску.

Випускається ліки у формі таблеток з дозуванням 25, 50, 100 мг. Зазвичай лікарі призначають одноразовий прийом 50 мг, якщо немає підстави для зниження або збільшення денної норми. Зовнішній виглядтаблетки - це білий колір, овальна форма, на поверхні є маркування кількості дози, наприклад, цифра 50.

Активною речовиною препарату є лозартан калію. Це необхідно враховувати людям, які приймають додатково ліки з вмістом калію, щоб уникнути передозування цієї речовини. При призначенні лозартану лікар враховує цей момент і може скорегувати терапію, якщо попередньо вже був призначений препарат, у складі якого присутній калій.

Які допоміжні компоненти входять до складу лозартану, можна вивчити в інструкції по застосуванню перед покупкою.

Сфера використання

В інструкції із застосування лозартану передбачено його призначення пацієнтам, які мають проблеми в області серцево-судинної системи, але не тільки в момент загострення патології, але і для профілактики:

Зниження ризиків розвитку асоційованої серцево-судинної хвороби;
Запобігання смертей при патології серця, нирок, печінки через проблеми в кровоносних судинах;
Нормалізація артеріального тиску з показниками тонометра понад 140 на 90 мм рт. ст, що зберігаються протягом тривалого часу;
Запобігання чинників розвитку серцевої недостатності, ниркової недостатності, гіпертрофії лівого шлуночка серцевого м'яза.

Лозартан призначають тільки пацієнтам, у яких підтверджена спеціальною методикою дослідження. Якщо скачки артеріального тиску припускають то підвищення, то зниження показників, то прийом ліків може принести більше шкоди ніж користі через стабільного зниження показників. Навіть гіпертонікам з великим стажем лікар рекомендує вести постійний моніторинг тиску, щоб лозартан не привів до зворотного результату - сильного зниження. Артеріальна гіпотензія небезпечна для людини не менше, ніж гіпертензія. Недостатнє надходження кровотоку до органів призведе до збою в загальній системі, Наприклад, настає гіпоксія мозку, недостатнє кровопостачання нижніх і верхніх кінцівок, слабка робота серцевого м'яза.

Дія лозартану починається негайно. Через 6 годин після першого прийому пацієнт може спостерігати стабільне зниження систолічного і діастолічного тиску. Але вплив ліків на судинну систему поступово знижується і вимагає повторного прийому через 24 години, щоб зберегти результат і попередити новий стрибок тиску у пацієнта. Навіть при самих запущених варіантах артеріальної гіпертензії через 2,5 місяці прийому лозартану зберігається стабільне зниження тиску до нормальних показників.

Рекомендовані таблетки лозартан і людям, які мають в анамнезі діагноз цукровий діабет 2 типу.У цих пацієнтів судини страждають від надлишку глюкози, яка знижує еластичність судин, стоншуючи їх стінки і створюючи ризик до утворення тромбів або розриву судин. Супутнім захворюванням діабетиків є нефропатія, коли порушується функціональність нирок і може виникнути ситуація для пересадки органів або призначення процедури діалізу. Лозартан захищає нирки людей з цукровим діабетом від розвитку ниркової недостатності. Діабетики мають проблеми частого сечовипускання, В результаті чого з організму вимиваються корисні речовини. Лозартан запобігає подібний результат.

Таблетки скорочують кількість інсультів, інфарктів міокарда у людей з діагностованими захворюваннями серцево-судинної системи, якщо лікар зробив своєчасне призначення.

Коли не варто приймати Лозартан

Як у будь-якого лікарського засобу, до складу якого входить велика кількість інгредієнтів, виникають побічні ефекти, так і таблетки лозартан сумісні ні з кожним організмом. Препарат пройшов клінічні випробування, в результаті яких були відзначені дискомфортні відчуття такого порядку:

З боку шлунково-кишкового тракту

Виходячи з того, що таблетки спочатку потрапляють в шлунково-кишковий тракт, Де проходить процес метаболізму, всмоктування в кров і виведення через печінку, нирки, у пацієнтів може виникати дискомфорт в животі (область черевної порожниниабо шлунка).

Порушення з боку смакових рецепторів, нудота, блювота, діарея - це побічні симптоми на лозартан, які спостерігалися у деяких людей при прийомі таблеток. Можуть спостерігатися порушення в роботі печінки, в рідкісних випадках виникає гепатит.

З боку центральної нервової системи

Препарат проникає в кров і може впливати на головний мозок, нервову систему. У низки пацієнтів були зафіксовані скарги на головну біль, Мігрень, депресивний стан, порушення пам'яті, сонливість або безсоння.

Одночасно спостерігалося зниження зору, ніби перед очима постає пелена, яка заважає огляду. У деяких людей на тлі прийому лозартану виникав кон'юнктивіт.

Відзначено порушення в слуховому апараті- дзвін у вухах, зниження сприйняття звуку

Лозартан може спровокувати реакцію з боку дихальної системи - закладеність носа, синусит, чхання, кашель, порушення дихального ритму, спазми в горлі. Ці симптоми можна сплутати з проявом застуди, проникнення в організм вірусів, хоча при скасуванні таблеток ознаки грипу, ГРВІ зникають.

Негативний вплив на нервову систему при прийомі лозартану відзначено в скаргах пацієнтів на тремор, непритомність.

З боку серця і судин

Незважаючи на те що лозартан призначений для зниження ризиків ускладнень з боку серцево-судинної системи, у ряду пацієнтів відзначалися саме негативні наслідки від вживання таблеток:

порушення серцевого ритму, Найчастіше тахікардія. Злі язики твердять, що відчувають і чують як б'ється їх серце.
Симптоматична артеріальна гіпотензія (різке зниження тиску). Побічний ефект спостерігався у осіб, що приймають у великій кількості. Навіть без вживання таблеток, що знижують високий тиск, При постійному прийомі діуретиків гіпертонія знижується до нормальних показників. Якщо не врахувати цей момент, можна сильно нашкодити роботі нирок.
Інфаркт, інсульт, брадикардія.

Перераховані побічні ефекти виникають в окремих випадках, якщо не враховані нюанси загального самопочуття пацієнта або останній приймав ліки, нехтуючи інструкцію із застосування лозартану і рекомендації лікаря в сумісництво з іншими ліками.

З боку репродуктивної функції

Застосування таблеток лозартан іноді викликає порушення в статевій системі у чоловіків. Зниження потенції аж до повного зникнення чоловічого лібідо. Це може пояснюватися тим, що таблетки знижують артеріальний тиск у всіх судинах. До статевих органів, які відповідають за реакцію передміхурової залози, йдуть дуже тонкі судини, які живлять клітини і дають їм силу. Якщо тиск знижується, то при будь-яких патологіях в тонких судинах кров до статевого члена і передміхуровій залозі не зможе дістатися в потрібному обсязі.

З боку опорно-рухового апарату

Активна речовина лозартану спокійно проникає не тільки в кров, але і в кісткову, хрящову, суглобову тканину.

Тому у пацієнтів, які вже мають порушення в функціонуванні опорно-рухового апарату можна спостерігати скарги на біль в попереку, нижніх кінцівках, Судоми в м'язовій тканині, що оточує скелет людини.

Артрит, болі в колінах, плечовому поясі, фибромиалгия можуть нагадати про себе через кілька днів після початку прийому таблеток лозартан.

Інші побічні реакції

Алергічні прояви у вигляді шкірних висипань, свербежу, набряки слизової в області носоглотки, напади задухи можуть з'явитися при прийомі ліків, якщо у людини є індивідуальна непереносимість до компонентів лозартану.

У рідкісних випадках можливе часткове або повне випадання волосяного покриву, кровотечі з носа, загальне нездужання, слабкість, втрата інтересу до життя.

Перераховані симптоми побічних реакцій на прийом лозартану виникають в окремих випадках, але забувати про них не варто. Якщо лікар виписує рецепт на ліки з метою стабілізації артеріального тиску або профілактики серцево-судинних ускладнень, потрібно уточнити про можливість побічних проявів.

Правила прийому

Лозартан потрібно приймати один раз на добу, якщо немає умов для більш частого графіка. Ці таблетки не можна приймати в хаотичному порядку. Завжди тільки в один час, наприклад, вранці о 9 годині.

У перший час можна встановити будильник з нагадуванням про прийом ліків

Препарат має часовий інтервал по засвоєнню і виведенню активного діючої речовини, що впливає на підтримку артеріального тиску.

Найбільший ефект виникає через 1-2 години після прийому і протягом наступних годин йде повільне зниження впливу речовини на особливу групу гормонів, що відповідають за посилення кровотоку в судинах. Через 24 години гіпотензивний ефект ліків закінчується. Якщо не прийняти нову дозу лозартану, виникне новий напад артеріальної гіпертензії.

При пропуску встановленого часу прийому потрібно випити ліки якомога раніше і скорегувати подальший графік, враховуючи цю обставину.

Особливих вказівок про прив'язку до режиму харчування немає. Таблетку можна випити до їжі або після прийому їжі.

Добова доза призначається лікарем, враховуючи результати діагностики і наявність додаткових патологій у пацієнта. При стандартному лікуванні артеріальної гіпертензії призначається 50 мг лозартану на добу, які випивають за один раз. Якщо результат не досягнутий при такому дозуванні, можливе збільшення до 100 мг на добу. Таблетку можна розділити на два прийоми, щоб уникнути різкого зниження тиску.
Дорослим пацієнтам, незалежно від віку, лозартан призначається без індивідуального розрахунку. Навіть літнім людям не потрібен індивідуальний підбір дозування. 50 мг - це стандартне призначення.
Виняток лише при зниженому обсязі циркулюючої крові, при печінковій недостатності і вік пацієнтів старше 75 років, якщо гіпотензивний препарат призначається вперше. Початкова дозування не повинна бути більше 25 мг на добу. Поступово цей обсяг збільшується, але під контролем лікаря.
Не варто забувати про сумісність лікарських засобів, якщо у пацієнта прописані таблетки для терапії інших захворювань, або проводиться комплексне лікування серцево-судинних патологій.
Пацієнтам з цукровим діабетом для збереження функціональності нирок рекомендований прийом 50 мг на добу. Обмежень на сумісність з інсуліном, цукрознижувальними препаратами, діуретиками у лозартану немає. Якщо для зниження артеріальної гіпертензії 50 мг недостатньо, дозування може бути збільшена після консультації з лікарем.
Хронічна серцева недостатність передбачає починати терапію з 12,5 мг лозартану і під наглядом лікаря. Якщо немає побічних реакцій, дозування поступово доводиться до стандартних 50 мг на добу.

Таблетки протипоказані вагітним, молодим мамам при лактації, всім дітям, які не досягли віку 18 років.

Звернути особливу увагу

Виходячи з того, що діючою речовиною розглянутого препарату є лозартан калію, потрібно систематичний моніторинг вмісту калію в організмі пацієнта. Передозування речовиною загрожує серйозними порушеннями в різних системах життєдіяльності.

Особлива увага до цього моменту обумовлено тим, що пацієнтові можуть бути призначені інші препарати, до складу яких входить речовина калій, так необхідне для бездоганної роботи серця. У зону ризику потрапляють пацієнти з цукровим діабетом 2 типу, якщо є ознаки розвитку ниркової недостатності. Можливо порушення водно-електролітного балансу, що спровокує гипокалиемию (надлишок калію).
Всім пацієнтам, які приймають Лозартан, потрібно щоденний моніторинг показників артеріального тиску і запис результатів в щоденник, щоб виключити ризик надмірного зниження систолічного і діастолічного тиску.
При серйозних патологіях в печінці дозування ліків повинна бути скоригована лікарем, щоб уникнути передозування. У таких людей показники вмісту речовини лозартан калію в крові вище, ніж у пацієнтів без печінкових змін.
Якщо професійна діяльність людини з проблемами в серце або судинах вимагає повної концентрації уваги і швидкої реакції на те, що відбувається навколо, Лозартан може мати протипоказання до застосування. Серед побічних реакцій спостерігаються запаморочення, зниження зору, слуху, що може привести до серйозних проблем.

Аналоги лозартан, вартість

У фармацевтичній індустрії у будь-якого лікарського засобу є аналоги або замінники, щоб у пацієнта була можливість вибирати по своєму бюджету і відсутності побічних ефектів. Лозартан не виняток і на аптечних полицях можна зустріти такі дженерики.

Назва ЛЗ	Виробник	Форма випуску, об'єм	Ціна
лозартан Озон	Росія	таблетки 50, 100 мг	від 50 рублів 30 штук
Лозартан Н Канонфарма (д. В. Лозартан)	Росія	таблетки, 12,5, 50 мг	від 140 рублів 30 штук.
Гізаар (д. В. Гидрохлортиазид, лозартан)	США	таблетки	від 400 рублів 14 штук.
Лозартан - Тева (д. В. Лозартан)	Ізраїль	таблетки 25, 50, 100 мг	від 140 рублів 30 штук.
Лозартан - Ріхтер (д. В. Лозартан)	Угорщина	таблетки 100 мг	від 160 р.
Лозап (д. В. Гидрохлортиазид, лозартан)	Словаччина	таблетки 50, 100 мг	від 250 рублів 30 штук.
Лоріста (д. В. Гидрохлортиазид, лозартан)	Росія	таблетки 12,5, 25, 50, 100 мг	від 160 рублів 30 штук
Вертекс, Росія	таблетки 25, 50, 100 мг	від 80 рублів.

Перед вибором того чи іншого виробництва потрібно враховувати рекомендації лікаря щодо можливих побічних явищ у конкретного аналога або оригінального препарату. На ціну часто впливає склад таблеток, кількість в упаковці і виробник. Але ліки можна знайти для будь-якого бюджету через широкого діапазону цін в аптеках.

Крім перерахованих аналогів, можна звернути увагу ще на кілька замінників лозартану:

Блоктран є відмінним замінником оригінального засобу. Виробляється в Росії. Випускається у формі таблеток з дозуванням від 12,5 мг до 100 мг. Показаний при артеріальній гіпертензії, нирковій, серцевій недостатності, порушеннях в серцевому м'язі, при захисті нирок у пацієнтів з цукровим діабетом. Протипоказання ідентичні лозартану. Препарат відноситься до рецептурних засобів.
Лортенза - ще один замінник лозартану. Призначається при аналогічних показниках у пацієнтів, але не отримали гідного результату від монотерапії. Діючою речовиною дженерика є лозартан і.
Лозартан Нан - це білоруський аналог, який містить в якості діючої речовини лозартан калію. Має більш низьку вартість, але надає такий же ефект, що і більш дорогі замінники іноземного виробництва.

Незважаючи на таке розмаїття препаратів, які мають однакове діюча речовина, Варто звертати увагу на дозування таблеток в конкретному випадку. Деякі аналоги мають більш довгий часна засвоєння організмом і надання лікувального ефекту. Іноді виникають проблеми, якщо пацієнт не звернув увагу на тривалість збереження лозартану в крові, період його повного виведення і сумісність з іншими ліками при комплексній терапії або наявності патологій, що не залежать від показників тиску, а прогресуючих самостійно.

При заміні основного препарату, призначеного лікарем або купленого в аптеці раніше, слід звернути увагу на інструкцію і врахувати всі обставини. В крайньому випадку звернутися за допомогою у виборі аналога лозартану до лікаря.

Лікарська форма"Type =" checkbox ">

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг, 100 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина - лозартан калію 50.00 мг або 100.00 мг,

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарил фумарат, кроскармелоза натрію, prosolv HD 90 в тому числі: целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил) 2%,

склад оболонки: біла Sepifilm® 752 в складі: гіпромелоза 50%, целюлоза мікрокристалічна 25%, макрогола стеарат 10%, титану діоксид (Е 171) 15%.

опис

Овальні таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, З двоопуклою поверхнею, з рискою (для дозування 50 мг).

Довгасті таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з двоопуклою поверхнею (для дозування 100 мг).

Фармакотерапевтична група

Антигіпертензивні препарати. Модифікатори-ангіотензин-альдостеронової системи. Антагоністи рецепторів ангіотензину. лозартан

Код ATХ C09CA01

Фармакологічні властивості"Type =" checkbox ">

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

абсорбція

Після перорального прийому лозартан добре всмоктується і піддається пресистемному метаболізму з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та інших неактивних метаболітів. Системна біодоступність лозартану в формі таблеток становить приблизно 33%. Середні пікові концентрації лозартану і його активного метаболіту досягаються через 1 годину і 3-4 години, відповідно.

розподіл

Лозартан і його активний метаболіт на ³ 99% зв'язуються з білками плазми крові, перш за все з альбуміном. Обсяг розподілу лозартану становить 34 літри.

Біотрансформація

Близько 14% лозартану при внутрішньовенному або пероральному застосуванні перетворюється в активний метаболіт. На додаток до активного метаболіту утворюються неактивні метаболіти.

виведення

Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить 600 мл / хв і 50 мл / хв, відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить приблизно 74 мл / хв і 26 мл / хв, відповідно. При пероральному застосуванні лозартану приблизно 4% дози виділяється в незміненому вигляді з сечею, а приблизно 6% дози виділяється з сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетика лозартану та його активного метаболіту лінійна при пероральному застосуванні лозартану калію в дозах до 200 мг.

Після перорального застосування концентрації лозартану в плазмі крові і його активного метаболіту знижуються рівномірно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно через 2 години та 6-9 годин, відповідно. При застосуванні один раз на добу в дозі 100 мг не спостерігається вираженого накопичення в плазмі крові лозартану і його активного метаболіту.

Лозартан і його активний метаболіт виводяться з жовчю і сечею. Після перорального та внутрішньовенного застосування лозартану приблизно 35% і 43% виводяться з сечею, а 58% і 50% з калом, відповідно.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові у пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертензією істотно не відрізняються від концентрацій у молодих пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Концентрації лозартану в плазмі крові в 2 рази вище у жінок з артеріальною гіпертензією, ніж у чоловіків. Концентрації активного метаболіту у чоловіків і жінок не відрізнялися.

У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки легкоїі помірного ступеня тяжкості концентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові були відповідно в 5 і 1,7 раз вище, ніж у молодих чоловіків.

Концентрації лозартану в плазмі крові не змінювалися у пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 10 мл / хв. У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцієюнирок, показник площі під кривою «концентрація-час» (AUC) в 2 рази вище у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз. Плазмові концентрації активного метаболіту не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок або пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Фармакодинаміка

Лозартан - це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ 1) для перорального застосування. Ангіотензин II - потужний вазоконстриктор, є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіології артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II зв'язується з рецепторами АТ 1, які знаходяться в багатьох тканинах (наприклад, в гладких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладком'язових клітин.

Лозартан селективно блокує рецептори АТ1. Лозартан і його фармакологічно активний метаболіт карбоксильна кислота (Е-3174) блокують усі фізіологічно істотні ефекти ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лозартан не чинить агонистического дії і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції серцево-судинної системи. Більш того, лозартан не пригнічує АПФ (кініназу II) - фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Внаслідок цього не спостерігається потенциации для виникнення побічних ефектів, опосередкованих брадикініном.

Під час застосування лозартану усунення негативної зворотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну в плазмі крові (АРП). Таке підвищення активності призводить до підвищення рівня ангіотензину ІІ в плазмі крові. Незважаючи на це антигіпертензивна активність і зменшення концентрації альдостерону в плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після припинення застосування лозартану активність реніну в плазмі крові і рівень ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до вихідних показників.

Як лозартан, так і його основний метаболіт, мають більш високу спорідненість до АТ 1 рецепторів, ніж до АТ2. Активний метаболіт в 10 - 40 разів активніше, ніж лозартан (при перерахунку на масу тіла).

Показання до застосування

Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих

Лікування захворювань нирок у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією ≥0,5 г / добу, артеріальної гіпертензії - як частина антигіпертензивної терапії

Лікування хронічної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%, клінічно стабільний стан), коли застосування інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту вважається неможливим через непереносимість, особливо при розвитку кашлю, або коли їх призначення протипоказано

Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою на ЕКГ

Спосіб застосування та дози

Таблетки лозартан приймають перорально, запиваючи склянкою води, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Звичайна початкова і підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг один раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку лікування. У деяких пацієнтів підвищення дози препарату до 100 мг на добу (вранці) може бути більш ефективним.

Лозартан можна застосовувати в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).

Пацієнти з гіпертензією і цукровим діабетом ІІ типу (протеїнурія ≥0,5 г / добу)

Звичайна початкова доза становить 50 мг один раз на добу. Вона може бути збільшена до 100 мг один раз на добу, залежно від показників артеріального тиску через один місяць після початку лікування. Лозартан можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами альфа- або бета-рецепторів, препаратами центральної дії), А також з інсуліном та іншими широко використовуваними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, сульфонілсечовина, глітазони і інгібітори глюкозидази).

Серцева недостатність

Для пацієнтів з серцевою недостатністю звичайна початкова доза лозартану становить 12,5 мг один раз на добу. Дозу слід підбирати, як правило, з тижневими інтервалами (наприклад, 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу, 100 мг на добу і до максимальної дози 150 мг один раз на добу), в залежності від індивідуальної переносимості.

Пацієнтів з серцевою недостатністю, стан яких стабілізувався при застосуванні інгібітора АПФ, Не слід переводити на лікування лозартаном.

Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженою ЕКГ

Звичайна початкова доза становить 50 мг лозартану один раз на добу. Залежно від зниження рівня артеріального тиску, до лікування слід додати гидрохлортиазид в меншій дозі і / або збільшити дозу лозартану до 100 мг один раз на добу.

Окремі групи пацієнтів

Застосування у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові

Для лікування пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, в результаті лікування високими дозами діуретиків) слід розглянути питання про застосування препарату в початковій дозі 25 мг один раз на добу.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок і у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз

Немає необхідності в корекції початкової дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня, А також в анамнезі слід розглянути питання про призначення препарату в меншій дозі.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Немає потреби в корекції початкової дози для пацієнтів похилого віку, хоча слід враховувати можливість призначення препарату в початковій дозі 25 мг для пацієнтів старше 75 років.

Побічна дія"Type =" checkbox ">

Побічна дія

Часто (≥ 1/100,<1/10)

запаморочення

гіпоглікемія

Гіперкаліємія, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ)

Підвищення рівня сечовини, креатиніну в сироватці крові

Порушення функції нирок, ниркова недостатність

Артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну гіпотензію

Нечасто (≥ 1/1000,<1/100)

Головний біль

Сонливість, розлади сну

Серцебиття, тахікардія, стенокардія

Біль в животі, запор, діарея, диспепсія, нудота, блювання

Слабкість, астенія, набряки

Біль у грудній клітці, біль в спині, м'язові спазми

Кашель, закладеність носа, фарингіт, захворювання пазух, інфекції верхніх

дихальних шляхів, задишка

Кропив'янка, свербіж, висипи

Рідко (≥ 1/10 000,<1/1 000)

парестезія

Синкопе, фібриляція передсердь, інсульт

гепатити

невідомо

Анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк

васкуліт

тромбоцитопенія

гипонатриемия

Порушення функції печінки

Дзвін у вухах

фотосенсибілізація

Міалгія, артралгія, рабдоміоліз

Еректильна дисфункція, імпотенція

депресія

Протипоказання

Підвищена чутливість до лозартану або будь-якого компонента

препарату

Важка печінкова недостатність

Період вагітності і лактації

Дитячий вік до 18 років

лікарські взаємодії

Інші гіпотензивні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. Одночасне застосування з іншими препаратами, які можуть індукувати виникнення артеріальної гіпотензії як побічну реакцію (трициклічніантидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен і аміфостин), може підвищувати ризик виникнення гіпотензії.

Лозартан метаболізується переважно за участю системи цитохрому Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксікіслого метаболіти. Встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2С9) знижує експозицію активного метаболіту приблизно на 50%. Одночасне лікування лозартаном і рифампіцином (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40% концентрації активного метаболіту лозартану в плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідомо. Немає відмінностей в експозиції при одночасному застосуванні лозартану і флувастатину (слабкого інгібітору CYP2С9).

Також як і при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, супутнє застосування препаратів, що містять калій в організмі (наприклад, калійзберігаючі діуретики: спіронолактон, триамтерен, амілорид), або можуть підвищувати рівні калію (наприклад, гепарин), а також містять калій добавок або замінників солі, може призвести до гіперкаліємії. Одночасний прийом таких коштів не рекомендований.

Про оборотне підвищення концентрацій літію в сироватці крові, а також про його токсичності, повідомлялося при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ, і дуже рідко з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Одночасне лікування літієм і лозартаном слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіряти рівні літію в сироватці крові протягом усього курсу лікування.

При комбінації антагоністів ангіотензину ІІ і нестероїдних протизапальних препаратів (наприклад, селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилова кислота в дозах, що мають протизапальну дію, неселективні НПЗП) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ або діуретиків з НПЗП призводить до ризику погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з існуючими порушеннями функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно проводити відповідну гідратацію, а також розглянути питання щодо моніторингу функції нирок після початку терапії, і в подальшому - періодично.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Повідомлялося, що у пацієнтів з атеросклерозом, серцевою недостатністю або діабетом з ураженням органів-мішеней, подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи асоціюється з підвищеною частотою виникнення артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії і порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), при порівнянні із застосуванням одного препарату, що впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Подвійну блокаду (наприклад, призначення інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II) слід проводити тільки в окремих випадках, постійно контролюючи функцію нирок.

особливі вказівки

ангіоневротичний набряк

Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які перенесли ангіоневротичний набряк в анамнезі (набряк обличчя, губ, горла і / або мови).

Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози препарату або підвищення дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом та / або дефіцитом натрію, викликаних застосуванням сильних діуретиків, дієтичним обмеженням споживання солі, діареєю або блюванням. Перед початком лікування лозартаном слід провести корекцію таких станів або застосовувати препарат в низькій початковій дозі.

електролітний дисбаланс

Електролітний дисбаланс часто спостерігається у пацієнтів з порушеннями функції нирок (з наявністю або відсутністю цукрового діабету), що слід брати до уваги. У пацієнтів з цукровим діабетом II типу і нефропатією частота виникнення гіперкаліємії підвищується при прийомі лозартану. Слід перевіряти концентрацію калію в плазмі крові і показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю і кліренсом креатиніну 30-50 мл / хв.

Порушення функції печінки

Беручи до уваги дані про фармакокінетику, що вказують на істотне підвищення концентрацій лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки, слід розглянути питання про зниження дози препарату для пацієнтів з порушеннями функції печінки в анамнезі. Немає досвіду застосування лозартану у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, тому його призначення не рекомендується.

Порушення функції нирок

Повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, пов'язаних з пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо у пацієнтів із залежністю функції нирок від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, тобто пацієнтів з важкими порушеннями функції серця або з уже існуючими порушеннями функції нирок). Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, повідомлялося про підвищення рівнів сечовини і креатиніну сироватки крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Слід з обережністю застосовувати Лозартан у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.

Протягом лікування необхідно регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки можливе її порушення. Особливо це стосується ситуацій, коли Лозартан застосовують при наявності інших патологічних станів (гарячка, дегідратація), які можуть впливати на ниркову функцію.

Одночасне застосування лозартану і інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок, тому така комбінація не рекомендована.

трансплантація нирки

Немає досвіду застосування препарату у пацієнтів, яким недавно була проведена трансплантація нирки.

Первинний гіперальдостеронізм

У пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом, як правило, неефективні антигіпертензивні препарати, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи. Тому застосування лозартану не рекомендоване.

Захворювання коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і цереброваскулярними захворюваннями може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність

Як і при застосуванні інших препаратів, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів з серцевою недостатністю з / без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої гіпотензії і (часто гострого) порушення функції нирок.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів з серцевою недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (клас ІV за NYHA), а також у пацієнтів з серцевою недостатністю і симптоматичною, небезпечною для життя, аритмією. Тому Лозартан слід застосовувати з обережністю в цій групі пацієнтів.

Слід з обережністю одночасно застосовувати Лозартан і бета-блокатори.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам із стенозом аортального та мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Інші застереження і попередження

Як встановлено щодо інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, Лозартан і інші антагоністи ангіотензину менш ефективні у пацієнтів чорної раси, можливо через більшу частотизустрічальності низьку активність реніну у цих пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами в зв'язку з можливістю розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість, особливо на початку лікування і при збільшенні дози препарату.