вибір читачів
Популярні статті
Амітриптилін - препарат з групи антидепресантів, який призначається при депресивних станах, психозах, емоційних і фобічних розладах. Має виражену седативну і тимоаналептическое дію - лікування призводить до активації психіки і поліпшенню настрою. Відноситься до антидепресантів «старого» покоління.
Незважаючи на швидкий терапевтичний ефект, думки лікарів на рахунок цього кошти в першій лінії лікування розділилися. Розглянемо, як діє і застосовується амітриптилін, чим небезпечний неконтрольований прийом і передозування препарату.
Амітриптилін - лікарський засіб з групи трициклічних антидепресантів. Крім основних ефектів, має знеболюючу дію, допомагає в лікуванні нічного нетримання сечі.
Амітриптилін випускають кілька виробників - вітчизняні «Верофарм», «АЛСИ Фарма», а також зарубіжні - Grindex, Nycomed, під різними торговими назвами:
Амітриптилін належить до фармакологічної групи антидепресантів. Його брутто-формула: C20H23N. Міжнародна непатентована назва (МНН) - амітриптилін.
Амітриптилін випускається в двох лікарських формах - таблетках і розчині.
У таблетках міститься 10 або 25 мг діючої речовини - амитриптилина гідрохлориду. Додаткові (неактивні) субстанції - мікрокристалічна целюлоза, тальк, моногідрат лактози, кремнію діоксид, магнію стеарат, прежелатинізований крохмаль.
До складу препарату «Амітриптилін» в формі розчину входить 10 мг діючої речовини і додатково - соляна (соляна) кислота, хлорид бензетонія і натрію, глюкози моногідрат, вода для інфузій.
Препарат відноситься до сильних антидепресантів. Механізм дії на організм амитриптилина - збільшення концентрації норадреналіну в синапсах і серотоніну в нервовій системі (знижується їх зворотне всмоктування). При тривалому лікуванні функціональна активність бета-2 адренергічних, а також серотонінових рецепторів в головному мозку знижується. Відрізняється сильно вираженим антихолінергічний ефект (центральним і периферичним).
Як діє амітриптилін при депресії? - покращує настрій, зменшує психомоторне збудження, тривогу, нормалізує сон. Антидепресивну вплив препарату проявляється через 2-3 тижні після початку прийому.
Крім вираженого антидепрессивного ефекту, ліки надає ряд інших дій.
Перелік показань великий, але основна причина для призначення амітриптиліну - депресивні стани різного походження.
Від чого допомагає амітриптилін?
Показання до застосування таблеток і розчину Амітриптиліну аналогічні.
Терапевтична доза і тривалість лікування призначаються в приватному порядку. Скільки можна приймати амітриптилін? - курсом не більше 8 місяців.
До їжі або після неї треба пити амітриптилін? Таблетки приймають після їди, без попереднього розжовування, щоб зменшити подразнюючу дію на шлунок.
В інструкції із застосування таблеток «Амітриптилін» вказані наступні рекомендовані дозування.
Як приймати амітриптилін на ніч при безсонні? Якщо на тлі депресії є порушення сну, то це не вимагають зміни стандартної схеми, препарат приймають так, як написано вище.
Вводять розчин внутрішньовенно або внутрішньом'язово, повільно. Добова доза - 20-40 мг, розділені на 4 введення. Поступово переходять на пероральну форму, тобто на таблетки.
Препарат відноситься до C категорії дії на плід за класифікацією FDA (в дослідженнях на тварин виявлено негативний вплив). Тому призначення амітриптиліну при вагітності вкрай небажано. Він застосовується, тільки якщо передбачувана користь для мами перевищує небезпеку для плода.
Коли препарат призначається в період лактації, то на весь курс лікування слід припинити вигодовування дитини грудьми.
Амітриптилін призначається дітям для лікування нічного нетримання сечі:
Рідко призначається в дитячому віці для терапії депресивних надбань. В цьому випадку доза, кратність і тривалість лікування підбираються індивідуально.
дитячий енурез
Як приймається амітриптилін у дітей при депресії? - дозування, наступна:
При нічному енурезі:
У літньому віці в основному призначається при легких депресивних порушеннях, нервової булімії, змішаних емоційних розладах, психозах на тлі шизофренії і алкогольної залежності.
Як приймати амітриптилін літнім людям? У дозі 25-100 мг на ніч, одноразово. Після досягнення терапевтичного ефекту знижують дозу до 10-50 мг на добу.
Побічні дії амітриптиліну розвиваються дуже часто і можуть бути настільки вираженими, що перевищують терапевтичний ефект від лікування. У зв'язку з цим рішення про призначення завжди приймається зважено, а пацієнтам та їхнім близьким слід оцінювати свій стан під час лікування.
розширення зіниць
Побічні ефекти, асоційовані з холіноблокуючу дію:
Побічні дії з боку центральної нервової системи:
Для серцево-судинної системи:
З боку шлунково-кишкового тракту:
З боку ендокринної системи:
Алергічні реакції:
Інші побічні дії:
Ставитися до запобіжних заходів потрібно серйозно і співвіднести ризик розвитку небажаних реакцій з користю від лікування.
Виходячи з можливих реакцій, нижчеперелічених категорій людей застосовувати ці ліки необхідно з особливою обережністю:
Всі перелічені нижче протипоказання до застосування амітриптиліну є абсолютними! Тому при призначенні препарату лікар завжди вивчає анамнез пацієнта.
Коли протипоказаний амітриптилін? - при наступних станах:
«Амітриптилін» в таблетках і розчині потрібно зберігати в сухому, темному місці, при температурі не вище 25 ° C. Діти і люди з психічними захворюваннями, які страждають алкоголізмом і наркоманією, не повинні мати доступ до ліків!
Термін придатності препарату становить 3 роки.
Змішувати ці ліки з прийомом алкоголю категорично заборонено! У ряді випадків амітриптилін призначається для купірування абстинентного синдрому у алкоголіків після запою, але тільки строго в стаціонарі.
Чим небезпечне поєднання амітриптилін з алкоголем?
Поєднувати амітриптилін і алкоголь не можна ні за яких умов, так як це смертельно небезпечно!
Препарат не належить до наркотичних засобів, оскільки не володіє п'янким або одурманюючих ефектом, не викликає класичного фізіологічного звикання, як опіати. Залежність від амітриптилін тільки психологічна, яка не має нічого спільного з фізичної тягою до наркотику. Щоб зрозуміти природу залежності, потрібно знати принцип дії препарату - природні нейромедіатори НЕ піддаються розпаду в організмі з нормальною швидкістю, тому тривалий час вони знаходяться в незмінному вигляді. Ефект від прийому амітриптиліну досягається підтримкою постійної концентрації серотоніну і інших нейромедіаторів на високому рівні.
Чи викликає амітриптилін звикання? Як і всі антидепресанти, він здатний формувати певну залежність - при раптовій відміні симптоми повертаються знову. Тільки в цьому сенсі амітриптилін можна розглядати як наркотик, так як поки препарат приймається, людині добре, а коли курс завершений, стан повертається. Трапляється так, що пацієнти переходять з антидепресантів на реальні наркотики. Тому, щоб виключити можливу шкоду від амитриптилина, його прийом відміняють поступово, протягом місяця.
При різкому відмову від препарату, особливо якщо він приймався в високих дозах, можливо, розвиток синдрому відміни амітриптиліну. Які симптоми будуть при цьому?
Навіть при поступовій відмові розвивається рухове занепокоєння, дратівливість, порушення сну, важкі сновидіння.
Як довго триває синдром відміни амітриптиліну? - стан спостерігається протягом часу, поки весь препарат не виведеться з організму, тобто 8-14 днів. Подальші прояви носять вже більше психологічний характер.
Схема зниження прийому амітриптиліну - поступове зменшення терапевтичної дози протягом місяця починаючи з ¼ і до повного скасування.
Нерідко явищем буває передозування ліками, тому в більшості випадків препарат призначається тільки стаціонарним пацієнтам, під контролем лікаря.
Отруєння амитриптилина по МКБ-10 клас
сіфіціруется - T43.
Перевищення дози для одноразового прийому ліків найчастіше трапляється в таких випадках:
Залежно від кількості прийнятого амитриптилина, виділяють 3 ступеня передозування - легку, середню і важку, яка без реанімаційних заходів закінчується летально в 100% випадків.
До гострому передозуванні найбільше чутливі діти, аж до смертельного результату.
Легкий ступінь передозування амитриптилином виражається наступними симптомами:
Прояви передозування середньої та важкого ступеня завжди серйозні і вимагають негайного медичного втручання.
Смертельна доза становить 1,5 грама амитриптилина, прийняті за один раз. Однак дітям достатньо і меншої кількості.
При перших ознаках передозування необхідно провести наступні долікарські заходи.
Лікування отруєння амитриптилином проводиться в реанімації і включає наступні терапевтичні заходи.
Гемодіаліз і форсований діурез не доведена ефективність при передозуванні амитриптилином.
Специфічного антидоту при отруєнні амитриптилином не існує.
Важка передозування небезпечна летальним результатом, навіть якщо медична допомога була надана вчасно. Причиною смерті є зупинка серця, дихання, сильна аритмія.
Наслідки передозування амитриптилином залишаються, навіть якщо людині вдалося вижити:
Залишкові явища відзначаються протягом усього життя і вимагають постійної лікарської терапії.
Структурний аналог амитриптилина - імпортний препарат «Саротен ретард», який проводиться компанією H. LUNDBECK A / S (Данія).
Чим ще можна замінити амітриптилін? Груповими аналогами є «Кломіпрамін», «Доксепін», «Меліпрамін», «Ново-Тріптін» - препарати діють так само, але відрізняються за складом. Ці ліки є сучасними аналогами амитриптилина без присутності побічних ефектів, характерних для прийому антидепресанту.
Перед тим як почати лікування амітриптиліном, потрібно розповісти лікареві про всі ліки, які приймаються постійно.
Ніші відповімо на популярні питання, складені на основі пошукових запитів, які стосуються особливостей застосування амітриптиліну і його поєднання з іншими лікарськими препаратами, які не зазначені в офіційній інструкції.
Амітриптилін - сильнодіючий препарат, що відноситься до антидепресантів «старого» покоління. Його важкі побічні ефекти часом перевищують користь від лікування. Тому рішення про його прийомі повинен приймати тільки лікар. Самопризначеної таких ліків небезпечно для життя!
Тімоаналептіческое (антидепресивну) дію поєднується у нього з вираженим cедатівним, снодійним і анксиолитическим (протівотревожним) ефектом, унаслідок сильної холинолитической і антигистаминной активності.
Зазвичай амітриптилін не викликає загострення марення, галюцинацій та іншої продуктивної симптоматики, що можливо при застосуванні антидепресантів з переважанням стимулюючого ефекту (имипрамина і ін.).
Всередину приймають після їди, починаючи з 50-75 мг в день. Потім дозу щодня збільшують на 25-50 мг / добу (з переважним збільшенням вечірньої дози), до досягнення «робочої» дози 150-200-250 (до 300) мг / сут. При поганій переносимості амитриптилина, а також у літніх або соматично ослаблених хворих, у підлітків і молодих людей, у первинних (раніше нелікованих) хворих або при порівняно легкої депресії, коли є час чекати ефекту, можна обрати більш повільний темп нарощування доз (наприклад, на 25 мг кожні 2-3 дні). І навпаки, при важких, суицидально небезпечних депресіях, в ситуаціях, що вимагають якомога швидшого антидепрессивного ефекту, а також у хворих, раніше лікувалися тріціклікамі і добре переносять цю групу препаратів, допустимо призначення повної терапевтичної дози з перших днів терапії або старт на більш високій дозі (скажімо, 100 мг / добу) і більш швидке і агресивне нарощування до «робочої» дози.
Величина «робочої» дози, на якій слід зупинитися при нарощуванні доз, визначається ступенем тяжкості депресії і досвідом лікування попередніх депресивних фаз у даного конкретного хворого, а також переносимість препарату даними хворим. Середня добова доза при лікуванні ендогенних депресій становить 0,15-0,25 г (150-250 мг), розділених на 2-3-4 прийому (протягом дня і перед сном). Іноді можна давати всю добову дозу на ніч, перед сном. При важких депресіях допустимо збільшувати добову дозу амітриптиліну до 400-450 мг / сут, якщо дозволяє переносимість, що більше передбаченої інструкцією максимальної дози 300 мг / сут.
Терапевтичний ефект амітриптиліну настає зазвичай через 2-3-4 тижні (іноді вже через тиждень), рахуючи від моменту досягнення «робочої» антидепресивний дози (не менше ніж 150 мг / добу).
При важких депресіях можна починати з введення препарату внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 20-40 мг 3-4 рази на день. Ін'єкції поступово замінюють прийомом препарату всередину.
Літнім хворим препарат призначають в менших дозах; дітям зменшують дози відповідно до віку.
Амітриптилін щодо широко застосовується в соматичної медицині при депресивних і невротичних станах. Призначають всередину у відносно малих дозах (12,5-6,25 мг, тобто ½-¼ таблетки).
Амітриптилін зазвичай добре переноситься, проте гірше, ніж багато інших тріціклікі і чим сучасні селективні антидепресанти, внаслідок сильно вираженого холіноблокуючу дії. Необхідно дотримання певних запобіжних заходів, досить плавне нарощування доз на початку терапії і своєчасне попередження або корекція виникаючих побічних ефектів. У зв'язку з наявністю седативного ефекту не порушує сну, і його призначають протягом усього дня, в тому числі перед сном.
Основні побічні ефекти пов'язані з вираженим холинолитическим ефектом. Часто (особливо на початку терапії і при нарощуванні доз) спостерігаються сухість у роті, розширення зіниць, порушення акомодації очей (нечіткість і розпливчастість зору поблизу, нездатність сфокусувати очі на близькій відстані - наприклад при читанні і вишиванні), запори, іноді важкі, аж до розвитку парезу або повної атонії (паралічу) кишечника, калових завалів і гострої динамічної непрохідності кишечника. При більш високих дозах можливі утруднення і затримка сечовипускання аж до повної атонії сечового міхура. Тремор рук також з'являється при більш високих дозах і пов'язаний зі стимуляцією периферичної бета-адренергічної системи (знімається бета-адреноблокаторами). Також часто спостерігаються (особливо на початку терапії) почуття сп'яніння (так зване «холинолитическое сп'яніння», подібне сп'яніння від циклодола або атропіну), сонливість, млявість, апатія внаслідок надмірного седативного ефекту, запаморочення.
Внаслідок вираженого альфа-адренолитического ефекту амитриптилина часто спостерігаються (особливо на початку терапії і при швидкому нарощуванні доз) гіпотензивну дію (зниження артеріального тиску), ортостатичнагіпотензія при вставанні аж до непритомності і колаптоїдний стан, тахікардія, слабкість.
Найбільш грізним ускладненням терапії амітриптиліном є порушення серцевого ритму, зокрема порушення провідності і подовження інтервалу QT. Поява цих порушень ритму серця диктує необхідність або зниження дози, або дуже уважного нагляду за станом хворого з частим зняттям ЕКГ.
Також іноді спостерігаються (зазвичай при високих і дуже високих дозах або при занадто швидкому внутрішньовенному краплинному введенні) епілептиформні судоми. У хворих з епілепсією та іншими судорожними станами або з органічними ураженнями мозку, травмами черепа в анамнезі навіть малі дози амітриптиліну можуть викликати судоми або їх еквіваленти. Поява епілептиформних судом на тлі лікування амітриптиліном диктує необхідність зниження дози амітриптиліну або призначення одночасно протисудомних препаратів.
Можливі збільшення апетиту і ваги тіла, лихоманка, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіпонатріємія (зниження вироблення антидіуретичного гормону), коливання вмісту цукру в крові.
Часто спостерігається інверсія знака фази з депресії в манію або гіпоманію, або розвиток «змішаного» дісфорічно -раздражітельного стану, або почастішання і прискорення циклу з формуванням перебігу хвороби з швидкою зміною фаз (rapid-cycling). Дані побічні ефекти особливо часто спостерігаються у пацієнтів з супутньою недостатністю функції щитовидної залози, з біполярним афективним розладом, біполярної формою шизоаффективного розлади, але може спостерігатися і у хворого, у якого до лікування припускали наявність уніполярної депресії. При цьому в залежності від клінічної ситуації можуть виявитися необхідними або зниження дози і навіть повне скасування амитриптилина і інших антидепресантів, або приєднання нормотіміков, гормонів щитовидної залози, нейролептиків, або і те, й інша заходи разом. Високий ризик манії і гіпоманії в цілому характерний для трициклічних антидепресантів: тріціклікі при біполярному афективному розладі індукують манію або гіпоманію частіше, ніж антидепресанти інших груп - наприклад, СИОЗС.
У деяких випадках при прийомі амітриптиліну можуть зустрічатися такі психічні та неврологічні побічні ефекти, як галюцинації, маячні розлади, сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення координації, атаксія, периферична нейропатія, екстрапірамідні розлади, дизартрія, тривожність, безсоння.
Амітриптилін є препаратом, що представляє велику загрозу смертельного результату при порівняно невеликій передозуванні. Прийом 1000-1500 мг (40 таблеток) призводить до розвитку смертельно небезпечного отруєння. У той же час при поліпшенні стану хворого під впливом лікування нерідко суїцидальні ідеї зникають і настрій нормалізується значно пізніше, ніж збільшується енергія і кількість фізичних сил. В результаті у хворого може стати більше енергії і сил для здійснення суїциду на тлі все ще зберігається туги і поганого настрою.
Тому хворим з важкою ендогенної депресією і високою суїцидальної небезпекою лікування амітриптиліном можна починати тільки в умовах психіатричного стаціонару (переважно з приміщенням в наглядову палату) або принаймні за умови можливості забезпечення суворого нагляду домашніх або родичів хворого за регулярним прийомом ліків і кількістю що залишається в упаковці препарату. Не слід виписувати хворим c ендогенної депресією, які тільки починають амбулаторне лікування, на один рецепт (за один візит до лікаря) кількості препарату, великі ніж на один-два тижні терапії.
Після поліпшення стану хворого і зникнення суїцидального ризику строгість нагляду може бути поступово зменшена аж до виписування на один рецепт місячного і навіть 2-3-місячного кількості препарату.
Швидкість реакцій під час прийому амітриптиліну може бути знижена, тому заборонено керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються. Дія алкоголю посилюється. Літнім препарат призначають в менших дозах. З обережністю застосовують при ішемічній хворобі серця, аритміях, серцевій недостатності (лікування проводять під контролем ЕКГ), при наявності судомного синдрому в анамнезі, захворюваннях щитовидної залози, феохромоцитомі, порфірії, при проведенні ЕСТ і анестезії, з обережністю поєднують з препаратами наперстянки і баклофеном.
Амітриптилін як препарат з вираженою холіноблокуючу активністю протипоказаний при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії сечового міхура, паралітичної непрохідності кишечника.
Іншими протипоказаннями є гострий і відновний період перенесеного інфаркту міокарда, декомпенсовані пороки серця, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба 3 ст., Гострі захворювання печінки і нирок з вираженим порушенням функцій, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, пілоростеноз, вагітність і грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років, встановлена \u200b\u200bгіперчутливість до амітріптіліну, маніакальна фаза.
Препарат складається з активного і допоміжних речовин: активна речовина є 25 мг амітриптиліну у вигляді гідрохлориду 0,0283 р Допоміжні речовини містяться в ядрі і оболонці препарату. ядро містить: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, желатин, кальцію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний. оболонка містить: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, поліоксил 40 стеарат, титану діоксид, хіноліновий жовтий)
Багато лікарів і дослідники дотримуються різних думок в зв'язку з питанням, чи часто слід використовувати амітриптилін. Наприклад, після того як на Україні цей препарат був включений в список наркотиків і для більшості пацієнтів з 1 жовтня 2011 року стало недоступним, думки лікарів з цього приводу розділилися.
Деякі лікарі і дослідники підтримали ці зміни, зазначивши, що, незважаючи на ефективність, амітриптилін володіє численними побічними ефектами, часом досить небезпечними, і гіршою в порівнянні з антидепресантами наступних поколінь переносимість і прихильністю терапії при його прийомі. Препарати ж нових поколінь, не уступаючи по ефективності, мають значно меншими побічними діями, дозволяючи повністю відновити соціальне функціонування пацієнта і зберігати його протягом усього періоду терапії, часом дуже тривалого і триваючого роками. Вказується, що, згідно з даними міжнародних досліджень, прийом амітриптиліну підвищує ризик серцево-судинних ускладнень на 35% навіть у тих пацієнтів, які не мали серцево-судинної патології перед початком терапії. «Про яке відновлення активності можна говорити, якщо пацієнт, який приймає амітриптилін, в силу його побічних дій з працею відповідає на запитання лікаря через постійну седації, зниження когнітивного функціонування, запаморочення, нудоти, сухості в роті», - пише д. М. н., професор О.С. Чабан. «... Більшість амбулаторних хворих з метою поліпшення толерантності приймають ТЦА, зокрема амітриптилін, по 25-50 мг, що насправді ніякого відношення до антидепресивний ефект не має», - вказує лікар-психіатр, к. М. Н. С.А. Маляров. У той же час висловлювана даними авторами критика застосування амітриптиліну супроводжується неприхованою рекламою нових антидепресантів, переважно МЕЛІТОР (агомелатину).
Автори наводять цитату зі статті «Міжнародний консенсус по терапії депресивного розладу» 2010 г. (Nutt DJ, Davidson JR et all, «International consensus statement on major depressive disorder», J Clin Psychiatry 2010 року; 71 (suppl E1): e08): «... Поганий профіль переносимості і тяжкість побічних явищ трициклічнихантидепресантів істотно порушують прихильність пацієнтів терапії і призводять до зростання захворюваності і навіть смертності, що не дозволяє рекомендувати їх як першу лінію терапії, незважаючи на низьку вартість ...».
Протилежну думку висловлює В.А. Пехтерев, лікар Донецької обласної психоневрологічної лікарні, фахівець з багаторічним клінічним досвідом. За твердженням В.А. Пехтерева, амітриптилін є засобом вибору для небагатих пацієнтів, незамінним, надійним і десятиліттями перевіреним препаратом, оптимальним на фармацевтичному ринку України за співвідношенням «ціна - якість». «У мене язик не повертається радити літній сільській жінці, дивлячись їй прямо в очі, антидепресант, який спірно краще амитриптилина, але безперечно в 20 разів дорожче.<...> Рекламно-біохімно-нудна пісня, яку завчено тягнуть медичні представники і яку на бек-вокал за мзду підхоплюють спритні носії наукових ступенів і звань, тут "не котить".<...> Якщо ж очі і вуха пацієнта заклеєні грошима, якщо він звик захищатися ними від найменшого дискомфорту і болю, а також піднімати себе своїми витратами над оточуючими, то при виборі слід врахувати ціну препарату. Для таких пацієнтів найбільш дорогий антидепресант часто є найкращим », - заявляє автор. За словами Пехтерева, заборона на амітриптилін пояснюється зусиллями людей, виробнича завдання яких полягає в просуванні своїх, більш дорогих препаратів на ринку; амітриптилін ні в якій мірі не є наркотиком, при тому що наркомани використовують цей препарат в «коктейлях», як і багато інших лікарські засоби, - в цілому немедичного попиту на амітриптилін немає. Автор зазначає, що амітриптилін застосовують для лікування хворих на наркоманію, для седації зловживають психостимуляторами, в терапії алкогольних депресій.
Антидепресант: Амитриптилин
Виробник: ТОВ "Зентіва Фарма» (Росія)
Діюча речовина: Амітриптилін (Amitriptyline)
Амітриптилін належить до групи трициклічних антидепресантів. Його дія грунтується на блокуванні зворотного захоплення дофаміну, серотоніну і норадреналіну нейронами ЦНС. Крім того, амітриптилін надає анальгетичну дію, а також антібуліміческое і противиразкову дію. Препарат також ефективний в боротьбі з нічним нетриманням сечі. При регулярному і досить тривалому застосуванні відновлює рівновагу серотониновой і норадреналінового передачі, розхитане внаслідок депресії.
Виражений антидепресивний ефект, як правило, з'являється через 2-4 тижні після початку застосування антидепресанту. При депресіях, ускладнених тривожністю, амітриптилін зменшує як депресивні прояви, так і ажитацію, тривогу. Противиразкову дію препарату здійснюється за рахунок його здатності блокувати роботу гістамінових H2-рецепторів в клітинах шлунка. Таким чином, досягається ефективне зняття болю, а також прискорене загоєння виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
Висока ефективність амітриптиліну в лікуванні нервової булімії поки не має наукового обгрунтування. Однак добре відомо, що препарат показує високі результати в боротьбі з цим захворюванням (при цьому поліпшення у хворих з булімією наступають незалежно від наявності / відсутності у них депресивних станів, антібуліміческій ефект настає навіть за відсутності антидепресивної ефекту).
Вітчизняне дослідження, проведене в одній з самарських клінік, показало, що пацієнти відчувають значне зменшення тривоги і ажитації, а також рухового занепокоєння вже в перші дні прийому амітриптиліну. На 2-3 тижні лікування хворі відчували поліпшення настрою, підвищення самооцінки, різке зниження відчуття туги, пригніченості і безнадії. Зникло відчуття провини і суїцидальні схильності.
Крім того, було відмічено виражене поліпшення сну серед всіх хворих, які приймали амітриптилін. Нічний сон повністю нормалізувався, став міцним і безперервним.
Амітриптилін приймають всередину під час або після їди. Починати приймати препарат слід з 50-75 мг / добу. Дозу слід розбити на кілька прийомів по 25 мг кожен. З метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту, дозу можливо поступово збільшувати на 25-50 мг. Гранично допустима доза становить 150-200 мг на добу. При цьому велику частину слід приймати перед сном. При вкрай важких депресіях, що не піддаються терапії, є можливість збільшити дозу до 300 мг і навіть більше, в залежності від індивідуальної переносимості препарату. У такій ситуації лікування доцільно починати з внутрішньовенного / внутрішньом'язового введення речовини.
Терапевтичний ефект повинен з'явитися не пізніше, ніж через місяць після початку прийому амітриптиліну. В цьому випадку дозування поступово знижується, проте, якщо відновлюються ознаки депресії, слід повернутися до колишньої ефективній дозі. Якщо ж препарат не показує ефективності після 3-4 тижневого курсу лікування, від нього слід відмовитися.
Для хворих в літньому віці мінімальна доза становить 25 мг / добу, яка може бути збільшена поступово до 50-100мг / добу. При профілактиці головних, а також неврогенних болів рекомендується вживати препарат в кількості 12,5-25мг / добу з можливим нарощуванням дозування до 100 мг / добу.
При важких депресіях проводиться внутрішньом'язове / внутрішньовенне введення препарату в дозі 10-20-30 мг, до 3-4 ін'єкцій на добу. Максимальна добова доза може бути поступово збільшена і становить 150 мг. Після 7-14 днів ін'єкцій переходять на прийом амітриптиліну всередину. Дітям (обов'язково старше 12 років) і людям в літньому віці призначають самі мінімальні дози, збільшення дозування повинно відбуватися повільніше.
Амітриптилін не слід приймати людям з серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, порушенням провідності серцевого м'яза, період інфаркту міокарда (в тому числі і відновлення після нього), артеріальною гіпертензією. Заборонено прийом препарату хворим з гіпертрофією передміхурової залози, атонією сечового міхура, паралітичної непрохідності кишечника, а також при гострих порушеннях функції печінки і нирок.
Заборонено прийом амітриптиліну вагітним жінкам, годуючим матерям, а також дітям до 6 років (при прийомі всередину). Пацієнтам з підвищеною чутливістю до амітріптіліну також не варто приймати цей препарат.
Нечіткість зору, збільшення внутрішньоочного тиску, відчуття сухості в роті, запори, підвищення температури тіла. Це наслідки адаптації організму до препарату, тому вони, як правило, незабаром проходять (іноді потрібно знизити дозу). З боку нервової системи трапляються такі побічні ефекти: дратівливість, головний біль, шум у вухах, розлади сну, сонливість, тривога та ін. Крім того, можуть виникати порушення серцевого ритму, печія, нудота, блювота, порушення смаку, збільшення розмірів грудних залоз, а також алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка. (Див. Також Норпрамін)
Препарат зберігають в недоступному для маленьких дітей місці при температурах від 10 до 25 ° C в сухому темному місці.
Амітриптилін так само випускається під торговими марками:
Приймаю від депресії, майже місяць, 50мг перед сном. Прокинувся, з'явилася якась никая енергія, діяльність. До цього брав Феварин, безрезультатно, з викидами в в манію. У амітриптилін влаштовує майже все, але побочки задалбивают будь здоров: біда з пам'яттю, моторошний сушняк, гірше бачу, руки трясуться. Але антидепресивний ефект поки окупає весь цей букет.
приймаю 4 ий день від ВСД, астенії, і депресії лікар сказав по дві таб (50 мг) в день, в перший день я трохи не збожеволів, знизив дозу до 0,5 два рази в день зараз мучить безсоння, запаморочення, не можу ні на чому зосередитися. я знав що перші дні важко буде але не так же ..
Привіт, я амітриптилін принемать два тижні і мені здається тривога, страх, боязнь менше стало. Ось тільки зір і пам'ять гірше стало
Мене зрадив близька человек.Ето був для мене сильний удар. Півроку пила амітриптилін, доходило до 3 х таблеток в день. Помогло.Хорошій препарат. Трохи поправилася але, в порівнянні з тим, що було, це дрібниця.
Мені призначили цей препарат від хронічного больового синдрому. Щоденні головні болі, слабкість. Загалом, неврастенія з хронічними головними болями напруги. Призначили 10 мг на ніч. Спершу пила по пів таблетки (5 мг). На наступний же день голова не боліла. Поступово перейшла на цілу таблетку на ніч (10 мг).
Що сказати? П'ю вже третій місяць, а сказали пити не менше півроку. Препарат сильний, в анти-депресивних дозах практично нереально важкий. Безліч нехороших побочек, найгірша з яких - кардіо-токсичний ефект. Серце лупить так сильно, аж у вухах чути власний пульс.
А голова не болить !!!
З одного боку, страшно жити з такою тахікардією, а з іншого - кидати страшно, а раптом болю повернуться ...
Крім того, дає запор і сильно підвищує апетит, не знімаючи при цьому астенічної складової. Загалом, жор є, а бадьорості немає. Звідси і набір ваги ...
Навіть в таких незначних дозах - 10 мг. Для АД-ефекту доза повинна бути 150-200 мг.
Немислимо!
Пенсіонери часто губляться після виходу на пенсію, звикнувши до постійного робочого графіку. Я не стала винятком - пропав інтерес до життя, давила якась туга за молодістю, було нікуди себе подіти. Знайома запропонувала препарат «Біотредину». І що ж? Для мене він став справжньою панацеєю від нудьги і думок про те, що життя закінчилося.
Коли хворіють люди - це дуже велике горе. Я сам з недавнього часу став відчувати себе неважливо. Такі препарати, як Амітриптилін потрібні людям. Так ось, настрій був у мене дуже поганий кожен день. Жив як уві сні. Прокидався вранці і вже відчував себе втомленим. Дружина, вона у мене медсестра купила препарат. Хочу сказати, що дуже він мені допоміг. Зараз все, як раніше. Чи не сумую і хочу жити кожен день, і вдячний за це !!!
приймаю два тижні, виписали мені його після цистоскопії 25 мг, у мене невралгія сечового вже 13 років, нічого не допомагало, були сірашниеболі, постійно ходила в туалет.а етолекарство мене мабуть лечіт.не болить вже почті.тФу Тфу ...
Підкажіть будь ласка, у мене таблетки по 10мг. скільки пити потрібно раз і по скільки що б ходити день і було все пофіг, Вибачте за мій французький, а вночі що б спати як убитий а ні в стелю до ранку дивитися ...
Препарат один з найдешевших, тому, напевно, і дає стільки побочек. Постійно хочеться спати, погіршується пам'ять і зір, ні на що немає сил і бажань. У поєднанні з «Пантогам Актив» стан мало покращився, з'явилася деяка бадьорість, але все ж, через відсутність бажаного ефекту, перейшла на інші таблетки.
А мені не допоміг!
Добридень! Препарат призначили мамі. Після ішемічного інсульту, пішла на поправку, але з'явилися істерики, 4 місяці тому поховали тата, вона весь час говорить, що він приходить її забрати. Брала гідозепам, може від нього? Так чи інакше після першої таблетки амитриптилина, на ніч, спить другу добу, доглядальниці не можуть добудитися. Вчора був терапевт скасувала і гідозепам і амітриптилін, сказала, що вона просто спить. Сьогодні викликали швидку, кажуть, що вона без свідомості, чекають терапевта і невропатолога. Я в Москві, вчора тільки повернулася, мама на Україні, що робити не знаю, місцевим лікарям вже не довіряю, десь прочитала, що при серцево-судинних розладах амітріпцілін взагалі протипоказаний. Якщо хто-небудь може дати ділову пораду, допоможіть пож. Дякуємо! [Email protected]
Намагався приймати з малої дози, не зміг, посилилося серце-биття і з'явилися перебої ритму серця. Пропив 3 дня по 1/4 25мг. Довелося скасувати. Пробував 3 рази почати, результат той же.
Привіт всім, після другої ін'єкції припинив лікування, стан було кошмарноекто небудь може сказати коли від амітріпліна повністю відходять?
Були головні болі ніби каска на голові погано висипався дратував ламповий світло особливо в приміщеннях і фари машин лікар поставив діагноз депресія почав приймати амітриптилін через 3 тижні почався АТ уві сні підхоплююся від того що біжить серце настає паніка раннє такого не було з'явилося все чого не було взагалі небезпечна штука поки не знаю що робити.
Брала амітриптилін 3 м-ца.начала зменшувати дозу до 1 \\ 4 на ночь.днем нічого, і знову з ранку почалися тривожні сімптоми.Пошла до лікаря і вона призначила новий препарат феварін, Сказала.что для літніх людей (мені 59 років) це то що надо.Вот і не знаю що краще?
Моїй свекрусі призначали цей препарат. У неї були страхи, паніка, збуджений стан. Після прийому все налагодилося. Зараз бувають загострення відразу починаємо давати ці таблетки і вона заспокоюється на третій день приблизно. Скаржиться на сухість у роті тільки і на пам'ять. А так все добре.
Багато років вживав наркотики, потім почав сильно пити. Зараз приймаю амітриптилін, тривога, міцно сплю (по 2 таблетки вранці). Влаштувався на роботу, завів сім'ю. Амітриптилін - засіб від нарко-алкогольної залежності. З «побочек» - сухість у роті, погіршилася пам'ять, увагу.
Разів зо три за своє життя амітриптилін мене, виручав як ніяке інше засіб, коли накопичувалися стреси і наступало стан абсолютно невміння «тримати удари» і неможливість працювати з людьми, астенія. При тому, що як психотерапевт допомагала всім, а своє життя «розрулити» не могла. Наставало спокій, зникала тривожність, плаксивість, невпевненість, страх перед обставинами. Тільки сухість у роті - побічне явище. Попередній раз починала пити з 25 мг 3 рази на день, не збільшуючи дозу, але тривалий час (до 9 місяців) за рекомендацією лікаря. Зараз знову такий же період життя. Почала сама без лікаря. Але знаю, що «йти» потрібно знижуючи поступово дозу кожні 5 днів по 1/4. Якісніше компанія Нікомед. Але чомусь запаси його «тануть» в місті. І по 25 мг взагалі зараз немає. А ділити половинки незручно, клопітно. До речі, підкажіть, через кордони пропускають з ним?
Препарат хороший, для мене, у всякому разі. П'ю на ніч. Страждав на розлад сну, тривога, паніка, думки «не є добре», на ранок, втома і т.д. Почав пити амітриптилін - все ок. Спочатку - так, на наступний день втома, млявість, розлад уваги, але це тривало приблизно тиждень. Період адаптації, як я розумію. Після - і працездатність, і життєва енергія, і «не хороших» думок немає.
Приймаю препарат з літа в поєднання з хлорпротиксеном. На початку ефекту не було, побочки були, в основному сухість дуже сильна, але через місяць все пройшло, пішла на роботу, все супер. Зараз приймаю 25 мг вранці, 25 мг вдень і 50 мг на ніч, намагалися з лікарем знижувати дози, але поки не вийшло, сказав що знову 3 міс. п'ємо, а потім на зниження. Сон прекрасний, тільки увагу дуже порушено, для уваги інші ліки призначили, пропила курс і стало легше.
Призначили від депресії. Звичайно допоміг. Тиждень п'ю, пару місяців живу спокійно, не звертаючи уваги на стрес. Але коли ефект закінчується просто жесть, не підійти до мене, калічу все підряд. Днями знову почала пити по четвертинці, до всіх побочки (сухість у роті, слабкість, сон, погіршення уваги) додалося оніміння рук, права пройшла, а ліва так і бовтається 🙁 Але відмовитися поки що не можу, боюся. А чим замінити поки не знаю. Завтра до лікаря.
Брала амітриптилін від нього була сухість і неприємний присмак у роті, і з'явився страх спілкування а також шкіра на руках почала тріскатися.
лежала в психоневрологічному диспансері, там аммітріптілін сечас не практикують. Лікували дорогими, новими антидепресантами ... .після виписки стало знову погано, вечірні паніки не залишали в спокої. Зараз п'ю амбулаторно аммітріптілін, натішитися не можу на своє самопочуття. тільки чомусь призначили вранці і вдень по половинці. сплю як кінь і вдень і вночі ... що робити? підкажіть хто небудь, чи можна його пити в другій половині дня. і ще, курс призначили тільки місяць, а потім переходити на транквілізатори, теж на місяць. я боюся кидати аммітріптілін, .. і може він як то вивести з депресії за місяць його прийому. велике дякую
перш треба подумати-приймати або всетаки можна обійтися без нього, а то хаваем все що радять і що під руку потрапить.
Дуже все індивідуально. Якщо пішли побочки, що погіршують якість життя, то треба повідомити лікаря. Мені, наприклад, дали сильні побочки і паксіл, і флуоксетин, і лерівон, а ось на амітриптилін живу 3-й місяць і працюю. Радію життю. Пила 2 місяці 3 рази в день: вранці 1/2, днем \u200b\u200b1/2 і на ніч - цілу таблетку, а з листопада денну дозу прибрала. Одна єдина побочки: поправилася на 5 кг ... Але це - дрібниці.
Брала цей препарат півроку тому. До того як почала приймати страждала від страшній депресії, не хотілося жити: вінілу себе у всьому, боялася. Стала пити амітриптилін 50мг 3 рази в день, спала від них майже цілодобово, запаморочення, шум у вухах. Зате через тиждень, стали з'являтися позитивні думки, настрій покращився. Зрозуміла, що мої страхи були сильно перебільшені, а свої помилки (не такі вже й страшні) я тепер вважаю досвідом. Після перших поліпшень знизила дозу, хоча говорили не можна-мало часу пройшло. Перестала приймати набагато раніше, ніж призначили. Синдрому відміни не було, з літа не п'ю амітриптилін і все в порядку. Але лікарів все-таки слухатися треба і приймати так, як прописують. Препарат хороший принаймні мені дуже допоміг, а то ж з ліжка не вставала, все плакала.
Рідним спасибі, що терпіли і підтримували мене)
Так я теж його пропила 3 \u200b\u200bтижні, з наростання в дозі. У мене вторинна депресія була і погано спала, так в принципі він мені допоміг! Але спочатку дня 2,3 було стан поганий, все дратувало! і після пропитих курсу що мені призначили, стало як то на все вибачте пох ... .меньше до серця приймаю все, що мені дуже подобається)))
Тим, хто боїться підсісти. Я давно вже п'ю курсами осінь-весна. Виходить природний перерву.
Був момент, коли я пила тільки на ніч. Але помітила, що серцебиття частішає. Розбила дозу на два прийоми: вранці і в полудень. Дія той же, а відчуття набагато приємніше.
призначили цю гидоту, стан як комотозное, я їх кину пити, спробувала всього три дні, всі три дні стану пригніченості, тяжкості у всьому тілі, а мені потрібно зовсім інше-працездатність і гарний настрій, а тут тільки якесь дібільное спокій, два рази прийом 1/4 таблетки викликав панічні атакі.нет я краще без антідепрісантов обійдуся, це неврологи і психіатри без їх призначення обійтися не можуть, нехай призначають їх тим у кого МДП, а не ВСД.у мене до них тільки краще стало самопочуття, на тобі - все цим амитриптилином погубили.
Тільки почала пити амітриптилін по 1/6 на ніч. Хлопців, від мене пішла молода людина, ці таблетки в малій дозі дуже допомагають, я забула про нього і мені тепер плювати хто він і що він!))))))))))))))))))) Я кайфую
У мене після прийому були дуже сильно виражені побічні симптоми - половина тіла взагалі німіла, особливо на ранок (після 2 х таблеток на ніч) сухість у роті жахлива, Кинув його пити нафіг, ще 2 дні походив, почалася ломка, ппц. глюки став ловити в маршрутці. Більше я до цієї гидоти не доторкнуся.
Добрий день, брала раніше амітриптилін, але потім він перестав допомагати, рік тому почала знову його приймати, і він допомагав до пори до часу. Хочу дізнатися який час організм повинен відпочивати після прийому амітриптиліну ...
Рятуюся тільки їм ... ..уже боюся як би на нього не присісти і не увійти в залежність ... .Помогает від головних болів, коли хочеться спати, а мозок не відключається зовсім ... а на ранок встаєш в жахливому настрої і стані ... Так от тільки їм і рятуюся, намагаюся пити тільки на ніч ....
що буде якщо випити 2,5 упоковка амитриптилина
Круто + за пост
Народ, можу підказати відмінну групу для пошуку спонсорів і власниць в Краснодарі.
Catad_pgroup Антидепресанти
ІНСТРУКЦІЯ
по застосуванню лікарського препарату для медичного застосування
П N012536 / 01-130512
амітриптилін Нікомед
амітриптилін
таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 10 мг містить:
активна речовина: амитриптилина гідрохлорид 11,3 мг в перерахунку на амітриптилін 10 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат 0,25 мг, повідон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целюлоза мікрокристалічна 9,5 мг, крохмаль картопляний 28,2 мг, лактоза 27,0 мг;
оболонка: пропіленгліколь 0,2 мг, титану діоксид 0,8 мг, гіпромелоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 25 мг містить:
активна речовина: амитриптилина гідрохлорид 28,3 мг в перерахунку на амітриптилін 25 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат 0,5 мг, повідон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 18,0 мг, крохмаль картопляний 38,0 мг, лактоза 40,2 мг;
оболонка: пропіленгліколь 0,3 мг, титану діоксид 0,9 мг, гіпромелоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.
опис
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.
антидепресант.
код АТС:
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи неселективних інгібіторів зворотного захоплення моноамінів. Володіє сильним тімоаналептіческім і седативною дією.
Фармакодинаміка
Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов'язаний з підвищенням вмісту норадреналіну і серотоніну в синаптичній щілині в центральній нервовій системі (ЦНС).
Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного їх захоплення мембранами пресинаптичних нейронів.
Амітриптилін є блокатором Ml- і М2-мускаринових холінорецепторів, Н1-гістамінових рецепторів і α1-адренорецепторів. Відповідно до так званої моноамінових гіпотезою, існує кореляція між емоційним тонусом і функцією нейромедіаторів в синапсах головного мозку.
Чітка кореляція між концентрацією амитриптилина в плазмі крові і клінічним ефектом не відображено, але оптимальний клінічний ефект, мабуть, досягається при концентраціях в діапазоні 100-260 мкг / л.
Клінічне ослаблення депресії досягається пізніше, ніж досягається рівноважна концентрація в плазмі крові, через 2-6 тижні лікування.
Крім того, амітриптилін надає хінідин-подібну дію на іннервацію серця.
Фармакокінетика
всмоктування
Після перорального прийому амітриптилін швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається протягом 2-6 годин після прийому.
розподіл
Концентрація амітриптиліну в плазмі крові різних хворих значно відрізняється.
Біодоступність амітриптиліну становить приблизно 50%. Амітриптилін в значній мірі (на 95%) зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) після прийому всередину - 4 год, а рівноважна концентрація - приблизно через тиждень після початку лікування. Обсяг розподілу дорівнює приблизно 1085 л / кг. І амітриптилін, і нортриптилін проникають через плаценту і виводяться з грудним молоком.
метаболізм
Амітриптилін метаболізується в печінці і в значній мірі (близько 50%) метаболізується при першому проходженні через печінку. При цьому амітриптилін піддається N-деметилюванню цитохромом Р450 з утворенням активного метаболіту - нортриптиліну. І амітриптилін, і нортриптилін також піддаються в печінці гидроксилированию. N-окси- і 10-Гідроксиметаболіт амитриптилина і 10-гідроксінортріптілін теж активні. І амітриптилін, і нортриптилін кон'югуються з глюкуроновою кислотою, і ці кон'югати неактивні.
Основним фактором, що визначає нирковий кліренс, і, відповідно, концентрацію в плазмі крові, є швидкість гидроксилирования. У невеликої частки людей спостерігається генетично обумовлене уповільнене гидроксилирование. У хворих з порушенням функцій печінки час напіввиведення амитриптилина і нортриптиліну в плазмі крові збільшено.
виведення
Період напіввиведення (Т1 / 2) з плазми крові - 9-46 годин для амітриптиліну і 18-95 годин для нортриптиліну.
Виводиться амітриптилін переважно нирками і через кишечник у вигляді метаболітів. Тільки невелика частина прийнятої дози амітриптиліну виводиться через нирки в незміненому вигляді. У хворих з порушенням функцій нирок виведення метаболітів амитриптилина і нортриптиліну загальмовано, хоча метаболізм як такої не змінюється. Через зв'язку з білками крові амітриптилін не видаляється з плазми крові шляхом діалізу.
Ендогенні депресії та інші депресивні розлади.
Гіперчутливість до компонентів препарату;
- застосування спільно з інгібіторами МАО і за 2 тижні перед початком лікування;
- інфаркт міокарда (в тому числі недавно перенесений);
- гостра алкогольна інтоксикація;
- гострий делірій;
- гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психотропними препаратами;
- глаукома;
- аритмії;
- порушення атріовентрикулярної і внутрішньошлуночкової провідності;
- період лактації;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбция;
- гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі,
- гіпокаліємія, брадикардія, вроджений синдром подовженого QT, а також одночасне застосування з препаратами, що приводять до подовження інтервалу QT;
- пилоростеноз, паралітична непрохідність кишечника;
- діти до 18 років.
З обережністю
Захворювання серцево-судинної системи (стенокардія, артеріальна гіпертензія), захворювання крові, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутова глаукома, плоска передня камера очі і гострий кут камери очі, затримка сечі, гіперплазія передміхурової залози, хворі з судорожними станами, гіпотонія сечового міхура, гіпертиреоз, біполярні розлади, шизофренія, епілепсія (амітриптилін знижує судомний поріг), порушення функції печінки або нирок, хронічний алкоголізм, одночасний прийом з антіпсіхолітіческімі і снодійними засобами, похилий вік.
Якщо у Вас одне з перерахованих захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
вагітність
Дослідження на тваринах продемонстрували побічна дія в дозах, в кілька разів перевищують стандартну дозу для людини.
Клінічний досвід застосування амітриптиліну під час вагітності обмежений.
Безпека застосування амітриптиліну під час вагітності не встановлена.
Амітриптилін не рекомендується застосовувати під час вагітності, особливо в першому і третьому триместрах, за винятком, якщо передбачувана користь для матері переважує потенційний ризик для плоду.
Якщо препарат застосовується вагітними, необхідно попередити про високий ризик такого прийому для плода, особливо в III триместрі вагітності. Застосування високих доз трициклічних антидепресантів в III триместрі вагітності може призвести до неврологічних розладів у новонародженого.
Зареєстровані випадки сонливості у новонароджених, чиї матері застосовували нортриптилин (метаболіт амітриптиліну) під час вагітності, відзначені випадки затримки сечі.
Грудне годування
При застосуванні амітриптиліну грудне вигодовування слід припинити. Амітриптилін проникає в грудне молоко. Ставлення концентрацій грудне молоко / плазма становить 0,4-1,5 у дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні. Можуть виникати небажані реакції.
Призначають внутрішньо, не розжовуючи (відразу після їжі).
Дорослі.
Початкова добова доза становить 25-50 мг, розділена на два прийоми, або у вигляді одноразової дози перед сном. При необхідності добова доза може бути поступово збільшена до 200 мг.
Загальний курс лікування зазвичай 6 місяців і більше для запобігання рецидиву.
літні
Люди похилого віку більш чутливі до м-холіноблокуючу небажаних ефектів амітриптиліну. Тому для них рекомендована початкова доза становить 25-30 мг / сут., Зазвичай 1 раз на добу (на ніч). Подальше підвищення дози слід проводити поступово, через день, досягаючи при необхідності дози 50-100 мг / сут., До досягнення відповідної реакції (ефекту). Необхідне проведення додаткового обстеження перед призначенням повторного курсу лікування.
Порушення функцій нирок
При наявності порушень функцій нирок препарат можна застосовувати у звичайній дозі.
Порушення функцій печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю доза амітриптиліну повинна бути зменшена.
тривалість лікування
Антидепресивну дію зазвичай проявляється через 2-4 тижні.
Лікування антидепресантами є симптоматичним, і тому повинно бути досить тривалим, як правило, протягом 6 місяців і більше для запобігання рецидиву депресії.
Відміна
Препарат слід відміняти поступово, щоб уникнути розвитку синдрому «відміни», таких як головний біль, порушення сну, дратівливість і загальне погане самопочуття. Ці симптоми не є ознакою залежності від препарату.
Більше 50% хворих, які отримують препарат Амитриптилин Нікомед, можуть мати одну або кілька зазначених нижче небажаних реакцій. Амітриптилін може викликати побічні ефекти, подібні до тих, що викликають інші трициклічні антидепресанти.
Деякі із зазначених нижче небажаних реакцій, наприклад, головний біль, тремор, зниження концентрації уваги, запор і зниження статевого потягу, можуть також бути симптомами депресії, і вони зазвичай зникають при ослабленні депресії.
Частота виникнення побічних ефектів вказана як: дуже часто (\u003e 1/10); часто (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
З боку серцево-судинної системи:
Дуже часто: серцебиття і тахікардія, ортостатична гіпотензія.
часто: аритмія (включаючи порушення провідності, подовження інтервалу QT), гіпотензія, АВ-блокада, блокада провідності по ніжках пучка Гіса.
Не часто: підвищення артеріального тиску.
рідко: інфаркт міокарда.
З боку нервової системи:
Дуже часто: седативну дію (млявість, схильність до сну), тремор, запаморочення, головний біль.
часто: зниження концентрації уваги, порушення смаку, парестезії, екстрапірамідні симптоми: атаксія, акатизія, паркінсонізм, дистонічні реакції, пізня дискінезія, уповільнення мовлення.
Не часто: судоми.
З боку мочевиделітел'ной системи:
часто: затримка сечовипускання.
З боку шкірних покривів:
Дуже часто: гіпергідроз.
Не часто: висип, шкірні васкуліти, кропив'янка.
рідко: фоточутливість, алопеція.
З боку органів чуття:
Дуже часто: зниження гостроти зору, порушення акомодації (в процесі лікування можуть знадобитися окуляри для читання).
часто: мідріаз.
Не часто: шум у вухах, підвищення внутрішньоочного тиску.
рідко: втрата здатності до акомодації, збільшення вузькокутової глаукоми.
Порушення психіки:
Дуже часто: сплутаність свідомості (сплутаність свідомості у літніх хворих характеризується занепокоєнням, порушенням сну, утрудненням запам'ятовування, психомоторнимзбудженням, беспорядочностью думок, маренням), дезорієнтація.
часто: зниження концентрації уваги.
Не часто: когнітивні порушення, маніакальний синдром, гипомания, манія, почуття страху, тривога, безсоння, нічні кошмари.
рідко: агресивність, делірій (у дорослих), галюцинації (у хворих на шизофренію).
Дуже рідко: суїцидні думки, суїцидні поведінку.
З боку органів кровотворення:
рідко: пригнічення функцій кісткового мозку, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи
Дуже часто: сухість у роті, запор, нудота.
часто: рецесія ясен, запалення ротової порожнини, карієс зубів, відчуття печіння в роті.
Не часто: діарея, блювота, набряк мови.
рідко: паралітична кишкова непрохідність, набрякання привушної залози, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, гепатит.
Загальні розлади:
часто: слабкість.
Не часто: набряк обличчя.
рідко: підвищення температури тіла.
З боку обміну речовин:
Дуже часто: збільшення маси тіла посилення апетиту.
рідко: зниження апетиту.
Дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
З боку репродуктивної системи:
Дуже часто: ослаблення або збільшення статевого потягу.
часто: у чоловіків - імпотенція, порушення ерекції.
рідко: у чоловіків - затримка еякуляції, гінекомастія; у жінок - галакторея, затримка оргазму, втрата здатності до досягнення оргазму.
Лабораторні показники:
часто: зміна ЕКГ, подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS.
рідко: відхилення від норми печінкових проб, підвищення активності лужної фосфатази, трансаміназ.
ефекти скасування
Раптове припинення лікування після тривалого прийому може викликати нудоту, головний біль і нездужання.
Поступова відміна препарату була асоційована з такими транзиторними симптомами як дратівливість, порушення і порушення сновидінь і сну протягом перших двох тижнів зниження дози.
Рідко окремі випадки маніакального стану або гіпоманії виникали протягом 2-7 днів після припинення тривалого лікування трициклічними антидепресантами.
симптоми
Симптоми передозування амітршггіліна можуть розвиватися повільно або виникати раптово. У перші дві години спостерігається сонливість або психомоторне збудження, галюцинації і симптоми, пов'язані з холіноблокуючу дію препарату: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, ослаблення моторики кишечника, судоми, підвищення температури тіла. Надалі можливе різке пригнічення функцій центральної нервової системи, порушення свідомості, прогресуюче до коми, і дихальна недостатність.
Серцеві симптоми: аритмія (шлуночкова тахіаритмія, тріпотіння і фібриляція шлуночків). На ЕКГ характерними змінами є подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST і різна ступінь блокади провідності, яка може викликати зупинку серця. Може розвинутися серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз і гіпокаліємія, сплутаність свідомості, тривожне збудження, галюцинації і атаксія.
Вплив на центральну нервову систему (ЦНС): пригнічення функцій ЦНС, сильна тяга до сну, судоми, кома.
Вплив на дихальну систему: дихальна недостатність.
Вплив на психічну сферу: психомоторне збудження, галюцинації.
Вплив на судинну систему: гіпотензія.
М-холіноблокуючі ефекти: сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечовипускання, м'язові судоми.
лікування:
Лікування - симптоматичне і підтримуюче.
Припинення терапії амітриптиліном, промивання шлунка, навіть якщо минув певний час після прийому препарату, прийом активованого вугілля. Навіть у здаються неускладнених випадках слід ретельно спостерігати за хворим. Слід контролювати рівень свідомості, частоту серцевих скорочень, величину АТ і частоту дихання. Слід часто перевіряти рівень електролітів і газів в крові. Для запобігання зупинки дихання необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів і проведення штучної вентиляції легенів. Контроль ЕКГ необхідно продовжувати протягом 3-5 днів. При розширенні комплексу QRS, серцевої недостатності та шлуночкових аритміях може бути ефективним зсув рН крові в лужний бік (призначення розчину бікарбонату натрію або проведення гіпервентиляції) з швидким введенням гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na +). При шлуночкових аритміях можливе застосування традиційних протиаритмічних засобів, наприклад, 50-100 мг лідокаїну (1-1,5 мг / кг) внутрішньовенно з подальшою інфузією зі швидкістю 1-3 мг / хв.
При необхідності застосовують кардіоверсію і дефібриляцію.
Циркуляторную недостатність коректують з допомогою плазмозамінних розчинів, а в тяжких випадках проводять інфузію добутаміну (спочатку - 2-3 мкг / кг / хв з подальшим підвищенням дози в залежності від ефекту).
Збудження і судоми можуть бути куповані диазепамом.
При метаболічному ацидозі слід починати стандартну терапію.
Діаліз неефективний, тому що концентрація амітриптиліну в крові низька.
Реакції на передозування у різних хворих істотно розрізняються.
У дорослих помірна або виражена інтоксикація розвивається при прийомі амітриптиліну в дозі більше 500 мг, при прийомі дози близько 1000 мг можливий летальний результат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНС такими препаратами: нейролептиками, седативними і снодійними засобами, протисудомними препаратами, центральними та наркотичними анальгетиками, засобами для загальної анестезії, алкоголем.
Трициклічніантидепресанти, включаючи амітриптилін, метаболізуються ізоферментом CYP2D6 печінкового цитохрому Р450. Цей изофермент у людини має кілька ізоформ.
Ізофермент CYP2D6 може інгібувати різними психотропними препаратами, наприклад, нейролептиками, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (крім циталопраму - дуже слабкого інгібітора), β-адреноблокаторами та антиаритмічними препаратами останнього покоління (прокаїнамід, фенітоїн, пропафенон, есмолол аміодарон).
Ці препарати можуть пригнічувати метаболізм трициклічних антидепресантів і значно підвищувати їх концентрацію в плазмі крові. Крім того, в метаболізмі амітриптиліну беруть участь ізоферменти CYP2C19 і CYP3A.
Протипоказані комбінації:
Не рекомендують амитриптилина спільно з інгібіторами МАО через ризик розвитку серотонінового синдрому, що включає миоклонус, спазми при порушенні, делірій і кому.
Застосування амитриптилина можна починати через 2 тижні після відміни незворотного, неселективного інгібітора МАО і через добу після відміни оборотного інгібітора моклобеміду.
Застосування інгібіторів МАО можна починати через 2 тижні після відміни амітриптиліну. У будь-якому випадку, і інгібітор МАО, і амітриптилін слід починати застосовувати з малих доз, поступово підвищуючи їх в залежності від ефекту.
Чи не рекомендовані комбінації
симпатоміметики: амітриптилін підсилює дію на серцево-судинну систему адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, дофаміну і фенілефедріна, що застосовуються, наприклад, для місцевої або загальної анестезії або у вигляді крапель в ніс.
Адреноблокатори: при одночасному застосуванні амітриптиліну з клонідином і метилдопою можливе послаблення гіпотензивного ефекту останніх.
М-холіноблокатори: амітриптилін може посилювати дію таких препаратів (наприклад, похідних фенотіазину, протипаркінсонічних засобів, блокаторів
H1-гістамінових рецепторів, атропіну, біперидену) на органи зору, центральну нервову систему, кишечник і сечовий міхур.
Слід уникати одночасного застосування цих препаратів через ризик розвитку, в тому числі, кишкової непрохідності та сильного підвищення температури тіла.
Препарати, здатні подовжувати інтервал QT, в тому числі антиаритмічні препарати (наприклад, хінідин), блокатори H1-гістамінових рецепторів (наприклад, терфенадин), деякі нейролептики (особливо пімозид і сертіндол), анестетики (ізофлуран, дроперидол), хлоралгідрат і соталол. Ці препарати при їх застосуванні разом з амітриптиліном можуть підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії.
Протигрибкові препарати, наприклад, флуконазол і тербінафін, підвищують концентрацію амітриптиліну в сироватці крові і посилюють пов'язану з цим токсичність. Можливі випадки непритомності і фібриляція і тріпотіння шлуночків.
солі літію (Літію карбонат)
Солі літію взаємодіють з амітриптиліном по невідомому механізму; це взаємодія може посилювати токсичність літію: тремор, тоніко-клонічні судоми, утруднення запам'ятовування, рассогласованное мислення, галюцинації, злоякісний нейролептичний синдром.
Комбінації, що вимагають обережності
Засоби, що пригнічують ЦНС: амітриптилін може посилювати гальмування функцій центральної нервової системи, що викликається іншими псіходепрессантамі, наприклад, алкоголем, снодійними, седативними препаратами і сильними анальгетиками.
Барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки - індуктори ферментів, наприклад, рифампіцин та карбамазепін, можуть посилювати метаболізм амітриптиліну і знижувати його концентрацію в плазмі крові з відповідним ослабленням антидепресантну дії.
Циметидин, метилфенидат і блокатори «повільних» кальцієвих каналів підвищують концентрацію амітриптиліну в плазмі крові, що може супроводжуватися посиленням токсичності.
Амітриптилін і нейролептики можуть взаємно пригнічувати метаболізм один одного. Це може призводити до зниження судомного порога і розвитку судом. При спільному застосуванні може вимагатися корекція дози цих препаратів.
Слід уникати одночасного застосування амітриптиліну, нейролептиків та снодійних засобів (дроперидола). При спільному прийомі слід проявляти крайню обережність.
Сукральфат послаблює всмоктування амитриптилина і може послаблювати антидепресантну дію.
При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти зменшується кліренс амитриптилина з плазми крові, що може призводити до підвищення концентрації амітриптиліну і його метаболіти - нортриптиліну. При спільному застосуванні амітриптиліну і вальпроєвоїкислоти слід контролювати концентрації амітриптиліну і нортриптиліну в сироватці крові. Може знадобитися зниження дози амітриптиліну.
При застосуванні амітриптиліну спільно з фенітоїном метаболізм останнього пригнічується, і підвищується ризик його токсичної дії (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор). При застосування амітриптиліну у хворих, які отримують фенітоїн, слід контролювати концентрацію останнього в плазмі крові через підвищення ризику пригнічення його метаболізму. У той же час слід контролювати терапевтичний ефект амітриптиліну, так як може знадобитися підвищення його дози.
Препарати звіробою звичайного зменшують AUC0-12 годин і максимальну концентрацію амітриптиліну в плазмі крові приблизно на 20% за рахунок активації метаболізму амітриптиліну ізоферментом CYP3А4.
Ця комбінація може застосовуватися з корекцією дози амітриптиліну в залежності від результатів вимірювання його концентрації в плазмі крові.
Перед початком лікування необхідний контроль артеріального тиску (АТ) (у пацієнтів зі зниженим або лабільним АТ воно може знижуватися ще більшою мірою).
Необхідна обережність при різкому переході у вертикальне положення з положення "лежачи" або "сидячи".
Епідеміологічні дослідження, які в основному проводилися у пацієнтів у віці 50 років і старше, свідчать про підвищений ризик переломів кісток при застосуванні селективних інгібіторів захоплення серотоніну і трициклічних антидепресантів. Механізм дії, що підвищує цей ризик невідомий.
В період лікування в окремих випадках може розвиватись агранулоцитоз або гіпокаліємія, в зв'язку з цим рекомендується контроль периферичної крові, особливо при підвищенні температури тіла, розвитку грипоподібних симптомів і тонзиліту; при тривалій терапії - контроль функцій серцево-судинної системи (ССС) і печінки. У літніх пацієнтів і пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи слід контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск, електрокардіограму (ЕКГ). На ЕКГ можлива поява клінічно незначущих змін (згладжування зубця Т, депресія сегмента S-T, розширення комплексу QRS).
Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні амітриптиліну у пацієнтів, які отримують інгібітори або індуктори цитохрому Р450 ЗА4.
В період лікування в окремих випадках можуть розвиватися мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, зниження моторної функції кишечника.
Можливі судоми, підвищення температури тіла. Надалі можливе різке пригнічення функцій центральної нервової системи, порушення свідомості, прогресуюче до коми, і дихальна недостатність.
В період лікування слід виключити вживання алкогольсодержащих напоїв.
Скасовувати амітриптилін слід поступово, так як при раптовому припиненні прийому після тривалого лікування, особливо у високих дозах, можливий розвиток синдрому «відміни».
Внаслідок м-холіноблокуючої дії амітриптиліну можливий напад підвищення внутрішньоочного тиску, а також можливе зниження сльозовиділення і відносне збільшення кількості слизу у складі слізної рідини, що може призвести до пошкодження епітелію рогівки у пацієнтів, що користуються контактними лінзами.
Описаний випадок летальної аритмії, що виникла через 56 годин після передозування амітриптиліну.
У схильних до суїцидів пацієнтів суїцидальний ризик зберігається під час лікування до значного поліпшення депресивних симптомів.
Так як ефект амітриптиліну настає через 2-4 тижні, схильні до суїцидів пацієнти повинні ретельно контролюватися до поліпшення стану.
За хворими, раніше мали суїцидні явища або мали виражені суїцидні думки, або намагалися накласти на себе руки до початку або під час лікування, потрібен постійний лікарський контроль. Зберігання та видача їм лікарських засобів повинна здійснюватися довіреними особами.
Амітриптилін (подібно до інших антидепресантів) може сам підвищувати частоту суїцидів у осіб молодше 24 років, тому при призначенні амітриптиліну у молодих людей (віком до 24 років) слід співвіднести ризик суїциду і користь від їх застосування.
У пацієнтів з маніакально-депресивним синдромом лікування амітриптиліном може спровокувати маніакальну фазу. При появі маніакальних симптомів амітриптилін слід скасувати.
У хворих, які отримують три / тетрациклічні антидепресанти, місцеві і загальні анестетики, може бути підвищений ризик розвитку аритмії і падіння артеріального тиску.
По можливості, амітриптилін слід скасовувати перед проведенням хірургічних операцій. У разі екстрених операцій анестезіолог повинен бути поінформований про прийом амітриптиліну.
Амітриптилін Нікомед може впливати на ефект інсуліну та зміна концентрації глюкози після прийому їжі. Це може зажадати корекції гипогликемической терапії у хворих на цукровий діабет.
Стан депресії теж може впливати на метаболізм глюкози.
Одночасне застосування інших м-холіноблокаторів може посилювати м-холіноблокуючу дію амітриптиліну.
Пацієнти повинні проінформувати свого стоматолога про прийом амітриптиліну. Сухість у роті може призводити до зміни слизової оболонки ротової порожнини, запальним явищам, відчуття печіння і карієсу зубів.
Рекомендується регулярно проходити обстеження у стоматолога.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг і 25 мг.
По 50 таблеток у флаконі з темного скла, укупоренном навинчивающейся кришкою з поліпропілену, під якою вмонтована прокладка з кільцем для відриву, що забезпечує контроль першого розтину.
Один флакон разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
При температурі від 15 до 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
За рецептом.
Такеда Фарма А / С, Данія
Дюбендаль Аллі 10, 2630 Тааструп, Данія
Takeda Pharma A / S, Denmark
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Denmark
Виробник
Такеда Фарма А / С, Данія
Апотекерштайн 9, 9500 Хобро, Данія
Takeda Pharma A / S, Denmark
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Denmark
Фасувальник / Пакувальник
Такеда Фарма АС, Естонія
Takeda Pharma AS, Estonia
55В Jaama St., Polva 63308, Estonia
Випусковий контроль якості
Такеда Фарма А / С, Данія Лангебьерг 1, 4000 Роскільді, Данія
Takeda Pharma A / S, Denmark Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Denmark
Такеда Фарма АС, Естонія
55Б вул. Яама, Пярну 63308, Естонія
Takeda Pharma AS, Estonia
55B Jaama St., Polva 63308, Estonia
Претензії споживачів надсилати на адресу:
OOO «Такеда Фармасьютікалс»
119048 Москва, вул. Усачова, д. 2, стор. 1.
Торгова назва препарату: амітриптилін
склад
Кожна ампула (2 мл) містить:
Активна речовина:
Амітриптилін 20 мг (у вигляді амитриптилина гідрохлориду 22,63 мг).
Допоміжні речовини: глюкоза (декстроза) - 80,00 мг, вода для ін'єкцій - до 2 мл.
опис
Прозорий, безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
антидепресант
Код ATX:
Фармакологічні властивості
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи невибіркових інгібіторів нейронального захоплення моноамінів.
Фармакодинаміка
Надає також деяке знеболювальну (центрального генезу), Н2-гістаміну-блокуючу і антисеротониновое дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі і знижує апетит.
Володіє сильним периферичних і центральним антихолінергічною дією, обумовленим високим спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним зі спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, і альфа-адрено-блокуючим дією. Володіє властивостями антиаритмічного ЛЗ підгрупи I а, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах і / або серотоніну в центральній нервовій системі (ЦНС) (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного їх захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних і серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.
Механізм противоязвенного дії обумовлений здатністю блокувати Н2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну і м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічну активність, що приводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямий бета-адренергічної стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, і центральної блокадою захоплення серотоніну.
Виявляє центральну знеболювальну дію, яке, як вважають, може бути пов'язано зі змінами концентрації моноамінів в ЦНС, особливо серотоніну, і впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервової булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Не пригнічує МАО. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.
Фармакокінетика
Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення - 30 - 60%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46 - 70%. Обсяг розподілу 5-10 л / кг. Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну 50 - 250 нг / мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50 - 150 нг / мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (С max) - 0,04 - 0,16 мкг / мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенце-фалічні бар'єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрація амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв'язок з білками плазми 92 - 96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів -нортріптіліна, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів.
Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів.
Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічним плазмовим.
Показання до застосування
Депресії (особливо з тривогою, ажитацією і порушеннями сну, в тому числі в дитячому віці, ендогенна, инволюционная, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку, алкогольної абстиненції), шизофренічні психози, змішані емоційні розлади, порушення поведінки (активності та уваги ), нічний енурез (за винятком хворих з гіпотонією сечового міхура), нервова булімія, хронічний больовий синдром (хронічні болі в онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в ділянці обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або інша периферична невропатія) , головний біль, мігрень (профілактика), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки.
Протипоказання
Статті по темі: | |
Бета-адреноблокатори: список неселективних і кардіоселективних препаратів, механізм дії і протипоказання
Бета-адреноблокатори: фармакологічні властивості і клінічне ... Від чого допомагає Аскорутин, як його застосовувати для судин, здоров'я шкіри та інших цілей?
Препарат «Аскорутин» - для чого його призначають? Відповідь на це питання ви ... Таблетки Амитриптилин: інструкція із застосування Амитриптилин період напіввиведення
Амітриптилін - препарат з групи антидепресантів, який призначається при ... |