Пірибедил (Piribedil). Довідник лікарських засобів Побічні дії речовини Пірибедил

Брутто-формула

C 16 H 18 N 4 O 2

Фармакологічна група речовини Пірибедил

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

3605-01-4

фармакологія

Фармакологічна дія- противопаркинсоническое, дофаміноміметіческое.

Є агоністом дофамінових рецепторів. Стимулює дофамінові рецептори в ЦНС, переважно в ядрах екстрапірамідної системи. Збільшує кровопостачання тканин мозку, споживання ними кисню, покращує мозковий метаболізм. Стимулює передачу нервових імпульсів, підвищує електричну активність нейронів кори (як в період неспання, так і в період сну). Збуджує периферичні дофамінові рецептори в гладкої мускулатури судин і надає вазодилатирующее дію.

Швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. C max досягається через 1 год, зв'язування з білками плазми низьке. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів. Т 1/2 в α-фазі становить 1,7 год, в β-фазі - 6,9 ч. Виводиться переважно нирками (68% у вигляді метаболітів) і з жовчю (25%). Через 24 год з сечею виводиться близько 50% препарату, через 48% - 100%.

Застосування речовини Пірибедил

В якості додаткової симптоматичної терапії при хронічному порушеннікогнітивних функцій і нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (в т.ч. розлади уваги і пам'яті); хвороба Паркінсона (у вигляді монотерапії - при формах, переважно супроводжуються тремором; або в складі комбінованої терапії з леводопою - як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор); в якості допоміжної терапії при переміжної кульгавості внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок(II стадія за класифікацією Лериша і Фонтейна); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (в т.ч. зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів).

Протипоказання

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда (гостра фаза), спільний прийом з нейролептиками з вираженими антипсихотичними властивостями (крім клозапіну), вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності (адекватні і добре контрольовані дослідження щодо застосування під час вагітності не проводилися) та в період годування груддю.

Побічні дії речовини Пірибедил

Занепокоєння, збудження, сонливість, психічні розлади; ортостатичнагіпотензія; нудота, блювота, метеоризм.

взаємодія

Антагоністи дофаміну, в т.ч. нейролептики (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени) і метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність (взаємно). Спостерігається взаємний антагонізм між пірибедилом і протиблювотними препаратами групи антагоністів дофаміну (спільний прийом пірибедилу і протиблювотних препаратів групи антагоністів дофаміну центральної діїне рекомендується в зв'язку з ризиком взаємного зниження ефективності).

Передозування

симптоми:блювота.

лікування:промивання шлунка, симптоматична терапія.

шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи речовини Пірибедил

При необхідності застосування нейролептиків у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують пірибедил, дозу останнього слід зменшувати поступово до повної відміни. Раптова відміна пірибедилу може викликати злоякісний нейролептичний синдром.

Не застосовувати пацієнтам молодше 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).

З обережністю: у зв'язку з тим, що до складу препарату входить сахароза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.

Систематичне (ІЮПАК) найменування: 2-діоксол-5-ілметил) піперазин-1-іл] піримідин
Застосування: пероральное
Біодоступність: 10% (пік через 1 годину)
Зв'язування з білками: 70-80%
Метаболізм: великий печінковий
Період напіврозпаду: 1.7-6.9 години
Виділення: нирковий (68%) і жовчний (25%)
Формула: C16H18N4O2
Мовляв. маса: 298,340 г / моль

Пірибедил (торгові назви Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium і ін.) - це протипаркінсонічний препарат і похідне піперазину, який діє як агоніст рецепторів D2 і D3. Препарат також виявляє властивості антагоніста α2-адренорецепторів. Стимулює дофамінові рецептори і дофаминергические шляху мозку, викликає дофаминергическую стимуляцію електричної активності кори головного мозку, як в період неспання, так і в період сну, діє на різні функції, контрольовані дофамином. Впливаючи на дофамінові рецептори, розташовані в гладких м'язах периферичних судин, надає вазодилатирующее дію (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок). Після застосування перорально швидко всмоктується, tmax - 1 година. Концентрація пірибедилу в плазмі крові має двофазний: T1 / 2 в α-фазі - 1,7 ч, в β-фазі - 6,9 ч. Невеликий відсоток препарату зв'язується з білками плазми. Характеризується високим ступенем метаболізму з утворенням двох основних метаболітів - гідроксильованого і дегідроксілірованного похідних пірибедилу. 68% абсорбованого пірибедилу виводиться у вигляді метаболітів з сечею; 25% - з жовчю. Через 24 год з сечею виводиться близько 50% препарату, через 48 год - 100%. Терапевтична концентрація пірибедилу зберігається в організмі протягом 24 годин і більше.

Проноран (Пірибедил): показання до застосування

Лікування хвороби Паркінсона (БП): в якості монотерапії (без [[Леводопа_L -ДОФА | леводопи]]), або в комбінації з [[Леводопа_L -ДОФА | леводопой]], на ранніх і пізніх стадіях захворювання лікування патологічних когнітивних порушень у літніх людей (порушення уваги, мотивації, пам'яті і т.д.) лікування запаморочення у людей похилого віку лікування ішемічних проявів в сітківці Додаткові лікування переміжної кульгавості через захворювання периферичних судин нижніх кінцівок (стадія 2) Додаткове лікування ангедонии і резистентної депресії при уніполярної і біполярної депресії (використання не за призначенням) Лікування порушень ходи, пов'язаних з хворобою Паркінсона та інших форм паркінсонізму

Інші області застосування

Препарат підвищує можливості робочої пам'яті при нормальному старінні у дорослих. У разі вікових погіршень пам'яті, препарат робить позитивний вплив на психофізіологічний стан літніх людей, покращуючи пам'ять і увагу і збільшуючи швидкість реакції і рухливість нервових процесів. Речовина збільшує пізнавальну здатність у здорових літніх людей. Було показано позитивну дію препарату в разі синдрому неспокійних ніг.

Проноран (Пірибедил): протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, колапс, гострий інфарктміокарда та інші тяжкі серцево-судинні захворювання, одночасне застосування нейролептиків з вираженими антипсихотичними властивостями (крім клозапіну). Під час лікування пірибедилом спостерігається сонливість і раптове засинання протягом дня, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Пацієнтам з вищеописаними симптомами не рекомендується керувати транспортними засобами та обслуговувати механічне обладнання, може виникнути необхідність знизити дозу або перервати лікування. У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які застосовують препарати з групи агоністів дофамінових рецепторів, в тому числі пірибедил, спостерігалися випадки патологічної схильності до азартних ігор, підвищення лібідо і збільшення сексуальної активності. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, порушення всмоктування глюкози і галактози, а також з дефіцитом сахарази, не слід приймати препарати, що містять сахарозу

Проноран (Пірибедил): інструкція

Хвороба Паркінсона

Пірибедил слід починати приймати з однієї таблетки уповільненої вивільнення (50 мг) в день протягом першого тижня. Потім дозування слід поступово збільшувати кожного тижня до досягнення оптимальної терапевтичної дози:

В якості монотерапії: 3-5 таблеток в 3-5 дозах щодня; в поєднанні з [[Леводопа_L -ДОФА | леводопой]]: 1-3 таблетки в день.

інші показання

Одна таблетка в день в кінці основного прийому їжі. У важких випадках: дві таблетки на день у два прийоми.

Побічні ефекти

Невеликі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, метеоризм і т.д.) у схильних до цього осіб, або при прийомі між прийомами їжі: відрегулювати дозування індивідуально, і / або додати Домперидон; Ортостатична гіпотонія або сонливість, зокрема, у схильних осіб; Невелике запаморочення; сплутаність свідомості; відчуття, близькі до алкогольного сп'яніння.

Як і в разі прийому інших агоністів дофаміну (таких як і Ропінірол), можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як компульсивний поведінка (ігроманія, переїдання, шопоголія, підвищене лібідо, підвищена сексуальність і / або інші прояви). іншим рідкісним побічним ефектомПірибедилу є надмірна денна сонливість і ненавмисний сон.

взаємодії

Антагоністи дофаміну знижують вплив пірибедил. Не застосовувати паралельно з антипсихотичними нейролептиками (крім клозапіну) у зв'язку з взаємним антагонізмом між нейролептиком і дофаминергическим агоністом. У разі виникнення екстрапірамідних симптомів, викликаних застосуванням нейролептиків, не слід застосовувати агоністи дофамінових рецепторів; рекомендується використовувати антихолінергічні препарати. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримували дофаминергические агоністи, необхідно лікування нейролептиками, дозу дофаминергических препаратів слід поступово зменшувати аж до повного припинення застосування (різке припинення застосування дофамінергічних препаратів призводить до ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому). Не застосовувати препарат паралельно з нейролептиками, які надають протиблювотну дію; в разі необхідності застосування протиблювотних засобів, Слід використовувати препарати, які не впливають на екстрапірамідну систему.

Передозування

При прийомі в дуже високих дозах, Пірибедил надає блювотний дію на хеморецепторную триггерную зону, завдяки якому користувачі припиняють приймати таблетки. Це пояснює, чому в даний час немає доступних даних щодо ризику передозування.

рецепторное спорідненість

Агоніст дофамінових рецепторів, селективний для підтипів D2 і D3. Антагоніст дофамінових рецепторів, селективний щодо підтипу D4. Антагоніст адренергічнихрецепторів, підтипи α2А і α2C. Це може пояснити, чому Пірибедил викликає меншу сонливість, ніж інші агоністи дофаміну. Відсутність спорідненості до серотонінових рецепторів 5-HT2B: теоретично немає ризику порушень серцевого клапана.

Вагітність і лактація

У зв'язку з відсутністю відповідних досліджень не рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.

доступність

Проноран (Пірибедил) застосовується як засіб допоміжної терапії при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (в т.ч. розлади уваги і пам'яті); при хворобі Паркінсона у вигляді монотерапії (при формах, переважно супроводжуються тремором) або в складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; в якості допоміжної терапії при переміжної кульгавості внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок; для лікування симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (в т.ч. зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів). Проноран відпускається за рецептом.

ІНСТРУКЦІЯ
по для медичного застосуванняпрепарату

Реєстраційний номер:

Торгова назва:проноран ®

Міжнародна непатентована назва:

пірибедил

Лікарська форма:

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою.

СКЛАД
Одна таблетка містить:
Активна речовина: 50 мг пірибедилу.
Допоміжні речовини:магнію стеарат 5,00 мг, повідон 20,00 мг, тальк 130,00 мг.
оболонка:кармеллоза натрію 0,71 мг, полісорбат 80 0,30 мг, барвник яскраво-червоний [Понсо 4 R] 3,87 мг, повідон 6,31 мг, натрію гідрокарбонат 0,15 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,27 мг, сахароза 57, 17 мг, тальк 50,37 мг, титану діоксид 0,78 мг, віск бджолиний білий 0,07 мг.

ОПИС
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, червоного кольору. Допускається незначна неоднорідність фарбування, ступеня глянсовості і наявність незначних вкраплень.

Фармакотерапевтична група
Протипаркінсонічний засіб, в тому числі дофамінергічний препарат.
Код АТС N04BС08

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Активна речовина пірибедил є агоністом дофамінергічних рецепторів.
Проникає в кровотік головного мозку, де зв'язується з дофаминергическими рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість і селективність по відношенню до дофаминергическим рецепторів типу D2 і D3. Механізм дії пірибедилу обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил крім впливу на дофамінергічні рецептори проявляє активність антагоніста двох основних альфа- адренергічнихрецепторів центральної нервової системи(ЦНС) (типу α 2А та α 2С).
Синергічну дію пірибедилу, як антагоніста α 2 рецепторів і агоніста дофамінергічних рецепторів головного мозку було продемонстровано на різних тваринних моделях з хворобою Паркінсона: тривале застосуванняпірибедилу призводить до розвитку менш вираженою дискінезії, ніж застосування леводопи, саме з таким ефективністю по відношенню до оборотної акинезії, супутньої хвороби Паркінсона.
В ході фармакодинамических досліджень у людей було показано збудження коркового електрогенеза дофамінергічних типу як при пробудженні, так і під час сну з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованим дофамином, дана активність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометрической шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу і пильність, пов'язані з когнітивними завданнями.
Ефективність проноран в якості монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох двойних- слепих- плацебо контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження в порівнянні з плацебо і одне в порівнянні з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнта 1-3 стадії за шкалою Хен і Яра (Hoehn & Jahr), 543 з яких отримували Проноран. Показано, що Проноран в дозуванні 150-300 мг / добу ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% поліпшенням у Уніфікованої Шкалою Оцінки Хвороби Паркінсона (UPDRS) III частина (рухова) протягом більше 7 місяців при монотерапії та 12 місяців в комбінації з леводопою. Поліпшення частини «активність в повсякденному житті»За шкалою UPDRS II було оцінено в тих же значеннях.
При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, кому необхідне нагальне лікування леводопою, які отримували пірибедил (16,6%), було менше, ніж в групі пацієнтів, які отримували плацебо (40,2%).
Наявність дофамінергічних рецепторів в судинах нижніх кінцівок пояснює вазоділятірующее дію пірибедилу (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок).

Фармакокінетика
Пірибедил швидко і майже повністю абсорбується з шлунково кишкового трактуі інтенсивно розподіляється.
Максимальна концентрація пірибедилу в плазмі крові досягається через 3-6 годин після перорального прийому лікарської формиз контрольованим вивільненням.
Зв'язок з білками плазми середня (незв'язана фракція становить 20-30%). У зв'язку з низькою связиваемостью пірибедилу з білками плазми ризик лікарського взаємодії при застосуванні з іншими препаратами низький.
Плазмова елімінація пірибедилу носить двуфазность характер і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, що призводить до підтримки стійкої концентрації пірибедилу в плазмі крові протягом більш ніж 24 годин.
В ході комбінованого фармакокінетичного аналізу було показано, що період напіввиведення (t 1/2) пірибедилу після внутрішньовенного введення становить в середньому 12 годин і не залежить від введеної дози.
Пірибедил інтенсивно метаболізується в печінці і виводиться головним чином із сечею: 75% абсорбіровнного пірибедилу виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Показання

• Допоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті і т.д.);
• Хвороба Паркінсона:
  - монотерапія (при формах, переважно включають тремор);
  - в складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор;
• В якості допоміжної терапії при переміжної кульгавості, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2 стадія за класифікацією Leriche і Fontaine);
• Терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів і ін.).

Протипоказання

• Підвищена індивідуальна чутливість до пірибедилом і / або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
• Колапс.
• Гострий інфаркт міокарда.
• Спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну).
• Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).

З обережністю:
У зв'язку з тим, що до складу препарату входить сахароза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з дефіцитом сукрозоізомальтази (рідкісне порушення обміну речовин) препарат приймати не рекомендується.

ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І ГОДІВЛІ ГРУДДЮ
Препарат в основному застосовується у літніх пацієнтів, у яких виникнення вагітності малоймовірно. Було показано, що у мишей пірибедил проникає через плацентарний бар'єр і розподіляється в органах плода.
У зв'язку з відсутністю даних препарат не повинен застосовуватися під час вагітності та в період годування груддю.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Всередину. Таблетку слід приймати після їди, запивати половиною склянки води, не розжовуючи.
За всіма показниками, крім хвороби Паркінсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. У більш важких випадках: 50 мг два рази на день.

Хвороба Паркінсона:

• монотерапія: від 150 до 250 мг (від 3 до 5 таблеток) в день, розділивши на 3 прийоми в день. При необхідності прийому препарату в дозі 250 мг рекомендується прийняти 2 таблетки по 50 мг вранці і вдень і одну таблетку ввечері.
• в комбінації з препаратами леводопи: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендується розділити на 3 прийоми.

При підборі дози в разі її збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на одну таблетку (50 мг) кожні два тижні.

ПОБІЧНА ДІЯ
Зазначені побічні реакції при прийомі пірибедилу носять дозозалежний характер і головним чином пов'язані з його дофаминергической активністю. Носять помірний характер, зустрічаються головним чином на початку лікування і проходять після відміни препарату.
При прийомі препарату можуть зустрічатися такі побічні реакції:
З боку шлунково-кишкового тракту:
Часто (> 1/100, незначні шлунково-кишкові симптоми(Нудота, блювота, метеоризм), дані побічні реакції мають оборотний характер при підборі відповідної індивідуальної дози. Підбір дози шляхом поступового збільшення дозування (по 50 мг кожні два тижні до досягнення рекомендованої дози), призводить до значного зниження прояви даних побічних ефектів.

З боку центральної нервової системи:
Часто (> 1/100, можуть відзначатися психологічні розлади, такі як сплутаність свідомості, галюцинації, неспокій або запаморочення, зникаючі при відміні препарату.
Прийом пірибедилу супроводжується сонливістю і в дуже рідкісних випадках може супроводжуватися вираженою сонливістю в денний час доби аж до раптового засипання.

З боку серцево-судинної системи:
Вкрай рідко (гіпотензія, ортостатична гіпотензія з втратою свідомості або нездужанням або лабільністю артеріального тиску.

Алергічні реакції:ризик розвитку алергічних реакцій на барвник Яскраво-червоний, що входить до складу препарату.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували терапію агоністами дофаміну, особливо на тлі прийому високої дози препарату і в комбінації з леводопою, відзначалася схильність до азартних ігор, посилення лібідо і гіперсексуальність, дані прояви в основному були оборотні при зменшенні дози або при перериванні лікування.

Умови та термін зберігання
Симптоми: блювання, що обумовлено його дією на хеморецепторную триггерную зону; лабільність артеріального тиску (підвищення або зниження); порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота).
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
протипоказані комбінації
Нейролептики (за винятком клозапіну)
Взаємний антагонізм між препаратами, застосовуваними при лікуванні хвороби Паркінсона (противопаркинсонические лікарські засоби), і нейролептиками.
1. Пацієнтам з екстрапірамідних синдромом, викликаним прийомом нейролептиків, слід призначати терапію антихолинергическими лікарськими засобами і не слід призначати дофаминергические противопаркинсонические лікарські засоби (внаслідок блокування нейролептиками допаминергических рецепторів).
2. Пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування дофаминергическими антипаркінсонічними лікарськими засобами, і вимагає призначення нейролептиків, не слід продовжувати приймати леводопу внаслідок посилення прояви психічних захворювань, а також внаслідок блокування нейролептиками допаминергических рецепторів.
3. Протиблювотні нейролептики: слід застосовувати антиеметики, Які не викликають екстрапірамідних симптомів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
У деяких пацієнтів (особливо у хворих на хворобу Паркінсона) на тлі прийому пірибедилу іноді раптово виникає стан сильної сонливості аж до раптового засипання. Дане явище спостерігається вкрай рідко, але тим не менш, пацієнти, які керують автомобілем і / або працюють на обладнанні, що вимагає високого ступеняуваги, повинні бути попереджені про це. При виникненні подібних реакцій необхідно розглянути питання про зниження дози пірибедилу або припинення терапії цим препаратом.
Барвник яскраво-червоний, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції.

ФОРМА ВИПУСКУ
Таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою, по 50 мг.
За 15 таблеток в блістер (ПВХ / Ал). По 2 блістери з інструкцією для медичного застосування в пачку картонну.
По 30 таблеток у блістер (ПВХ / Ал). По 1 блістеру з інструкцією для медичного застосування в пачку картонну.
При розфасовці (упаковці) на російському підприємстві ТОВ «Сердікс» поміщають по 30 таблеток в блістер (ПВХ / Ал), по 1 блістеру з інструкцією із застосування в пачку картонну.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Спеціальних умов зберігання не потрібно.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпуску
За рецептом.

Реєстраційне посвідчення видано фірмі «Лабораторії Серв'є», Франція вироблено «Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція

«Лабораторії Серв'є Індастрі»:
905, шосе Саран, 45520 Жиди, Франція
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

З усіх питань звертатися в представництво АТ «Лабораторії Серв'є».
Представництво АТ «Лабораторії Серв'є»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл. буд.2, стор.3

У разі фасування та / або упаковки на російському підприємстві ТОВ «Сердікс»:

Розфасована і упакована:
ТОВ «Сердікс»
142150, Росія, Московська обл.,
Подільський район, д. Софіїне, стор. 1/1

В 1 таблетці препарату Проноран міститься 50 мг пірибедилу .

Додаткові речовини: повідон, кармеллоза натрію, барвник яскраво-червоний, стеарат магнію, бджолиний віск, гідрокарбонат натрію, діоксид кремнію, полісорбат 80, сахароза, діоксид титану, тальк.

Форма випуску

Червоні двоопуклі таблетки круглої форми з контрольованим вивільненням. Допускаються невелика неоднорідність фарбування, блиску і наявність вкраплень. 30 таблеток в блістері - 1 блістер в коробці з картону.

Фармакологічна дія

Протипаркінсонічний дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

МНН (Міжнародна непатентована назва) - пірибедил . стимулятор дофамінергічних рецепторів . Проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і реагує з дофаминергическими рецепторами нейронів , Демонструючи високу спорідненість і вибірковість по відношенню до D2 і D3 типам рецепторів . Виявляє антагонізм по відношенню до α2А і α2С типам адренергічнихрецепторів . тривалий прийом пірибедилу призводить до появи менш сильною дискінезії , Ніж прийом леводопи , З порівнянною ефективністю по відношенню до тимчасової акинезії на тлі.

У здорових пацієнтів пірибедил підсилює увагу і пильність, необхідні для вирішення когнітивних завдань.

Ефективність препарату при терапії хвороби Паркінсона доведено в результатах 3-х сліпих подвійних клінічних плацебо-контрольованих досліджень.

Лікування передозування: негайна відміна препарату, симптоматична терапія.

взаємодія

Одночасний прийом з нейролептиками (крім клозапіну ) Протипоказаний через взаємного антагонізму дії.

хворим з екстрапірамідних синдромом , Спровокованим прийомом нейролептиків , Потрібно проводити лікування антихолинергическими препаратами і не рекомендується призначати противопаркинсонические допамінергічні препарати .

Препарат здатний викликати або стимулювати розвиток психотичних розладів. При необхідності призначення нейролептиків особам з хворобою Паркінсона , Які приймають противопаркинсонические допамінергічні препарати, дозування останніх повинна бути повільно знижена до повного скасування (заборона на різку скасування даних коштів пов'язаний з ризиком появи злоякісного нейролептичного синдрому ).

Через взаємного антагонізму противопаркинсонических допаминергических препаратів і Тетрабеназин спільне їх застосування не рекомендується.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

При зберіганні спеціальних умов не потрібно. Берегти від дітей.

Термін придатності

особливі вказівки

У низки пацієнтів (переважно у хворих на хворобою Паркінсона ) Через прийом пірибедилу може раптово наступати стан сонливості аж або навіть раптового засипання. Зазначене явище спостерігається дуже рідко, але пацієнти, керуючі автотранспортом, повинні бути попереджені про можливість його розвитку. При появі подібних реакцій потрібно розглянути питання про зменшення дозування пірибедилу або завершення терапії ім.

Допоміжна симптоматична терапія при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (розлади уваги, пам'яті і т.д.). Хвороба Паркінсона: - монотерапія (при формах, переважно включають тремор); в складі комбінованої терапії з леводопою як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання, особливо при формах, що включають тремор; в якості допоміжної терапії при переміжної кульгавості, що виникає внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2 стадія за класифікацією Leriche і Fontaine); терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів і ін.).

Протипоказання Проноран таблетки 50мг

Підвищена індивідуальна чутливість до пірибедилом і / або допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Колапс. Гостра стадія інфаркту міокарда. Спільний прийом з нейролептиками (крім клозапіну). Дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).

Спосіб застосування та дозування Проноран таблетки 50мг

Всередину. Таблетку слід приймати після їди, запивати половиною склянки води, не розжовуючи. За всіма показниками, крім хвороби Паркінсона: по 50мг (1 таблетка) 1 раз в день. У більш важких випадках: 50мг два рази в день. Хвороба Паркінсона: монотерапія: від 150 до 250мг (від 3 до 5 таблеток) в день, розділивши на 3 прийоми в день. При необхідності прийому препарату в дозі 250мг рекомендується прийняти 2 таблетки по 50 мг вранці і вдень і одну таблетку ввечері. У комбінації з препаратами леводопи: 150мг (3 таблетки) в день, рекомендується розділити на 3 прийоми. При підборі дози в разі її збільшення рекомендується титрувати дозу, поступово збільшуючи її на одну таблетку (50 мг) кожні два тижні. Припинення лікування: різке припинення терапії агоністом дофамінергічних рецепторів пов'язано з ризиком розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Щоб уникнути цього слід знижувати дозу пірибедилу поступово, до повного скасування. Розлад звичок і потягів. Щоб уникнути ризику виникнення розладів звичок і потягів слід призначати найменшу ефективну дозу лікарського препарату. При виникненні подібних симптомів необхідно розглянути питання про зниження дози або поступове припинення терапії препаратом. Пацієнти з печінковою і / або нирковою недостатністю. Досліджень застосування пірибедилу у даної групи пацієнтів не проводилось. У пацієнтів з печінковою і / або нирковою недостатністю пірибедил слід застосовувати з обережністю. Діти і підлітки: ефективність і безпеку застосування пірибедилу у дітей і підлітків до 18 років не вивчалася, і в даний час дані про застосування пірибедилу в даній популяції відсутні. Немає обгрунтованих показань до застосування пірибедилу в педіатричній популяції.