Антиестрогенні препарати. Естроген у чоловіків — що таке, як знизити, що впливає? До ароматизації переходу чоловічих гормонів

I. Чинники, які негативно впливають на клітини, що синтезують тестостерон.Внаслідок дії цих факторів синтез тестостерону зменшується (оборотний процес). При тривалій (протягом кількох років) дії – клітини гинуть та заміщаються жировою та фіброзною (сполучною) тканиною (незворотній процес). При цьому рівень тестостерону буде низьким, рівень гонадотропін-рилізинг гормону (ГРГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ або лютропіна), фолікулостимулюючого гормону (ФСГ або фолітропіну) буде високим, рівень глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ, тестостерон-естроген- ТЕСГ) або секс-гормон-зв'язуючого глобуліну СГСГ, SHBG) буде нормальним.
До таких факторів належать:

1. Хімічний:
   1. речовини, які токсично (отрує) діють на клітини, що синтезують тестостерон:
   • Свинець.
   • Алкоголь.
   • Наркотики.
   • Нікотин.
   • Інтоксикація при хронічній нирковій недостатності.
   • Інтоксикація при інфекційних захворюваннях.
   • Інші.
2. речовини, що пригнічують синтез власного тестостерону:

• Лікарські препарати – стероїдні антиандрогени (ципротерон ацетат та інші).
• Лікарські препарати, які мають побічний ефект, пригнічувати синтез тестостерону (спіронолактон (верошпірон) та інші).
• Прийом андрогенних препаратів, анаболічних стероїдів. Прийом цих препаратів зменшує синтез власного тестостерону відповідальними за його синтез клітинами (зворотний процес – здатність синтезу власного тестостерону зберігається). Тривалий та регулярний прийом андрогенних препаратів приводять ці клітини до атрофії, загибелі та заміщення жирової, сполучної тканини (незворотний процес – здатність до синтезу власного тестостерону незворотно зменшена).

Фізичні фактори:

1. Переохолодження.
2. Перегрівання.
3. Вібрація.
4. Радіація.
5. Механічна травма яєчок.

Хронічне запалення яєчок та яєчників.

Недостатнє харчування клітин-виробників тестостерону (при цьому будуть знижено всі показники: рівень тестостерону, ЛГ, ФСГ, ГСПГ):

1. Низькокалорійне харчування.
2. Голодування.
3. Атеросклероз.
4. Цукровий діабет.
5. хронічна анемія.
6. Прийом гіполіпідемічних препаратів. Ці препарати застосовуються зниження рівня ліпідів у крові.

ІІ. Стани, при яких збільшується рівень естрогенів в організмі як внаслідок підвищення ароматизації тестостерону, так і внаслідок інших причин. У цьому рівень загального тестостерону буде нормальним. Рівень вільного тестостерону буде знижено. Рівень естрогенів ГСПГ буде підвищений. Рівень ЛГ, ФСГ може бути нормальним, підвищеним чи зниженим.
До цих станів належать:

1. Ожиріння
   Фермент ароматазу (цитохром Р450-залежний фермент) перетворює андрогени (чоловічі статеві гормони) на естрогени (жіночі статеві гормони), зокрема тестостерон на естрадіол. Ароматаза присутня, у тому числі в жировій тканині, переважно в жировій тканині черевної стінки. Чим більший шар черевного жиру, тим більше тестостерону перетворюється на естроген. Відповідно, менше тестостерону використовується за його біологічним призначенням. Живіт, що має коло по талії до 98 см, вважається допустимим. Все, що вище – ожиріння. При надлишку естрогенів в організмі чоловіка жирова тканина починає відкладатися за жіночим типом, фігура набуває женоподібного вигляду, може розвинутися гінекомастія - відкладення жиру в області сосків, виникає подоба жіночих грудей. Надлишковий рівень естрогенів, як наслідок посилення ароматизації тестостерону, активує синтез клітинами печінки ГСПГ. Вплив естрогенів на синтез ГСПГ виконується за принципом негативного зворотного зв'язку. ГСПГ зв'язується з андрогенами та естрогенами, з великою спорідненістю до андрогенів. При цьому їхня біологічна активність зменшується. Комплекс андроген-ГСПГ не піддається ароматизації, а зменшення рівня вільного тестостерону активізує синтез ЛГ та ФСГ.
2. Пиво
   По-перше, пиво містить алкоголь. По-друге, пиво містить аналоги жіночих статевих гормонів – фітоестрогени з хмелю. По-третє, вживання пива призводить до ожиріння. За сукупністю цих факторів регулярне, тривале вживання пива призведе до зниження рівня тестостерону в організмі.
3. Тиреотоксикоз
   Тиреотоксикоз або гіперфункція щитовидної залози, при якій епітеліальні фолікулярні клітини щитовидної залози синтезують гормони тироксин (тетрайодтиронін, T4) та трийодтиронін (T3) у надмірній кількості. У цьому підвищується ароматизації тестостерону.
4. Цироз печінки
   При цирозі печінки ослаблений механізм виведення андрогенів з організму з утворенням 17-кетостероїду, збільшується ароматизація андрогенів з утворенням естрогенів.
5. Прийом лікарських препаратів:
1. Серцеві глікозиди. При прийомі серцевих глікозидів (дигоксин та інші) посилюється процес ароматизації тестостерону в естрадіол.
2. Блокатори Н2 гістамінових рецепторів. Циметидин здатний блокувати адренорецептори клітин мішеней. В результаті вплив андрогенів на клітини-мішені збільшується ароматизація андрогенів.
3. Лікарські препарати, у тому числі протизаплідні таблетки, що містять естроген, гестаген.
6. Синдром Клайнфельтера
   Це генетичне захворювання, при якому люди чоловічої статі мають додаткову (додаткові) Х-хромосоми. Це супроводжується надлишковим синтезом естрогенів.
7. Тривалий прийом фітоестрогенів.
   Фітоестрогени містяться в хмелі, в корені півонії, в м'яті, в кропиві, в зеленому чаї та інших рослинах.

ІІІ. Стани, за яких зменшується синтез тестостерону внаслідок недостатньої стимуляції клітин виробників тестостерону. У цьому рівні загального тестостерону, вільного тестостерону, ЛГ, ФСГ, ГСПГ буде знижено.
До цих станів належать:

1. Стрес
   При стресі:
   • Збільшується синтез клітинами гіпоталамуса кортиколіберину.
   • Кортиколіберин стимулює синтез клітин аденогіпофіза (передньої частки гіпофіза) адренокортикотропного гормону (АКТГ).
   • АКТГ стимулює синтез клітинами пучкової зони коркового шару надниркових залоз глюкокортикоїдів: кортизолу, кортизону, кортикостерону, 11-дезоксикортизолу, 11-дегідрокортикостерону. Найбільшу біологічну дію має кортизол.
   • Глюкокортіоди гальмують синтез ЛГ та ФСГ. Взаємопов'язано зменшення синтезу тестостерону.

Тривалий багаторічний, хронічний стрес може ініціювати раніше старіння (атрофію, заміщення жировою, фіброзною тканиною) яєчок, яєчників, передміхурової залози, насіннєвих бульбашок, слизової оболонки піхви.

2. Хвороба Іценка-Кушинга (аденома гіпофіза, синдром Кушинга, синдром гіперкортизму, кушінгоїд)
   При цій хворобі відбувається надлишкове утворення АКТГ, що за вищеописаним механізмом призводить до зниження синтезу тестостерону.
3. Прийом глюкортикоїдів
   Ці препарати пригнічують синтез ЛГ та ФСГ. Взаємопов'язано зменшується синтез тестостерону. До препаратів глюкокортикоїдів належать: гідрокортизон, преднізолон, преднізон, дексаметазон, тріамцинолон, флуметазон, синафлан та інші.
4. Стани, у яких збільшується синтез пролактину
   Пролактин – це гормон, який синтезується клітинами аденогіпофізу. Надлишковий синтез пролактину пригнічує синтез ЛГ, ФСГ. Взаємопов'язано зменшення синтезу тестостерону. До цих станів належать:
   1. Годування груддю.
   2. Пролактіома- Пухлина передньої частки гіпофіза
   3. Гіпотиреоз.
      Гіпотиреоз або гіпофункція щитовидної залози, при якій епітеліальні фолікулярні клітини щитовидної залози синтезують гормони тироксин (тетрайодтиронін, T4) та трийодтиронін (T3) у недостатній кількості.
   4. Туберкульоз.
   5. Саркоїдоз.
   6. Травма мозку.
   7. Енцефаліт.
   8. Менінгіт.
   9. Гіпертонічна хвороба.
      Один із факторів гіпертонії – ангіотензин II стимулює синтез пролактину.
   10. Тривале вживання лікарських препаратів: резерпін, метоклопрамід, антидепресанти, верапаміл, Н2-блокатори (циметидин, ранітидин, фамотидин, нізатидин, роксатидин) та інших, побічним ефектом яких є посилення синтезу пролактину.
   11. Тривале вживання наркотиків.
5. Акромегалія
   Акромегалія – це захворювання, у якому після завершення зростання організму відбувається посилення синтезу клітинами аденогіпофіза соматотропіну – гормону росту. Підвищення синтезу цього гормону призводить до зменшення синтезу ЛГ, ФСГ. Взаємопов'язано зменшується синтез тестостерону.
6. Депресія
   При депресії зменшується синтез гонадотропін-рилізингу гормону клітинами гіпоталамуса. Взаємопов'язано відбувається зменшення синтезу ЛГ, ФСГ та тестостерону.
7. Гемохроматоз
   При гемохроматоз зменшується синтез ЛГ, ФСГ. Взаємопов'язано зменшення синтезу тестостерону.

Стаття Патофізіолога!
Як боротися з надмірною Ароматизацією (питання та відповіді)

Ось обіцяна стаття, оскільки на цьому форумі про Інгібітори Ароматази ні чого ще не сказано, почнемо з найпростіших і найдоступніших, але не марних.
Так як наш з вами організм (організм чоловіка) в силу своїх особливостей виробляти жіночі статеві гормони не може, за допомогою певних ферментів включається процес перетворення чоловічих статевих гормонів на естрандіол (один з найсильніших естрогенів) що і називається процесом ароматизації. Треба відразу обмовиться, що Ароматизація не негативний процес, оскільки недостатня кількість ендогенного естрадіолу, як і його надлишок, призводить до придушення виробництва організмом ендогенного тестостерону, а також процес ароматизації є обов'язковою умовою нарощування м'язової маси (підсилює утилізацію клітинами глюкози). гормону росту, що покращує чутливість андрогенних рецепторів і т.д.). Роблячи висновок із всього написаного вище основною умовою успішного застосування чоловічих статевих гормонів для нарощування м'язової маси є баланс між тестостероном та естрадіолом, взагалі це не так складно, як здається.
Ну, почнемо першим буде, мабуть, найзнаменитіший препарат Тамоксифен, цей препарат розглядається як один із основних сучасних антиестрогенів. Механізм антиестрогенної дії тамоксифену пояснюється його здатністю конкурентно зв'язуватися з естрогенними рецепторами в органах-мішенях і перешкоджати утворенню естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом-17-b-естрадіолом. Завдяки цій властивості Тамоксифен здебільшого використовується для блокування процесу надлишкової ароматизації на курсі, проте у випадку з цим препаратом я вважаю це не практичним, пояснюю чому. Про це як то не прийнято згадувати але все ж таки, Тамоксифен прекрасний препарат для відновлення організмом природного гормонального фону (я є затятим противником використання Гонадотропіну як препарату після курсової терапії, так як часом наслідки його прийому більш плачевні, ніж придушення вироблення ендогенного тестостерону і беруся довести що курси відновлення Дуги можна проводити без нього з досягненням більш швидких результатів), так як Тамоксифен є одним з трифенілетіленів, він збільшує чутливість гіпофіза до гонадоліберину що в свою чергу призводить до більшого виробництва лютенізуючого гормону, чого власне і потрібно в період відновлення. Тамоксифену в тимчасовому уривку більше 7 днів у період відновлення, призводить до підвищення рівня Ендогенного Тестостерону більш ніж на 25%, так само прийом даного препарату позитивно позначається на рівні холестерину високої щільності, що не може не тішити так як першими за кількістю серцево- судинних захворювань стоять спортсмени силових видів спорту Єдиний мінус, це придушення виробництва організмом інсуліноподібного фактора росту і саме з цієї причини я вважаю Тамоксифен препаратом періоду відновлення природного гормонального рівня, а не препаратом курсової боротьби з надмірною ароматизацією. Тепер про дозування: на курсі зазвичай застосовуються дозування від 20 до 40 мг на добу, на відновному курсі дозування коливаються від 10 до 30 мг на добу.
Далі поговоримо про такий препарат як Кломід, я взагалі дуже скептично ставлюся до цього препарату, тому що вважаю його дублюючим Тамоксифен, тільки з поправкою, що для використання Кломіда після курсової терапії потрібні вищі дозування (від 50 до 150мг на добу) так як його дія на Ендокринну систему більш слабка, говорити про антиестрогенні властивості. Більше прийом Кломіфен Цитрату, сприяє підвищенню рівня глобуліну, що зв'язує статеві гормони, що зовсім не позитивний ефект. І все-таки треба сказати присутність на ринку Тамоксифену і Кломіда, що дає вибір у перевагах, тому що обидва препарати більш менш успішно відновлюють Ендокринну систему, так що вибір за вами друзі.
Ну а тепер переїдемо до прекрасного в усіх відношеннях препарату Местеролону у світі, що називається Провіроном, якщо хтось зі мною не знайомий, то треба знати, що я вважаю його кращим із препаратів доступних абсолютно будь-якому користувачеві стероїдів. Поясню причину своїх «рожевих слинів» щодо цього препарату. Местеролон є похідним від дигідротестостерону, тобто Андрогеном. Незважаючи на це, Местеролон надає блокуючу дію на сам процес зайвої ароматизації, тобто пригнічує «вироблення» естрогенів при цьому припинення прийому Местеролону не викликає рецидивів процесу надмірного конвертування Тестостерону в Естрандіол, так само Местеролон надає зв'язуючу дію на глобулін зв'язуючий статеві гормони. Так ось Местеролон я вважаю багатоликим препаратом, скажімо він надає чудову допомогу на курсі у боротьбі із зайвою ароматизацією від 25мг до 75мг на добу. Так само в силу своєї початкової функції Местеролон чудово підходить для відновлення Ендокринної системи після курсу, підвищуючи рівень Тестостерону та головний позитивний фактор підвищення Лібідо та Потенції, кількості та якості сперми ці проблеми безперечно є основними під час відновлення природної ендокринної системи та й просто після інтенсивного курсу . Для відновлення ендокринної системи зазвичай достатньо від 25 мг до 50 мг на добу. Так само варто відзначити позитивний ефект, що надається Местеролоном при «сушінні», тобто підвищення жорсткості мускулатури і здатності надавати м'язам приголомшливу дефініцію. Взагалі я вважаю Местеролон препаратом здатним стати якоюсь альтернативою дорожчим Анастрозолу, Летрозолу і Аромазину про які йтиметься нижче.
Анастрозол, Летрозол та Аромазін. Перші 2 препарати є інгібіторами ароматази третього покоління, а останній є незворотним стероїдним інгібітором ароматази та предметом наукових суперечок та дослідів ендокринологів вже дуже довгий час. Їх застосування в медицині – це онкологічні захворювання, що характеризуються підвищеною кількістю естрогену та прогестерону в організмі хворого. Так для чого використовуються ці препарати в ББ, при використанні викоандрогенних препаратів відбувається ефект перетворення деякої кількості андрогенів на естроген під дією ферменту ароматази. Що зовсім не погано, але надміру цей ефект веде до деяких негативних наслідків, з якими ми намагаємося боротися всіма способами, це Гінекомастія і т.д. Так як препарати цієї фармакологічної групи покликані блокувати надмірну освіту естрогенів шляхом інгібування ароматази, вони ж і використовуються нами для боротьби з небажаними наслідками надлишкової ароматизації.
Ну, давайте по черзі, першим буде Аромазін (екземестан), тому що він стероїдний інгібітором ароматази, що це означає, а те, що він є подібним за структурою з природним андростендіоном стероїдом, про який писалося в темі Прогормони. Особливість механізму дії цього препарату - це незворотне зв'язування його з активним фрагментом ферменту Ароматази, що викликає інактивацію цього ферменту, тим самим досягається ефект зниження концентрації естрогенів. Аромазин має незначну андрогенну активність (при застосуванні у високих дозах) і незначну прогестагенну та естрогенну. Так само Аромазин не впливав на біосинтез кортизолу та альдостерону в надниркових залозах, ця особливість використовується при гормональній терапії третього ряду, виключаючи зі списку застосування і без того нешкідливий для ендокринної системи Аміноглютемід, у зв'язку з цим відпадає необхідність у замісній терапії. Так само особливістю препаратів даної фармакологічної групи є збільшення рівнів ЛГ та ФСГ, тобто відновлення секреції ендогенного тестостерону за рахунок принципу зворотного зв'язку, на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі. Його прийом рекомендується проводити після їди (їжа покращує абсорбцію: досягається при цьому рівень екземестану в плазмі крові на 40% вище, ніж після прийому препарату натще). У ББ Аромазин рекомендується приймати по пів таблетки 1 раз на добу щодня. Головне що варто відзначити цю появу ознак млявості, астенії (загальної слабкості) і запаморочення, а також втрата концентрації уваги та зниження швидкості психомоторних реакцій, говорить про надмірне блокування ефекту ароматизації.
Наступним мова піде про діючу речовину Анастрозол і Летрозол це високоселективні нестероїдні інгібітори ароматази, область основного їх застосування це боротьба з надмірною активністю ферменту Ароматази, так Естрогени утворюються тільки з андрогенів, продукція яких у чоловіка має місце в основному. . А перетворення на естрогени відбувається за участю ферменту ароматази що не погано так як без Ароматизації нормальний вплив андрогенів на організм не можливий, а значить не можливий і м'язовий ріст, але в результаті надлишкового процесу Ароматизації, андрогени перетворюються на естрон сульфат та естрадіол, сприяючи прояву негативних ефектів, так званої Гінекомастії, накопичення жирових депозитів за жіночим типом і т.д. Анастрозол та Летрозол забезпечує стійку супресію естрадіолу в сироватці крові протягом усього часу його дії, тобто зменшує концентрацію естрогенів в організмі. Він, Летрозол та Арімідекс буквально рятують життя жінкам не сприйнятливим до Тамоксифену. Головне чому Анастрозол і Летрозол використовується в ББ це те що вони не надають несприятливого впливу на стероїдогенез, тобто при застосуванні Анастрозолу і Летрозолу не потрібна замісна (доповнює) терапія стероїдами, необхідна при застосуванні аміноглютетіміду, ця інформація відноситься і до ББ. Резистентність Анстрозолу і Летрозолу пояснюється високим рівнем пролактину, тому в період відновлення Ендокринної системи при використанні Анастрозолу і Летрозалу потрібний прийом антипролактинових препаратів, хоча обидва препарати надають деякий позитивний вплив на інгібування пролактину, проте від використання ДБЖ відмовляються не так. ефект. Також цікава комбінації Анастрозола і Летрозола з екземестаном (стероїдний інгібітор ароматази, про який я писав вище) яка за силою впливу на відновлення ендокринної системи не поступається Аміноглютеміду. Також треба сказати, що Летрозол є більш сильно діючим препаратом, ніж Анастрозол (доведено клінічними дослідами), але ця різниця зрозуміла тільки при лікуванні онкологічних патологій, тобто нам вона помітна не буде.
До речі треба сказати, що найбільшу схильність до надмірної ароматизації мають такі препарати як Тестостерон (Гертилат, Ципіонат, Енантат і т.д.) і комбінації його ефірів (Омнадрен, Сустанон, Тестенон і т.д.) як це не банально до надлишкової ароматизації схильний Метандієнону (його аналоги Анабол, Напосім, Метанокс і т.д.), Метилтестостерон.
Ну і звичайно не коректно не помітити, тобто препарати (це Нандролон, Норетандролон, Оксиметолон, Тренболон і т.д.) які можуть перетворюватися на естрадіол без участі ароматази, копіюючи дію другого з жіночих статевих гормонів - прогестерону, про це ми ще поговоримо оскільки це питання піднімалося неодноразово.
Ну і насамкінець список практично не ароматизуються препаратів оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол і т.д.
На закінчення всього написаного треба сказати, що область використання Інгібіторів Ароматази в ББ, дуже широка так як інгібітори використовуються на курсі для придушення побічних ефектів Ароматизації, так і поза курсом оскільки клас цих препаратів сприяє відновленню ендокринної системи після стероїдних курсів. І треба сказати, що даний клас препаратів здатний пригнічувати естрогени взагалі як такі, що спричиняє велику кількість побічних ефектів.

Кожному атлету знайомий ефект ароматизації. Це процес конвертації речовин з високою андрогенною активністю в естрогени. Якщо говорити простіше, то практично всі стероїди створені на основі похідних тестостерону – чоловічого статевого гормону. З цього випливає, що кожен із цих препаратів має певний ступінь андрогенної активності.

Це спричиняє різке підвищення в чоловічому організмі жіночих гормонів (естрогенів), що призводить до неприємних побічних ефектів. Найбільш поширеним серед них є гінекомастія. У цьому випадку у чоловіка груди починають розвиватися за жіночим принципом, за рахунок скупчення в області сосків жирових запасів.

Вони легко віддаляються хірургічним шляхом, але приємного для чоловіків у цьому нічого немає. Також варто зазначити, що високий вміст у чоловічому організмі естрогенів призводить до посиленого затримання рідини та жирів. Для бодібілдерів подібна ситуація є неприпустимою. Але вихід із цього положення існує – антиестрогенні препарати. Саме про них і зараз піде розмова.

Робота антиестрогенів

Перш ніж перейти до опису самих препаратів та визначити кращі з них, слід розібратися в механізмі їхнього впливу на організм. Найчастіше процес ароматизації протікає в такий спосіб. Молекула анаболічного препарату, потрапляючи в організм, перебуває у вільному стані та починає взаємодіяти з молекулою ферменту – ароматазою. Внаслідок цієї взаємодії стероїд і конвертується в естрогени.

Отримана в такий спосіб молекула естрогену входить у взаємодію Космосу з рецептором естрогенного типу, викликаючи цим певний ефект. На результат цього ефекту впливає місце, де розташований рецептор, що взаємодіє з молекулою створеного естрогену. Рецептори, що у грудях, викликають гинекомастию. Уникнути цього можна двома способами:

1. Запобігти з'єднанню стероїду та ароматази.
2. Не дозволити створеній молекулі естрогену увійти у взаємодію Космосу з рецепторами.

Таким чином, всі антиароматазні препарати можна розділити на дві групи, залежно від їхнього механізму впливу. Ті засоби, що використовують перший спосіб, отримали назву антиароматазних препаратів, а друга група - антагоністи естрогену.

Антиароматазні препарати

Препарати цієї групи працюють в такий спосіб. Їхні молекули, потрапляючи в кров, з'єднуються з ароматазою так само, як і молекули анаболіків. Однак при цьому вони не перетворюються на естроген. В результаті молекулі стероїду з'єднуватися нема з чим, і ефект ароматизації сповільнюється. Зараз докладніше про препарати цієї групи.

Провірон у бодібілдингу

У традиційній медицині цей засіб використовується при лікуванні розладів чоловічої статевої системи. Варто зауважити, що ефект ароматизації для жінок не становить стільки проблем, скільки для атлетів-чоловіків. Провірон – єдиний стероїд, що має антиароматазні властивості.

Опинившись в організмі, молекули препарату вступають у взаємодію не тільки з ароматази, але і рецепторами естрогенного типу. Також слід зазначити ще одну здатність провірону - з його допомогою м'язи набувають великої жорсткості та рельєфності, посилюється їх венозність. До цього часу вчені не змогли визначити причину цієї особливості. Існує досить багато теорій щодо цього, проте наукових підтверджень жодна з них не знайшла.

Дозування провірону визначається виходячи з індивідуальних особливостей організму та дозування стероїдів, що входять до складу курсу. Так, скажімо, щоб усунути ефект ароматизації щотижневої дози тестостерону в 250 міліграм, достатньо щодня вживати 25 міліграм провірону. Середнє дозування препарату становить від 25 до 50 мг на добу. Зазвичай засіб приймається протягом 2-4 тижнів.

Цитадрен

Цей препарат також називається аміноглютетемід. В принципі, для бодібілдерів найбільш важливими є не його антиестрогенні властивості, а здатність препарату пригнічувати синтез кортизолу. Як відомо, цей гормон блокує виробництво організмом протеїнів. У цьому плані цитадрен можна зарахувати до групи «найкращі».

Препарат приймається щодня, а його дозування повинне становити близько 250 мг протягом дня. Ця кількість засобу здатна запобігти ароматизації щотижневої дози тестостерону, що становить 750 мг. Але якщо організм атлета не сприймає цитадрен, можливі побічні ефекти, наприклад, поява стану депресії.

Якщо препарат необхідно використовувати для боротьби з кортизолом, то доза має бути суттєво збільшена, і становитиме один грам протягом дня. Зрозуміло, що побічні ефекти в такому разі будуть сильнішими. Цитадрен працює протягом 6 або 8 годин, і щодобову дозу препарату слід ділити на кілька частин. Приймати засіб слід протягом від 4 до 6 тижнів.

Арімідекс

Арімідекс по праву вважається найсильнішим антиароматазним засобом для чоловіків. Дозування в один міліграм можна порівняти з дією щодобової дози цитадрену (250 мг).

Крім цього, у арімідексу більш тривалий період роботи - близько 60 годин, що позбавляє атлетів необхідності щоденного прийому препарату. Але через високу вартість не кожен спортсмен може його собі дозволити.

Препарати антагоністи естрогенів

Кошти цієї групи, потрапивши в кров атлета, не можуть усунути процес ароматизації. Молекули цих препаратів пов'язують клітинні естрогенні рецептори, не дозволяючи цим з'єднатися з естрогенами.

Засоби цієї групи здатні запобігти побічним ефектам від використання стероїдів, яким для конвертації в естрогени не потрібна сама ароматаза. Подібних стероїдів існує мало, а найвідомішим з них є нандролон.

Тамоксифен (Нолвадекс)

Нолвадекс є назвою товарної марки препарату тамоксифен. Традиційна медицина використовує її для жінок, у яких розвивається рак грудей. Цю речовину можна назвати унікальною. Механізм його дії в одних тканинах схожий на естрогени, а в інших він є антагоністом жіночих гормонів. При використанні тамоксифену у складі курсу стероїдних речовин, атлет може надати своїм м'язам рельєф та жорсткість.

Хоча можна зустріти відгуки, що з прийомі під час курсу препарат здатний знизити його ефективність самого курсу. Ймовірно, це пов'язано з особливістю препарату впливати на організм у печінці, як естроген. Тим самим знижується швидкість синтезу ІГФ-1. Однак атлетам, які з усіх існуючих стероїдів віддають перевагу найпотужнішим - анаполон або сустанон, а також люблять перевищувати дозування, подібного ефекту від прийому тамоксифену побоюватися не варто.

Тим же, хто дбає про своє здоров'я та приймає більш «м'які» анаболічні препарати, варто подумати про необхідність використання тамоксифену у складі курсу. Середня допустима доза нолвадексу становить від 10 до 30 мг протягом доби. Приймати його слід один або два рази протягом дня під час їди і запивати водою.

Кломід

Активною речовиною препарату є кломіфен цитрат. Традиційна медицина також використовує її для жінок, стимулюючи овуляцію. Молекули тамоксифену і кломіду майже ідентичні, як і зумовило подібний механізм на організм. При цьому слід зазначити, що кломід здатний блокувати молекули естрогенів, будучи жіночим гормоном.

Можливо, саме з цим пов'язана його менша антиестрогенна ефективність у порівнянні з новалдексом. Але на відміну від тамоксифену, кломід має ще одну особливість, яка буде корисна для чоловіків – препарат відновлює синтез природного тестостерону та сперматогенез. Завдяки цій особливості препарат найкраще використовувати після завершення курсу стероїдів.

Клінічні випробування показали, що навіть при великих дозах та прийомі тривалий час (100 мг щодня протягом одного року) побічні ефекти відсутні. Дозування в 25 мг протягом доби здатне зупинити ароматизацію тижневої дози тестостерону в 400 і більше міліграм. Засіб слід вживати один або два рази протягом дня після їжі, запиваючи водою.

Максимального ефекту можна досягти завдяки комбінованому прийому препаратів обох груп. Так, наприклад, для чоловіків ефективно прийматиме від 10 до 30 міліграм тамоксифену щодня, доповнивши курс провіроном у кількості від 25 до 50 міліграм. Це дозволить повністю запобігти ароматизації, і уникнути побічних ефектів.

Також варто відзначити, що існує і третя група антиестрогенних препаратів, названа «інгібіторами, що саморуйнуються». Ці засоби руйнують молекули жіночих гормонів і при цьому руйнуються самі. Але всі вони поки що на стадії тестування, і на ринку їх знайти не можливо. Цілком можливо, що саме за ними майбутнє боротьби з ароматизацією.

Що таке стероїди, що не ароматизуються.

Привіт усім любителям підкачатись. Сьогодні мова піде не про здорове харчування та тренування. Говоритимемо про анаболічні стероїди, а саме спробуємо розділити цю групу на два табори: які приносять велику шкоду здоров'ю і ті, що при грамотному прийомі не так сильно гроблять наш організм. Як ви вже здогадалися, ми з'ясуємо, що таке не ароматизуючі стероїди, Чим вони відрізняються від ароматизуються і чи дійсно їх можна вважати мінімально шкідливими для здоров'я, так званими безпечними і м'якими стероїдами.

Що таке ароматизація стероїдів

У формальному понятті ароматизація - це процес, реакція чи процедура, у яких тестостерон перетворюється на естрадіол .

Але не варто відразу ароматизацію сприймати та ставити у багнети, адже не завжди це негатив. Завдяки такому хімічному процесу прийом тестостерону не є марною тратою часу, а ви набираєте м'язову масу, та ще й кг по 8-12, не погано, так? Тут, бачите, замкнене коло: тестостерон конвертується в естрадіол, що у свою чергу погано, але завдяки цьому посилюється секреція вироблення гормону росту, Клітини глюкози утилізуються швидше, чутливість рецепторів підвищується і маса зростає.

Ось чому метенолон не може розкритися та проявити себе як сильнодіючий препарат. Проте користь від ароматизаціїє тоді, коли співвідношення тестостерону та естрадіолу є в межах норми, тобто існує певний баланс. Набагато гірше, коли рівновага порушується і естрадіол виходить уперед. Це відбувається при тривалих курсах, тривалому вживанні. Відповідно на поле бою виходить жіночий статевий гормон – естроген.

Культурист стає недовірливим, жировий прошарок збільшується, починають з'являтися побічні ефекти, жіночі груди (гіно). Варто зауважити, що зміна статі з чоловіка на бабу в першу чергу відбувається внаслідок збільшення естрогенів у крові чоловіка.

Слід дійти невтішного висновку, що не присутність самого естрогену впливає результат, а кількість і співвідношення з тестостероном. Коли його норма – все добре, щойно починає збільшуватися – виникають проблеми. Чому і прийнято ділити стероїди на ароматизуючі, здатні перетворюватися на жіночі статеві гормони, і стероїди, що не ароматизуються, - відносно м'які, безпечні, що приносять мінімальну шкоду здоров'ю.

Не ароматизуються стероїди

Ароматизовані стероїди:

В· Тестостерон та його ефіри

В·Метандростенолон

В·Метілтестостерон

Список стероїдів, що не арамотуються:

В· Оксандролон

·Дростанолон

·Тренболон

В· Примоболан

·Турінабол

В· Болделон

В·Нандролон

В· Станазолол

Оксандролон

Мабуть, найбезпечнішим і стероїдом, що не ароматизується.прийнято вважати оксандролон. Це м'який оральний стероїд, який використовується навіть дівчатами у своїх курсах. Ефект – збільшення м'язової маси, сили з допомогою на організм і синтез білка. Поєднується з будь-яким іншим анаболіком. Цей стероїд не містить побочок у вигляді гіно, прищів, не ароматизується, не затримує воду, він навпаки, допомагає товстим атлетам позбутися жирового прошарку, пускаючи її на енергію під час тренувань.

Станазолол

Даний фармакологічний препарат також відноситься до м'яких і тим, що не ароматизуються анаболікам.. Існує два варіанти препарату – ін'єкційні капсули та таблетки. Стероїд вважається безпечним, тому що не має побічних дій, що присутні в сильних стероїдах, тих же гінекомастії, підвищений тиск, прищі, ароматизація. Прийом препарату дає силу, масу, його використовують на сушінні, щоб надати м'язам пружності та тонусу.

Туринабол

Туринабол або як його часто називають у народі «турик» відноситься до сімейства препаратів, що не ароматизуються.. Синтезували його, і з'явився він із метану. Але на відміну від свого попередника не володіє тими функціями та побічками, він не затримує воду у м'язах культуриста. Вважається, що туринабол буде добрим для тих, хто тільки хоче починати курсувати, новачкам. За ефектом він поступається метану, проте за рахунок якіснішої маси, яка набирається і залишається його дуже люблять і просунуті атлети. Препарат оральний.

Болделон

Болделон вважають легким та досить м'яким стероїдом. Схильність до ароматизації немає.Рекомендується для використання новачкам, може стати першим курсом. Завдяки цьому анаболіку спортсмен може прогресувати тривалий час. Сильні побочки відсутні (акне, гіно, ароматизація). Ін'єкційний анаболік

Прімболан

Один з найбільш безпечних і м'яких анаболічних стероїдів, що не володіють своєю властивістю ароматизації.Ін'єкційний анаболік підійде для першого курсу, не містить грубих побічних ефектів при правильному застосуванні і дозах. Як і всі стероїди дає приріст сили та збільшення маси. Поєднується він з оральним туриком та оксандролоном. У зв'язці добре буде і прийме стероїдів, що ароматизуються, таких як тестостерон, мастерон.

Замість висновків

Ось основні стероїди, що не ароматизуютьсяабо анаболіки з низькою ароматизацією, що увійшли до список безпечних та м'яких фармакологічних препаратів. Плюс цих анаболиків у тому, що вони не мають яскраво виражених побічних ефектів, якщо грамотно скласти курс, не так тягнуть жіночі статеві гормони. З цього зрозуміло, що стероїди, які перебувають у цьому списку, рекомендуються для першого курсу, оскільки не такі шкідливі.

Про те, які препарати поєднувати між собою, щоб завдати мінімальної шкоди здоров'ю, на що орієнтуватися, ми поговоримо в наступних статтях. Розкажемо, чому в курсі стероїдів повинні бути ароматизуючі анаболіки, яка з цього користь і ефект. Підписуйтесь на Форсмен у соцмережах, стежте за новою та актуальною інформацією.

Використання анаболічних стероїдів вимагає від спортсмена ретельного вибору препарату, відповідного дозування, а також контролю можливих побічних ефектів. Багато негативних проявів пов'язані з явищем ароматизації.

Що таке ароматизація анаболічних стероїдів

Ароматизація– це процес перетворення стероїду, що має андрогенну активність, у речовину з естрогенними ефектами. Цей процес полягає у наступному. Будь-який анаболік є похідним тестостерону. Кожен такий препарат певною мірою має андрогенні ефекти. В результаті процесу ароматизації андрогенні стероїди перетворюються на похідні естрогену. Фізіологічно обидва види гормонів виробляються і в чоловічому, і в жіночому організмі, але у різних кількостях. Внаслідок реакцій ароматизації у спортсмена підвищується допустимий рівень естрогенів, що призводить до характерних побічних ефектів стероїдів.

Одним із ефектів, пов'язаних з ароматизацією, є гінекомастія – відкладення жирової клітковини в ділянці грудних залоз. При цьому зовні грудні залози розвиваються за жіночим типом. Таке ускладнення лікується хірургічним шляхом, але краще просто не допустити гінекомастії. Естрогенні ефекти при використанні стероїдів можуть виявлятися у вигляді надмірної затримки рідини. Це призводить до формування набряків, а також проблем з артеріальним тиском. Крім того, надмірне скупчення рідини у м'язах для бодібілдерів небажане.

Як діють препарати антиестрогени

Процес ароматизації стероїдних гормонів відбувається так. У крові відбувається взаємодія молекули анаболіку з ферментом – ароматазою. В результаті стероїд трансформується в естроген. молекула, Що Вийшла, зв'язується з відповідним рецептором, проявляючи так свої ефекти. Її дія залежатиме від локалізації даних рецепторів. Можливо два шляхи, які при вживанні анаболічних стероїдів будуть перешкоджати таким реакціям: не допустити зв'язування стероїду з ферментом ароматазою або запобігти зв'язку естрогену, що сформувався, з відповідним рецептором.

Залежно від того, на який шлях впливає фармакологічний засіб, усі препарати, що зменшують естрогенні ефекти (антіестрогени), діляться на антиароматазні (блокують зв'язок з ароматазою) та антагоністи естрогену (пригнічують сполуку естрогену з рецепторами).

Навіть найбезпечніші анаболічні стероїди вимагають захисту від естрогензалежних побічних ефектів. Саме тому купити антиестрогени на курсі та на ПКТ (після курсової терапії) доцільно. Вибір антиестрогену для чоловіків залежить від конкретного стероїду, побічні ефекти якого необхідно запобігти.

Антиароматазні препарати

Дія антиароматазних препаратів полягають у тому, що своєю молекулою вони заміняють вільне місце у зв'язку з ароматазою. Таким чином, фермент виявляється «зайнятий», і стероїду зв'язуватися нема з чим. Через війну процес ароматизації немає. Найбільш поширеним представником цієї групи є Провірон. Препарат активно використовується бодібілдером на курсі. Слід пам'ятати, що препарат не впливає на відновлення рівня тестостерону після курсу, в таких ситуаціях потрібні інші антиестрогени (тамоксифен).

Ще один представник групи антиароматазних препаратів, який вважається найсильнішим, це Арімідекс. Цей препарат відрізняє досить висока вартість, проте його ефективність її абсолютно виправдовує.

Досить часто використовується такий антиароматазний препарат, як цитадрен. Своє поширення він набув не лише завдяки запобіганню побічних ефектів, пов'язаних з утворенням естрогену, але й завдяки здатності зменшувати синтез кортизолу – потужного гормону, який заважає синтезу протеїну та, відповідно, зростанню м'язів.

Антагоністи естрогену

Дія цієї групи антиестрогенів відрізняється тим, що ароматизації вони не запобігають. Але завдяки блокуванню рецепторів до естрогену гормон не має характерних побічних ефектів. Тільки такі препарати можуть запобігти

естрогензалежні явища при застосуванні анаболіків, які метаболізуються до естрогенів без участі ароматази (наприклад Нандролон). До цієї групи належить поширений антиестроген - тамоксифен. Препарат дозволяє уникнути побічних ефектів навіть при використанні найважчих стероїдів. Він також є ефективним антиестрогеном на ПКТ. Для тих спортсменів, які використовують м'які анаболіки, застосування тамоксифену не завжди є доцільним.

Другий представник групи антагоністів естрогену – кломіфен. У плані попередження побічних ефектів він дещо слабший за тамоксифен, проте його перевагою є здатність відновлювати процес сперматогенезу, а також нормалізувати систему «гіпоталамус – гіпофіз – яєчка», внаслідок чого після курсу відновлюється синтез тестостерону.